Histone Methyltransferase
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Amodiaquine dihydrochloride dihydrate是人红细胞中组胺N-甲基转移酶的有效,非竞争性抑制剂,也用作抗疟疾和抗炎药。
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EZH2 抑制剂
EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC0642是有效的选择性G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂(IC50 <2.5 nM)。它降低了MDA-MB-231细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50 = 110 nM)。在体内显示适度的大脑渗透。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0638是赖氨酸甲基转移酶g9a(ic50<15 nm)和glp(ic50=19 nm)的抑制剂,在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性。
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SMYD2 抑制剂
LLY-507是SMYD2的细胞活性小分子抑制剂,IC50值为15 nM。
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Menin-MLL interaction 抑制剂
MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。
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WDR5 拮抗剂
WDR5-0103是一个小分子,可与WDR5上的肽结合袋结合(Kd = 450 nM),在体外抑制MLL核心复合物的催化活性(IC50 = 39 M)。
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G9a/GLP 抑制剂
A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为3.3 nM。
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CBX4 /CBX7 chromodomains 拮抗剂
UNC3866是CBX4和CBX7色域的有效拮抗剂,每个Kd约为100 nM,与其他七个CBX和CDY色域相比,其选择性是6至18倍。
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EZH1/EZH2 抑制剂
UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。
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EZH2 抑制剂
EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂,野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。
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SMYD2 抑制剂
AZ505是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12μM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3(IC50> 83.3μM)的600倍以上; DOT1L(IC50> 83.3μM); EZH2(IC50> 83.3μM)。
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SMYD2 抑制剂
AZ505 ditrifluoroacetate是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12 uM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3的> 600倍(IC50> 83.3 uM)。DOT1L(IC50> 83.3 uM);EZH2(IC50> 83.3 uM)。
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EZH2 抑制剂
CPI-1205是高效的(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)和EZH2的选择性抑制剂。
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SMYD3/ MEKK2 抑制剂
EPZ031686是SMYD3和MEKK2的非竞争性抑制剂,Ki = 1.2和1.1 nM。
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EZH2 抑制剂
JQEZ5是一种有效的选择性SAM竞争性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为11 nM。
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EZH2 抑制剂
PF-06726304是一种有效且与SAM竞争的EZH2(Zeste Homolog 2的增强剂)赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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Histone Methyltransferase 抑制剂
JNJ-64619178是PRMT5抑制剂,在不同的体外和细胞条件下均具有高选择性和强效性(亚纳摩尔范围,PRMT5-MEP-50 IC50 = 0.14 nM),并具有良好的药代动力学和安全性。
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SMYD2 抑制剂
BAY-598是用于SMYD2的强效,具有肽竞争性的化学探针。
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SMYD3 抑制剂
BCI-121是SMYD3抑制剂。它通过削弱癌细胞的生长来发挥作用。
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EZH2 inhibitor
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM.
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histone lysine methyltransferase inhibitor
BIX-01338 hydrate is a histone lysine methyltransferase inhibitor.
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menin-mLL interaction inhibitor
MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.
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EZH2 抑制剂
GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶EZH2抑制剂(IC = 4 nM)。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍(选择性是60倍)。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化,IC小于200nM(通过免疫荧光测量)。
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- Nie L, .et al. CDK2-mediated site-specific phosphorylation of EZH2 drives and maintains triple-negative breast cancer, Nat Commun, 2019, Nov 8;10(1):5114 PMID: 31704972
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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G9a/GLP HMT 抑制剂
BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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SUV39H HMT 抑制剂
Chaetocin是组蛋白甲基转移酶SUV39H1抑制剂(IC50 = 0.8μM)。在体外诱导骨髓瘤细胞系的凋亡; 在小鼠骨髓瘤模型中具有抗增殖活性。
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COMT 抑制剂
Opicapone (BIA 9-1067)是一种新型邻苯二酚-o-甲基转移酶抑制剂。
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G9a HMTase 抑制剂
UNC0321是第一种具有皮摩尔效价的G9a抑制剂,也是迄今为止最有效的G9a抑制剂。
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EZH2 抑制剂
EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的,选择性的,口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。
了解更多
- Wang Z, .et al. Targeting EZH 2 as a novel therapeutic strategy for sorafenib‐resistant thyroid carcinoma, J Cell Mol Med, 2019, May 13 PMID: 31087496
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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DOT1L 抑制剂
EPZ004777是dot1l的有效选择性抑制剂。epz004777选择性抑制细胞h3k79甲基化并抑制关键mll融合靶基因的表达。
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DOT1L 抑制剂
SGC 0946是有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂,可阻断A431细胞和MCF10A细胞中的H3K79甲基化。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC 0638是G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂。
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menin-MLL interaction 抑制剂
MI-3是一种有效的Menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648 nM。
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SETD7 抑制剂
PFI-2是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的赖氨酸甲基转移酶SETD7抑制剂,Ki(app)和IC50为0.33 nM和2 nM,选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的1000倍。
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MLL1 抑制剂
MM-102是一种高亲和力的拟肽MLL1抑制剂,IC50为0.4 uM。
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G9a 抑制剂
UNC-0631是一种新型G9a抑制剂,在多种细胞系中均具有出色的效能,并且功能性效能与细胞毒性的分离效果极佳。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0646是一种有效且选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP抑制剂(G9a和GLP的IC50值分别为6 nM和15 nM)。
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SETD8 HMTase 抑制剂
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性底物竞争性抑制剂。它对SETD8的亲和力已通过ITC(等温滴定热量法)和SPR(表面等离振子共振)研究得到证实。
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EZH2 抑制剂
3-deazaneplanocin A,也称为DZNep,是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可破坏包括急性髓样白血病,乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2(PRC2),并诱导细胞凋亡,同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。
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G9a 抑制剂
BRD4770是新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。
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G9a 抑制剂
UNC0224是一种有效的选择性G9a抑制剂,在G9a Thioglo分析中的IC50为15 nM。
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DOT1L 抑制剂?
EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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- Yoo H, .et al. Epigenetic priming by Dot1l in lymphatic endothelial progenitors ensures normal lymphatic development and function, Cell Death Dis, 2020, Jan; 11(1): 14 PMID: 31908356
- Guang Bai, .et al. Chapter 1 - Epigenetic Tools in Chronic Pain Studies, Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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SMYD3 inhibitor
GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM and an IC50 of 130 nM.
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EZH2 inhibitor
PF-06821497 (compound 23a) is a potent, selective and orally active Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitor, with a Ki value <0.1 nM against mutant Y641N EZH2. Exhibits robust tumor growth inhibition.
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Wdr5-MLL interaction antagonist
OICR-0547 is a closely related derivative of OICR-9429. OICR-9429 is a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction, while OICR-0547 cannot bind to WDR5.
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G9a inhibitor
CPUY074020 is a potent G9a inhibitor with an IC50 of 2.18 μM, and possesses anti-proliferative activity .
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EZH2 inhibitor
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor.
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COMT inhibitor
Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.
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WDR5 and MLL protein-protein interaction inhibitor
MM-589 TFA is a potent inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.
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WDR5/MLL interaction inhibitor
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide.
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