Histone Methyltransferase

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  1. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

    Catalog No. A16405
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    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate是人红细胞中组胺N-甲基转移酶的有效,非竞争性抑制剂,也用作抗疟疾和抗炎药。 了解更多
  2. EPZ005687

    Catalog No. A12439
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    EZH2 抑制剂
    EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。 了解更多
  3. UNC0642

    Catalog No. A15487
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    G9a/GLP 抑制剂
    UNC0642是有效的选择性G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂(IC50 <2.5 nM)。它降低了MDA-MB-231细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50 = 110 nM)。在体内显示适度的大脑渗透。 了解更多
  4. UNC0638

    Catalog No. A12947
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    G9a/GLP HMTase 抑制剂
    UNC0638是赖氨酸甲基转移酶g9a(ic50<15 nm)和glp(ic50=19 nm)的抑制剂,在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性。 了解更多
  5. LLY-507

    Catalog No. A15813
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    SMYD2 抑制剂
    LLY-507是SMYD2的细胞活性小分子抑制剂,IC50值为15 nM。 了解更多
  6. MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)

    Catalog No. A12929
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    Menin-MLL interaction 抑制剂
    MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。 了解更多
  7. WDR5-0103

    Catalog No. A15928
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    WDR5 拮抗剂
    WDR5-0103是一个小分子,可与WDR5上的肽结合袋结合(Kd = 450 nM),在体外抑制MLL核心复合物的催化活性(IC50 = 39 M)。 了解更多
  8. A-366

    Catalog No. A15969
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    G9a/GLP 抑制剂
    A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为3.3 nM。 了解更多
  9. UNC3866

    Catalog No. A11599
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    CBX4 /CBX7 chromodomains 拮抗剂
    UNC3866是CBX4和CBX7色域的有效拮抗剂,每个Kd约为100 nM,与其他七个CBX和CDY色域相比,其选择性是6至18倍。 了解更多
  10. UNC 2400

    Catalog No. A13282
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    EZH1/EZH2 抑制剂
    UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。 了解更多
  11. EI1

    Catalog No. A12711
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    EZH2 抑制剂
    EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂,野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。 了解更多
  12. AZ505

    Catalog No. A13061
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    SMYD2 抑制剂
    AZ505是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12μM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3(IC50> 83.3μM)的600倍以上; DOT1L(IC50> 83.3μM); EZH2(IC50> 83.3μM)。 了解更多
  13. AZ505 ditrifluoroacetate

    Catalog No. A13169
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    SMYD2 抑制剂
    AZ505 ditrifluoroacetate是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12 uM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3的> 600倍(IC50> 83.3 uM)。DOT1L(IC50> 83.3 uM);EZH2(IC50> 83.3 uM)。 了解更多
  14. CPI-1205

    Catalog No. A16357
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    EZH2 抑制剂
    CPI-1205是高效的(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)和EZH2的选择性抑制剂。 了解更多
  15. EPZ031686

    Catalog No. A16375
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    SMYD3/ MEKK2 抑制剂
    EPZ031686是SMYD3和MEKK2的非竞争性抑制剂,Ki = 1.2和1.1 nM。 了解更多
  16. JQEZ5

    Catalog No. A16961
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    EZH2 抑制剂
    JQEZ5是一种有效的选择性SAM竞争性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为11 nM。 了解更多
  17. PF-06726304

    Catalog No. A16937
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    EZH2 抑制剂
    PF-06726304是一种有效且与SAM竞争的EZH2(Zeste Homolog 2的增强剂)赖氨酸甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  18. JNJ-64619178

    Catalog No. A16861
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    Histone Methyltransferase 抑制剂
    JNJ-64619178是PRMT5抑制剂,在不同的体外和细胞条件下均具有高选择性和强效性(亚纳摩尔范围,PRMT5-MEP-50 IC50 = 0.14 nM),并具有良好的药代动力学和安全性。 了解更多
  19. BAY-598

    Catalog No. A17012
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    SMYD2 抑制剂
    BAY-598是用于SMYD2的强效,具有肽竞争性的化学探针。 了解更多
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    BCI-121

    Catalog No. A17065
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    SMYD3 抑制剂
    BCI-121是SMYD3抑制剂。它通过削弱癌细胞的生长来发挥作用。 了解更多
  20. GNA002

    Catalog No. A13266
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    EZH2 inhibitor
    GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM. 了解更多
  21. BIX-01338 hydrate

    Catalog No. A21812
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    histone lysine methyltransferase inhibitor
    BIX-01338 hydrate is a histone lysine methyltransferase inhibitor. 了解更多
  22. MI-503

    Catalog No. A20975
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    menin-mLL interaction inhibitor
    MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction. 了解更多
  23. GSK343

    Catalog No. A13114
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    EZH2 抑制剂
    GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶EZH2抑制剂(IC = 4 nM)。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍(选择性是60倍)。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化,IC小于200nM(通过免疫荧光测量)。 了解更多
  24. BIX 01294

    Catalog No. A11763
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    G9a/GLP HMT 抑制剂
    BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  25. Chaetocin

    Catalog No. A12812
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    SUV39H HMT 抑制剂
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶SUV39H1抑制剂(IC50 = 0.8μM)。在体外诱导骨髓瘤细胞系的凋亡; 在小鼠骨髓瘤模型中具有抗增殖活性。 了解更多
  26. Opicapone (BIA 9-1067)

    Catalog No. A13110
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    COMT 抑制剂
    Opicapone (BIA 9-1067)是一种新型邻苯二酚-o-甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  27. UNC0321

    Catalog No. A13200
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    G9a HMTase 抑制剂
    UNC0321是第一种具有皮摩尔效价的G9a抑制剂,也是迄今为止最有效的G9a抑制剂。 了解更多
  28. EPZ-6438 (Tazemetostat)

    Catalog No. A12712
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    EZH2 抑制剂
    EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的,选择性的,口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。 了解更多
  29. EPZ004777

    Catalog No. A12983
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    DOT1L 抑制剂
    EPZ004777是dot1l的有效选择性抑制剂。epz004777选择性抑制细胞h3k79甲基化并抑制关键mll融合靶基因的表达。 了解更多
  30. SGC 0946

    Catalog No. A12941
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    DOT1L 抑制剂
    SGC 0946是有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂,可阻断A431细胞和MCF10A细胞中的H3K79甲基化。 了解更多
  31. UNC 0638

    Catalog No. A13690
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    G9a/GLP 抑制剂
    UNC 0638是G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂。 了解更多
  32. MI-3

    Catalog No. A14218
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    menin-MLL interaction 抑制剂
    MI-3是一种有效的Menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648 nM。 了解更多
  33. PFI-2

    Catalog No. A14216
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    SETD7 抑制剂
    PFI-2是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的赖氨酸甲基转移酶SETD7抑制剂,Ki(app)和IC50为0.33 nM和2 nM,选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的1000倍。 了解更多
  34. MM-102

    Catalog No. A14315
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    MLL1 抑制剂
    MM-102是一种高亲和力的拟肽MLL1抑制剂,IC50为0.4 uM。 了解更多
  35. UNC0631

    Catalog No. A13195
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    G9a 抑制剂
    UNC-0631是一种新型G9a抑制剂,在多种细胞系中均具有出色的效能,并且功能性效能与细胞毒性的分离效果极佳。 了解更多
  36. UNC0646

    Catalog No. A13194
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    G9a/GLP HMTase 抑制剂
    UNC0646是一种有效且选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP抑制剂(G9a和GLP的IC50值分别为6 nM和15 nM)。 了解更多
  37. UNC0379

    Catalog No. A14320
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    SETD8 HMTase 抑制剂
    UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性底物竞争性抑制剂。它对SETD8的亲和力已通过ITC(等温滴定热量法)和SPR(表面等离振子共振)研究得到证实。 了解更多
  38. 3-deazaneplanocin A HCl (DZNep HCl)

    Catalog No. A13947
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    EZH2 抑制剂
    3-deazaneplanocin A,也称为DZNep,是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可破坏包括急性髓样白血病,乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2(PRC2),并诱导细胞凋亡,同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。 了解更多
  39. BRD4770

    Catalog No. A14401
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    G9a 抑制剂
    BRD4770是新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  40. UNC 0224

    Catalog No. A15388
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    G9a 抑制剂
    UNC0224是一种有效的选择性G9a抑制剂,在G9a Thioglo分析中的IC50为15 nM。 了解更多
  41. EPZ-5676 (Pinometostat)

    Catalog No. A12735
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    DOT1L 抑制剂?
    EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  42. GSK2807 Trifluoroacetate

    Catalog No. A21731
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    SMYD3 inhibitor
    GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM and an IC50 of 130 nM. 了解更多
  43. PF-06821497

    Catalog No. A21388
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    EZH2 inhibitor
    PF-06821497 (compound 23a) is a potent, selective and orally active Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitor, with a Ki value <0.1 nM against mutant Y641N EZH2. Exhibits robust tumor growth inhibition. 了解更多
  44. OICR-0547

    Catalog No. A20877
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    Wdr5-MLL interaction antagonist
    OICR-0547 is a closely related derivative of OICR-9429. OICR-9429 is a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction, while OICR-0547 cannot bind to WDR5. 了解更多
  45. CPUY074020

    Catalog No. A12190
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    G9a inhibitor
    CPUY074020 is a potent G9a inhibitor with an IC50 of 2.18 μM, and possesses anti-proliferative activity . 了解更多
  46. Tazemetostat hydrobromide

    Catalog No. A21759
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    EZH2 inhibitor
    Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor. 了解更多
  47. Entacapone sodium salt

    Catalog No. A21888
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    COMT inhibitor
    Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment. 了解更多
  48. MM-589 TFA

    Catalog No. A21892
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    WDR5 and MLL protein-protein interaction inhibitor
    MM-589 TFA is a potent inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction. 了解更多
  49. MM-102 TFA

    Catalog No. A21941
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    WDR5/MLL interaction inhibitor
    MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide. 了解更多

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