Proteasome

Catalog No.Inhibitor Name Proteasome20S proteasome
A10160Bortezomib (PS-341)
****
A11043MG-132
*
A11278Carfilzomib (PR-171)
***
A10602MLN9708
***
A10600Ixazomib (MLN2238)
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A12653ONX-0914 (PR-957)
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A14181Oprozomib (ONX 0912)
**
A11145Delanzomib (CEP-18770)
***
A10192Celastrol
*
A13650VR23
****
A14146PI-1840
**
A12730Epoxomicin

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. MG-262

    Catalog No. A12220
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    Proteasome 抑制剂
    MG-262一种硼酸肽,是一种有效的蛋白酶体抑制剂,它选择性地和可逆地抑制蛋白酶体的糜蛋白酶活性。 了解更多
  2. MG-115

    Catalog No. A11601
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    Reversible Proteasome 抑制剂
    MG-115是一种有效的,可逆的肽醛抑制剂,具有蛋白酶类胰凝乳蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性。 它诱导p53依赖性细胞凋亡。 了解更多
  3. Clasto-Lactacystin b-lactone

    Catalog No. A15427
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    20S proteasome 抑制剂
    Clasto-Lactacystin b-lactone被鉴定为乳酸的活性代谢产物,这是由于半胱氨酸的消除和反应性b-内酯的形成所致。 了解更多
  4. Dihydroeponemycin

    Catalog No. A14932
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    Proteasome 抑制剂
    Dihydroeponemycin是蛋白酶体和抗肿瘤剂的抑制剂。 了解更多
  5. Aclacinomycin A

    Catalog No. A14910
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    20S proteasome 抑制剂
    Aclacinomycin A是一种蒽环类药物,是20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样活性的特异性抑制剂。 了解更多
  6. Marizomib (NPI-0052, salinosporamide A)

    Catalog No. A13853
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    Proteasome 抑制剂
    Marizomib (NPI-0052,salinosporamide A)是一种天然存在的salinosporamide,从海洋放线菌Salinospora tropica中分离出来,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  7. PI-1840

    Catalog No. A14146
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    reversible proteasome 抑制剂
    PI-1840是一种具有抗肿瘤活性的新型非共价快速可逆蛋白酶体抑制剂。 了解更多
  8. ONX 0912 (Oprozomib)

    Catalog No. A14181
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    Proteasome 抑制剂
    ONX 0912 (Oprozomib)是一种三肽环氧酮,可抑制对常规和硼替佐米治疗耐药的MM细胞的生长并诱导其凋亡。 了解更多
  9. PSI

    Catalog No. A14048
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    Proteasome 抑制剂
    PSI是蛋白酶体抑制剂,其抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。 了解更多
  10. Gliotoxin

    Catalog No. A13711
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    20S proteasome 抑制剂
    Gliotoxin是由曲霉菌和其他真菌的致病菌株产生的一种免疫抑制性真菌毒素。 了解更多
  11. Lactacystin

    Catalog No. A12768
    proteasome 抑制剂
    Lactacystin是一种细胞可渗透的,有效的和选择性的蛋白酶体抑制剂。 了解更多
  12. ONX-0914

    Catalog No. A12653
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    Immunoproteasome 抑制剂
    ONX 0914是有效,选择性的免疫蛋白酶体亚基LMP7的抑制剂,在自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎,炎性肠病和狼疮)中具有潜在的治疗应用。ONX 0914被设计为一种有效的免疫蛋白酶抑制剂,对组成型蛋白酶体的交叉反应最小。 了解更多
  13. PR-171 (Carfilzomib)

    Catalog No. A11278
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    Proteasome 抑制剂
    PR-171 (Carfilzomib)是四肽环氧酮和选择性蛋白酶体抑制剂。它是环氧霉素的类似物。 了解更多
  14. CEP-18770 (Delanzomib)

    Catalog No. A11145
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    Proteasome 抑制剂
    CEP-18770 (Delanzomib)是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,具有良好的肿瘤选择性,可用于治疗对蛋白酶体抑制有反应的MM和其他恶性肿瘤。 了解更多
  15. MLN2238 (Ixazomib)

    Catalog No. A10600
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    Proteasome 抑制剂
    MLN2238 (Ixazomib)是20S蛋白酶体抑制剂的有效可逆特异性β5位点,IC50值为3.4 nM。 了解更多
  16. MG-132

    Catalog No. A11043
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    Proteasome 抑制剂
    MG-132是蛋白酶体(IC50 = 100 nM)和钙蛋白酶(IC50 = 1.2μM)的有效的细胞渗透抑制剂。 了解更多
  17. Bortezomib (Velcade)

    Catalog No. A10160
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    Proteasome 抑制剂
    Bortezomib (Velcade)是26S蛋白酶体的高度选择性,可逆抑制剂。 了解更多
  18. MLN9708

    Catalog No. A10602
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    Proteasome 抑制剂
    MLN9708是一种蛋白酶体抑制剂,可抑制蛋白酶体的活性,从而阻断通常由蛋白酶体进行的靶向蛋白水解。 了解更多
  19. AM 114

    Catalog No. A14922
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    20S proteasome 抑制剂
    AM 114是硼查尔酮的衍生物,是一种有效的蛋白酶体小分子抑制剂,可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,其50%抑制浓度的IC50值约为1 uM,导致大量积累 泛素化的p53和其他细胞蛋白在整个细胞中的表达,而不会显着破坏p53与鼠类double minutes 2(mdm2)蛋白的相互作用。 了解更多
  20. Epoxomicin

    Catalog No. A12730
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    Proteasome 抑制剂
    Epoxomicin是从放线菌中分离出来的一种有效的抗肿瘤药,被用作20S蛋白酶体的选择性和不可逆抑制剂。 了解更多
  21. VR23

    Catalog No. A13650
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    Proteasome 抑制剂?
    VR23是一个小分子,可有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶体(IC50 = 1 nM),胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体(IC50 = 50-100 nM)和半胱天冬酶样蛋白酶体(IC50 = 3uM)的活性。 了解更多
  22. ML604440

    Catalog No. A18826
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    proteasome β1i (LMP2) subunit inhibitor
    ML604440 is a potent, specific and cell permeable proteasome β1i (LMP2) subunit inhibitor. 了解更多
  23. Proteasome-IN-1

    Catalog No. A12254
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    proteasome inhibitor
    Proteasome-IN-1 is a proteasome inhibitor extracted from patent WO 2013142376 A1. 了解更多
  24. Ixazomib citrate

    Catalog No. A18017
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    20S proteasome inhibitor
    Ixazomib citrate (MLN9708) is a reversible inhibitor of the chymotrypsin-like proteolytic β5 site of the 20S proteasome with an IC50 of 3.4 nM and a Ki of 0.93 nM. 了解更多
  25. (R)-MG-132

    Catalog No. A21980
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    proteasome inhibitor
    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) is the enantiomer of MG-132. (R)-MG-132 is a proteasome inhibitor with weaker cell cytotoxicity than MG-132. (R)-MG-132 stereoisomer is a more potent proteasome inhibitor than MG-132. 了解更多

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