PI3K

Catalog No.Inhibitor Name PI3K p110α p110β p110δ p110γC2α C2β Vps34 Other Targets
A10133Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)
****
**
***
***
mTOR (p70S6K),ATR
A10421Pictilisib (GDC-0941)
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****
**
*
mTOR
A10547LY294002
*
*
*
A10172Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
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*
DNA-PK
A11016Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)
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*
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*
mTOR
A10726PI-103
****
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DNA-PK,mTOR
A10923TGX-221
*
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**
A10463IC-87114
*
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*
A11161Wortmannin
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DNA-PK,ATM,MLCK
A10995XL147 analogue
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**
***
***
A11014ZSTK474
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***
***
****
**
A11328Alpelisib (BYL719)
****
A10088AS-605240
**
*
*
***
A10729PIK-75 HCl
***
*
**
DNA-PK
A111513-Methyladenine (3-MA)
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*
A11202A66
***
*
*
PI4Kβ
A10731PIK-93
***
*
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***
*
**
*
PI4KIIIβ,DNA-PK,ATM
A11035Omipalisib (GSK2126458, GSK458)
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mTORC1,mTORC2
A10730PIK-90
***
*
**
***
A11024PF-04691502
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****
****
P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
A10112AZD6482
*
***
**
*
DNA-PK
A11023Apitolisib (GDC-0980, RG7422)
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***
***
***
mTOR
A10438GSK1059615
****
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****
****
mTOR
A12422Duvelisib (IPI-145, INK1197)
***
****
****
****
A11079Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
****
****
mTOR
A10922TG100-115
*
*
**
**
A11099AS-252424
*
***
Casein Kinase 2
A11162BGT226 (NVP-BGT226)
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**
***
mTOR
A11153CUDC-907
***
**
***
*
HDAC1,HDAC3,HDAC10
A10728PIK-294
*
***
**
A11197AS-604850
*
**
A11766Copanlisib (BAY 80-6946)
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****
****
***
A11064YM201636
*
PIKfyve
A11169CH5132799
***
**
*
***
A10727PIK-293
*
*
**
*
A11089PKI-402
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***
***
mTOR
A11956TG100713
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**
***
**
A12480VS-5584 (SB2343)
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***
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****
mTOR
A12831Taselisib (GDC 0032)
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*
A11363CZC24832
*
*
***
A16332IPI-549
*
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*
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A16277TGR-1202
***
A16272GDC-0084
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**
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***
mTOR
A16352AZD8835
***
*
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**
A15868PIK-III
*
*
*
***
A15874VPS34-IN1
***
A16276Voxtalisib (XL765, SAR245409)
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**
**
***
DNA-PK,mTOR
A15901AMG319
*
*
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*
A15759AZD8186
***
****
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*
A12889PF-4989216
****
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**
A15283Pilaralisib (XL147)
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***
***
A14338PI-3065
*
*
***
*
A13021HS-173
****
A10766Quercetin
*
*
*
PKC,Src,Sirtuin
A11784GSK2636771
A11196CAY10505
A16126LY3023414
DNA-PK,mTOR kinase
A13992GNE-317
A14441Acalisib (GS-9820)
A16273NVP-QAV-572
A16266ON 146040
***
***
A15992PQR309
A15529MLN1117 (Serabelisib)
***
A15030CAL-130
A14379Panulisib (P7170, AK151761)
ALK1, mTOR, DNA-PK
A13879 CNX-1351
****
A11198D-106669
****
A11261PX-866 (Sonolisib)
****
*
****
***
A11511NVP-BAG956
***
*
***
**
PDK1
A12935PF-04979064
****
****
****
****
mTOR
A13328ETP-46464
*
mTOR, DNA-PK, ATR, ATM
A14432GNE-493
****
***
***
***
mTOR

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. AZD6482

    Catalog No. A10112
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    PI3K 抑制剂
    AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,(IC50 = 0.021M)。 了解更多
  2. IC-87114

    Catalog No. A10463
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    PI3K 抑制剂
    IC-87114是首个同种型选择性PI3K抑制剂:p110M-NM-4(IC50 = 0.13 M-BM-5M)与p110M-NM-1(IC50 = 200 M-BM-5M)、p110M-NM-2(IC50 = 16 M-BM-5M)和p110M-NM-3(IC50 = 61 M-BM-5M)。 了解更多
  3. AS-605240

    Catalog No. A10088
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    PI3K 抑制剂
    AS-605240是PI3激酶γ抑制剂,以ATP竞争的方式抑制人重组PI3Kγ,α,β和δ,IC50值为8、60、270和300 nM。 了解更多
  4. TG100-115

    Catalog No. A10922
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    PI3K 抑制剂
    TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂(IC50值分别为83和235 nM)。 了解更多
  5. GDC-0980 (Apitolisib, RG7422)

    Catalog No. A11023
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    mTOR/PI3K 抑制剂
    GDC-0980 (Apitolisib,RG7422)是一种有效的,I型PI3激酶和mTOR激酶抑制剂(TORC1/2),对于p110α,β,δ和γ的体外IC50为5、27、7和14 nM。 了解更多
  6. PF-04691502

    Catalog No. A11024
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    PF-04691502是PI3K/mTOR激酶抑制剂,也是在PI3K/mTOR信号传导途径中靶向磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)和雷帕霉素(mTOR)哺乳动物靶标的药物。 了解更多
  7. GSK2126458 (Omipalisib)

    Catalog No. A11035
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    mTOR/PI3K 抑制剂,
    GSK2126458 (Omipalisib)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。 了解更多
  8. XL765

    Catalog No. A10997
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    PI3K 抑制剂
    XL765是PI3K/mTOR双激酶抑制剂,与单独抑制PI3K激酶或mTOR激酶的药物相比,它的效力更高。 了解更多
  9. PKI-587 ( Gedatolisib )

    Catalog No. A11079
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    PKI-587 (Gedatolisib)是一种高效的PI3K/mTOR激酶抑制剂,可抑制PI3K-α,β,γ,δ亚型和mTOR,IC50分别为0.4、6.0、5.4、6.0和1.6 nM。 了解更多
  10. PKI-402

    Catalog No. A11089
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    PI3K 抑制剂
    PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。 了解更多
  11. AS-252424

    Catalog No. A11099
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    PI3K 抑制剂
    AS-252424是有效的PI3K抑制剂,对γ亚型具有选择性。它抑制人重组PI3Kγ,α,β和δ,IC50值分别为30、940、20,000和20,000 nM。 了解更多
  12. 3-Methyladenine

    Catalog No. A11151
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    Autophagy/PI3K 抑制剂
    3-Methyladenine是III类磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。 了解更多
  13. PIK-293

    Catalog No. A10727
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    PI3K 抑制剂
    PIK-293是PI3-K抑制剂。PIK-293抑制p110α,p110β,p110δ。PIK-293是PIK-294的母体化合物。 了解更多
  14. PIK-294

    Catalog No. A10728
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PIK-294是PI3激酶抑制剂,其效力比母体化合物PIK-293高20至60倍。它是已报道的最有效的p110δ选择性抑制剂之一。 了解更多
  15. Quercetin (Sophoretin)

    Catalog No. A10766
    Quick View
    MAO-B 抑制剂
    Quercetin (Sophoretin)抑制许多酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶,磷脂酶A2,磷酸二酯酶,线粒体ATPase,PI 3-激酶和蛋白激酶C。 了解更多
  16. Quercetin dihydrate (Sophoretin)

    Catalog No. A10765
    Quick View
    MAO-B 抑制剂
    Quercetin dihydrate (Sophoretin)抑制许多酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶,磷脂酶A2,磷酸二酯酶,线粒体ATPase,PI 3-激酶和蛋白激酶C。 了解更多
  17. NVP-BGT226

    Catalog No. A11162
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    NVP-BGT226,新型磷酸肌醇3-激酶/mTOR双重抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM,在体外和体内对人的头颈癌细胞均显示出强大的生长抑制活性。 了解更多
  18. CH5132799

    Catalog No. A11169
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    CH5132799是一种新型的I类PI3K抑制剂,尤其对PI3Kα (IC (50) = 0.014μM) 表现出很强的抑制活性。 了解更多
  19. CAY10505

    Catalog No. A11196
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    CAY10505是PI3K的有效抑制剂,与α,β和δ亚型(分别为IC50 = 0.94、20和20μM)相比,对γ亚型(IC50 = 30 nM)的选择性抑制作用更好。 了解更多
  20. AS-604850

    Catalog No. A11197
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    AS-604850抑制MCP-1介导的单核细胞趋化性,IC50值为21 ?M,并在ED50值为42.4 mg/kg的白细胞趋化性小鼠模型中降低了RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集。 了解更多
  21. D-106669

    Catalog No. A11198
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    D-106669是一种高效且选择性的PI3K抑制剂(PI3KαIC50 <10 nM,对酪氨酸或丝氨酸/苏氨酸激酶的对数选择性> 3,ERK1和2除外)。 了解更多
  22. A66

    Catalog No. A11202
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    A66的S对映异构体是PI 3-激酶(PIK3CA)的p110alpha亚型的有效抑制剂。无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 了解更多
  23. PIK-90

    Catalog No. A10730
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PIK-90是一种合成的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,对于p110α,β,γ和δ亚型的IC50值(nM)为11、350、18和58,mTOR活性低。 了解更多
  24. PX-866 (Sonolisib)

    Catalog No. A11261
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PX-866 (Sonolisib)是磷酸肌醇3激酶(PI3K)的α,γ和δ亚型的小分子渥曼青霉素类似物抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  25. NVP-BAG956

    Catalog No. A11511
    Quick View
    PI3K/PDK-1 抑制剂
    NVP-BAG956是一种强效、可逆和ATP竞争性PI3-K/PDK1双激酶抑制剂,对VEGFR 1(IC50 = 2.56 μM)的效力大大降低,对其他15种激酶(IC50 > 10 uM)的活性很小或没有活性。 了解更多
  26. TG 100713

    Catalog No. A11956
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    TG 100713是PI3K的抑制剂,可抑制内皮细胞的增殖。 了解更多
  27. IPI-145 (Duvelisib, INK1197)

    Catalog No. A12422
    Quick View
    PI3K-δ/PI3K-γ 抑制剂
    IPI-145 (Duvelisib,INK1197)是磷酸肌醇-3激酶(PI3K)δ和γ亚型的生物可利用、高选择性和有效的小分子抑制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 了解更多
  28. SF1126

    Catalog No. A12704
    Pan PI3K 抑制剂
    SF1126是一种水溶性小分子前药,包含泛PI3K/mTOR抑制剂LY294002/SF1101与含RGD的四肽SF1174共轭,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。 了解更多
  29. GDC-0032 (Taselisib)

    Catalog No. A12831
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    GDC-0032 (Taselisib)是有效的下一代PI3抑制剂,靶向PI3α。 了解更多
  30. ETP-46464

    Catalog No. A13328
    Quick View
    ATR 抑制剂
    ETP-46464是一种有效的选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 了解更多
  31. PF-04979064

    Catalog No. A12935
    Quick View
    PI3K/mTOR Dual 抑制剂
    PF-04979064是一种高效的生物利用PI3K/mTOR双重抑制剂。Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。 了解更多
  32. CNX-1351

    Catalog No. A13879
    Quick View
    PI3Kα 抑制剂
    CNX-1351是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,IC50为6.8 nM。 了解更多
  33. GNE 477

    Catalog No. A14114
    Quick View
    PI3K/mTOR 抑制剂
    GNE-477是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα的IC50为4 nM,Kiapp为mTOR的IC50为21 nM。 了解更多
  34. PI3k-delta inhibitor 1

    Catalog No. A14109
    Quick View
    PI3Kδ 抑制剂
    PI3k-delta inhibitor 1是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为3.8 nM。 了解更多
  35. Miltefosine

    Catalog No. A14138
    Quick View
    PI3K/Akt 抑制剂
    Miltefosine在癌细胞系A431和HeLa中抑制PI3K/Akt活性,ED50为17.2μM和8.1μM。 了解更多
  36. GNE-493

    Catalog No. A14432
    Quick View
    Dual Pan PI3k/mTOR 抑制剂
    GNE-493是有效,选择性的pan-PI3-激酶和双重pan-PI3-激酶/mTOR抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  37. PI4KIII beta inhibitor 3

    Catalog No. A15430
    Quick View
    PI4KIII beta 抑制剂
    PI4KIII beta inhibitor 3 是新型且高效的PI4KIII beta抑制剂,IC50为5.7 nM。 了解更多
  38. VPS34-IN1

    Catalog No. A15874
    Quick View
    Vps34 抑制剂
    Vps34-IN1是一种有效且高度选择性的Vps34抑制剂,体外IC50为25 nM,不会显着抑制I类和II类PI3K的同工型。 了解更多
  39. PIK-III

    Catalog No. A15868
    Quick View
    Autophagy 抑制剂
    PIK-III是βVPS34酶活性的选择性抑制剂。 了解更多
  40. MLN1117 (Serabelisib)

    Catalog No. A15529
    Quick View
    p110α 抑制剂
    MLN1117,也称为INK1117和TAK-117,是具有潜在抗肿瘤活性的I类磷酸肌醇3激酶(PI3K)α同工型的生物利用抑制剂。 了解更多
  41. IPI-549

    Catalog No. A16332
    Quick View
    PI3Kγ 抑制剂
    IPI-549是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,IC50为16 nM。 了解更多
  42. Desmethyl-VS-5584

    Catalog No. A10900
    Quick View
    PI3K/mTOR 抑制剂
    Desmethyl-VS-5584是VS-5584的去甲基类似物,VS-5584是一种新型且高度选择性的PI3K/mTOR激酶抑制剂。 了解更多
  43. Tenalisib (RP6530)

    Catalog No. A16799
    Quick View
    dual PI3Kδ/γ 抑制剂
    Tenalisib (RP6530)是一种有效且选择性的双重PI3Kδ/PI3Kγ抑制剂,能抑制B细胞淋巴瘤细胞系的生长,同时降低下游生物标记物pAKT。 了解更多
  44. Seletalisib (UCB-5857)

    Catalog No. A16797
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    Seletalisib (UCB-5857)是一种新型的PI3Kδ小分子抑制剂,其IC50值为12 nM,相对于其他I类PI3K亚型(介于24-303倍之间),对PI3Kδ具有显著的选择性。 了解更多
  45. leniolisib (CDZ 173)

    Catalog No. A16796
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    Leniolisib (CDZ 173)是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的生化IC50值分别为0.244、0.424、2.23和0.011 uM。 了解更多
  46. Vps34-IN-2

    Catalog No. A16933
    Quick View
    Vps34 抑制剂
    Vps34-IN-2是一种新颖,有效和选择性的Vps34抑制剂,在Vps34酶促测定和GFP-FYVE细胞测定中的IC50分别为2和82 nM。 了解更多
  47. SAR260301

    Catalog No. A16877
    Quick View
    PI3Kβ 抑制剂
    SAR260301是有效的选择性I类磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Kβ)β特异性抑制剂,该同工型的IC50为52 nM。 了解更多
  48. MTX-211

    Catalog No. A18324
    Quick View
    EGFR/PI3K 双重抑制剂
    MTX-211 is a dual inhibitor of EGFR and PI3K, which plays important roles in the progression of KRAS mutant colorectal cancer. MTX-211 has the potential for the treatment of KRAS mutant colorectal cancer. 了解更多
  49. Pictilisib dimethanesulfonate

    Catalog No. A11444
    Quick View
    PI3Kα/δ inhibitor
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) is a potent inhibitor of PI3Kα/δ with IC50 of 3 nM, with modest selectivity against p110β (11-fold) and p110γ (25-fold). 了解更多
  50. Dactolisib Tosylate

    Catalog No. A11327
    Quick View
    dual PI3K and mTOR kinase inhibitor
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2. 了解更多

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