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A-889425 是一种选择性的 TRPV1 受体拮抗剂。A-889425 阻断 TRPV1 通道，其 IC50 分别为 335 nM（大鼠）和 34 nM（人类）。
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MRS1477 是一种 TRPV1 正向异构调节剂。
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A-1165442 是一种效力强大的、具有竞争性的、可口服的 TRPV1 拮抗剂，其对人类 TRPV1 的 IC50 为 9 nM。
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