PPAR

RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM.

Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂，它在治疗肥胖和动脉硬化中扮演着重要角色。

Imiglitazar (TAK559) 是一种强效的双重人类 PPARα 和 PPARγ1 激动剂，其 EC50 值分别为 67 和 31 nM。

LJ570 是一种 PPARα/PPARγ 双重激动剂，其 EC50 分别为 1.05 和 0.12 μM。

PPARδ激动剂 是从专利 US20180071304 中提取的 PPARδ激动剂，化合物示例 10。

Saroglitazar 是一种新型的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，主要具有 PPARα 活性和适度的 PPARγ 活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。

Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服活性、高效（50% 效应浓度 EC50 为 2 nM）且特异性的 PPAR-δ 激动剂。

Fonadelpar 是一种 PPARδ 激动剂，用于神经麻痹性角膜病变的研究。

Tesaglitazar 是一种双重过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α/γ激动剂，对 PPARγ 的激活作用比对 PPARα 更强，其半最大有效浓度（EC50）分别为 13.4 微摩尔（μM）和 3.6 微摩尔（μM），针对大鼠的 PPARα 和人类的 PPARα。

Arhalofenate（MBX 102）是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）-γ的部分激动剂，用于治疗2型糖尿病。

Indeglitazar 是一种口服可用的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）泛激动剂，作用于所有三种 PPAR 亚型：alpha（α）、delta（δ）和 gamma（γ）。

Inolitazone 是一种新型的高亲和力 PPARγ 激动剂，其生物活性依赖于 PPARγ，用于生长抑制的 IC50 为 0.8 nM。

Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种新型的双重 α/γ PPAR 激活剂。

GW 6471 是一种强效的 PPARα 拮抗剂。

Pemafibrate，也被称为 (R)-K 13675，是一种PPAR alpha 激动剂。

Sipoglitazar，也被称为 TAK-654，是一种 PPARγ 激动剂，可能用于治疗糖尿病。