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MAPK

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  1. GSK1120212 (JTP-74057, Trametinib)
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    GSK1120212 (JTP-74057, Trametinib)

    Catalog No. A11029
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    MEK 抑制剂
    GSK1120212 (JTP-74057,Trametinib)强烈阻止了MEK1和MEK2激酶的活性，而不是其他98种激酶的活性。 了解更多
  2. PD98059
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    PD98059

    Catalog No. A10705
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    MEK 抑制剂
    PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。 了解更多
  3. AZD6244 (Selumetinib)
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    AZD6244 (Selumetinib)

    Catalog No. A10257
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    MEK 抑制剂
    Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，ARRY142886，AZD-6244和ARRY-142886是MEK 1/2抑制剂，GI50值在14至50 nm之间。 了解更多
  4. MEK162 (ARRY-438162, Binimetinib)
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    MEK162 (ARRY-438162, Binimetinib)

    Catalog No. A11493
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    MEK1/2 抑制剂
    MEK162 (ARRY-438162,Binimetinib)是MEK1/2的一种强效、选择性ATP非竞争性抑制剂。 了解更多
  5. U0126-EtOH
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    U0126-EtOH

    Catalog No. A10957
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    MEK 抑制剂
    U0126-EtOH是MEK1和MEK2的抑制剂，IC50分别为72 nM和58 nM。 了解更多
  6. PD0325901
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    PD0325901

    Catalog No. A10256
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    MEK 抑制剂
    PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。 了解更多
  7. BIX 02189
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    BIX 02189

    Catalog No. A10151
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    MEK 抑制剂
    BIX 02189是选择性双重MEK5和ERK5（或BMK1）激酶抑制剂，对于MEK5，ERK5，TGFbR1和其他紧密相关的激酶，IC50值分别为1.5、59、580和> 6200 nM。 了解更多
  8. GDC-0973 (Cobimetinib)
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    GDC-0973 (Cobimetinib)

    Catalog No. A11441
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    MEK1 抑制剂
    GDC-0973 (Cobimetinib,RG7420)是一种有效且高度选择性的MEK1抑制剂，IC50为4.2 nM，对MEK1的选择性选择性是对MEK2的100倍以上，并且当针对一组超过100个丝氨酸的抑制剂进行测试时，没有显示出明显的抑制作用。 了解更多
  9. Refametinib (RDEA-119, BAY 86-9766)
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    Refametinib (RDEA-119, BAY 86-9766)

    Catalog No. A12866
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    MEK1/2 抑制剂
    Refametinib (RDEA-119,BAY 86-9766)是一种口服生物利用型选择性MEK抑制剂，EC50为 2.0-15 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  10. Cobimetinib (racemate)
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    Cobimetinib (racemate)

    Catalog No. A15050
    MEK 抑制剂
    Cobimetinib (racemate)是一种有效的，高度选择性的MEK1/2抑制剂。 了解更多
  11. BI-847325
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    BI-847325

    Catalog No. A15762
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    MEK/Aurora 抑制剂
    BI-847325是一种生物利用型选择性MEK/Aurora双重激酶抑制剂，对于非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A和Aurora C以及IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM和4 nM IC50人MEK1和MEK2。 了解更多
  12. Honokiol
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    Honokiol

    Catalog No. A10453
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    Antiangiogenic and Antitumor Agent
    Honokiol是存在于广玉兰的球果、树皮和叶子中的木脂素，在黑色素瘤、肉瘤、骨髓瘤、白血病、膀胱、肺、前列腺、口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系中显示促凋亡作用。 了解更多
  13. SL-327
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    SL-327

    Catalog No. A14137
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    MKK/MEK 抑制剂
    SL-327是MEK1和MEK2的选择性抑制剂（IC50值分别为0.18和0.22μM）；在体外阻断海马LTP。全身性给药后，体内的脑渗透剂会阻止大鼠的恐惧条件和学习，并在小鼠中产生神经保护作用。 了解更多
  14. Refametinib
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    Refametinib

    Catalog No. A11264
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    MEK 抑制剂
    Refametinib是一种有效的，ATP非竞争性和高度选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。 了解更多
  15. Cobimetinib (R-enantiomer)
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    Cobimetinib (R-enantiomer)

    Catalog No. A15051
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    MEK 抑制剂
    Cobimetinib R-enantiomer是Cobimetinib的R对映异构体，Cobimetinib是一种有力的，高选择性的促分裂原活化蛋白激酶（MEK1/2）抑制剂。 了解更多
  16. MEK inhibitor
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    MEK inhibitor

    Catalog No. A15157
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    MEK 抑制剂
    MEK inhibitor是一种有效的MEK抑制剂，抗肿瘤剂。 了解更多
  17. G-479
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    G-479

    Catalog No. A14380
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    MEK 抑制剂
    G-479是有效的MEK抑制剂。在许多方面，极性分布在整个分子中的G-479被证明具有比GDC-0623更高的生物活性。 了解更多
  18. GDC-0623
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    GDC-0623

    Catalog No. A12974
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    MEK1 抑制剂
    GDC-0623是一种有效的ATP竞争性MEK1抑制剂，Ki为0.13 nM。 了解更多
  19. PD 198306
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    PD 198306

    Catalog No. A16032
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    MEK 抑制剂
    PD 198306是一种有效的，选择性的和非ATP竞争性MAPK/ERK激酶（MEK）抑制剂。 了解更多
  20. PD 334581
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    PD 334581

    Catalog No. A16044
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    MEK1 抑制剂
    PD 334581在生物学研究中用于评估卤素键合，作为合理药物设计的新型相互作用。它也是MEK1的抑制剂。 了解更多
  21. GW284543
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    GW284543

    Catalog No. A18808
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    MEK5 inhibitor
    GW284543, also known as UNC10225170;, is a potent and selective MEK5 inhibitor with the potential for cancer treatment. 了解更多
  22. EBI-1051
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    EBI-1051

    Catalog No. A13176
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    MEK inhibitor
    EBI-1051 is a highly potent and orally efficacious MEK inhibitor with an IC50 of 3.9 nM. 了解更多
  23. Cobimetinib hemifumarate
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    Cobimetinib hemifumarate

    Catalog No. A18033
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    MEK1 inhibitor
    Cobimetinib hemifumarate is a novel selective MEK1 inhibitor, and the IC50 value against MEK1 is 4.2 nM. 了解更多
  24. Trametinib (DMSO solvate)
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    Trametinib (DMSO solvate)

    Catalog No. A21450
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    MEK inhibitor
    Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) is a potent MEK inhibitor that specifically inhibits MEK1/2, with an IC50 value of about 2 nM. 了解更多
  25. BIX02189
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    BIX02189

    Catalog No. A21729
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    MEK5 inhibitor
    BIX02189 is a potent and selective MEK5 inhibitor with an IC50 of 1.5 nM. BIX02189 also inhibits ERK5 catalytic activity with an IC50 of 59 nM. 了解更多
  26. PD184352 (CI-1040)
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    PD184352 (CI-1040)

    Catalog No. A10212
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    MEK1/2 抑制剂
    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性MEK1/2抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性是对MEK5的100倍。 了解更多
  27. AS703026 (Pimasertib)
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    AS703026 (Pimasertib)

    Catalog No. A10089
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    MEK1/2 抑制剂
    AS703026 (Pimasertib)是一种新型的，选择性的，口服可生物利用的MEK1/2抑制剂，可抑制MM细胞的生长和存活以及细胞因子诱导的破骨细胞分化。 了解更多
  28. TAK-733
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    TAK-733

    Catalog No. A11040
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    MEK 抑制剂
    TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1，AKT3，c-RAF，CamK1，CDK2及c-Met等活性。 了解更多
  29. AZD8330
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    AZD8330

    Catalog No. A10115
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    MEK 抑制剂
    AZD8330是新型，选择性，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。阶段1。 了解更多
  30. PD318088
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    PD318088

    Catalog No. A10704
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    MEK 抑制剂
    PD318088是MEK1和MEK2的抑制剂。 了解更多
  31. BIX02188
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    BIX02188

    Catalog No. A10150
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    MEK5 抑制剂
    BIX02188是一种有效的选择性MEK5抑制剂。 了解更多
  32. RO4927350
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    RO4927350

    Catalog No. A11247
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    MEK1/2 抑制剂
    RO4927350是一种有效且高度选择性的非ATP竞争性MEK1/2抑制剂。 了解更多
  33. Balamapimod (MKI-833)
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    Balamapimod (MKI-833)

    Catalog No. A13119
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    Ras/Raf/MEK 抑制剂
    Balamapimod (MKI-833)是Ras/Raf/MEK抑制剂。 了解更多
  34. RO5126766 (CH5126766)
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    RO5126766 (CH5126766)

    Catalog No. A14019
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    Raf/MEK dual 抑制剂
    RO5126766 (CH5126766)是对Raf和MEK丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）具有特异性的蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  35. Hypothemycin
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    Hypothemycin

    Catalog No. A13750
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    Hypothemycin是间苯二酸内酯聚酮。已发现抑制用抗CD3 mAb+ PMA刺激的小鼠和人T细胞以及仅用抗CD3 mAb刺激的人PBMC的增殖。 了解更多
  36. RO4987655
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    RO4987655

    Catalog No. A13272
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    MEK1 抑制剂
    RO4987655是一种口服活性小分子，靶向有丝分裂原激活的蛋白激酶激酶1（MAP2K1或MEK1），抑制 MEK1/MEK2，IC50 为 5.2 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  37. SCH772984
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    SCH772984

    Catalog No. A12824
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    ERK 抑制剂
    SCH772984是一种新型的ERK1/2特异性抑制剂，IC50分别为4 nM和1 nM。 了解更多
  38. FR 180204
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    FR 180204

    Catalog No. A14119
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    ERK 抑制剂
    FR 180204是细胞外信号调节激酶（ERK）的新型选择性抑制剂，它可能是类风湿关节炎的潜在新疗法。 了解更多
  39. TCS ERK 11e (VX-11e)
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    TCS ERK 11e (VX-11e)

    Catalog No. A12505
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    ERK2 抑制剂
    TCS ERK 11e (VX-11e)是一种有效且选择性的细胞外信号相关激酶2（ERK2）抑制剂（ERK2，GSK-3，Aurora激酶A和Cdk2的Ki值分别<2、395、540和852 nM）。有效阻断HT29细胞的增殖（IC50 = 48 nM）。 了解更多
  40. ERK5-IN-2
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    ERK5-IN-2

    Catalog No. A18871
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    ERK5 inhibitor
    ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50s of 0.82 μM, 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively. 了解更多
  41. BAY885
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    BAY885

    Catalog No. A13765
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    ERK5 inhibitor
    BAY885 is a novel ERK5 inhibitor. 了解更多
  42. Pluripotin (SC-1)
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    Pluripotin (SC-1)

    Catalog No. A11225
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    ERK1/RasGAP 抑制剂
    Pluripotin (SC-1)的活性是通过联合抑制RasGAP和ERK1介导的，其Kd值分别为98和212 nM。 了解更多
  43. Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)
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    Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)

    Catalog No. A11794
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    ERK1/ERK2 抑制剂
    Ulixertinib (BVD-523,VRT752271)是ERK蛋白激酶的吡咯抑制剂。 了解更多
  44. GDC0994 (Ravoxertinib)
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    GDC0994 (Ravoxertinib)

    Catalog No. A13420
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    ERK1/2 抑制剂
    GDC-0994是一种强效选择性Erk1/2抑制剂。GDC-0994抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活。 了解更多
  45. XMD 17-109
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    XMD 17-109

    Catalog No. A14090
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    ERK5 抑制剂
    XMD17-109是一种新型的ERK-5特异性抑制剂，在HEK293细胞中的EC50值为4.2 uM。 了解更多
  46. XMD8-92
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    XMD8-92

    Catalog No. A11609
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    BMK1/ERK5 抑制剂
    XMD8-92是一种有效的选择性BMK1/ERK5抑制剂。 了解更多
  47. TMCB
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    TMCB

    Catalog No. A13977
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    CK2/ERK8 抑制剂
    MCB抑制酪蛋白激酶2（CK2）和细胞外信号调节激酶8（ERK8/MAPK15）（CK2和ERK8的IC50 = 0.50 uM）。 了解更多
  48. DEL-22379
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    DEL-22379

    Catalog No. A15802
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    ERK 抑制剂
    DEL-22379是一种有效的选择性ERK二聚体抑制剂，可抑制ERK二聚体而不影响ERK磷酸化，阻止由RAS-ERK途径癌基因驱动的肿瘤发生。 了解更多
  49. APS-2-79
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    APS-2-79

    Catalog No. A16231
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    KSR/Ras 抑制剂
    APS-2-79是RAF通过直接结合KSR活性位点而使MEK磷酸化的拮抗剂。 了解更多
  50. ERK5-IN-1
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    ERK5-IN-1

    Catalog No. A16232
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    ERK5 抑制剂
    ERK5-IN-1表现出对ERK5的有效抑制，其细胞EC50值为0.19 uM，酶促IC50值为0.087 uM，LRRK2 [G2019S]具有酶促IC50值为0.026uM。 了解更多

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  1. MEK (36)
  2. ERK (21)
  3. p38-MAPK (43)
  4. JNK/c-Jun (23)
  5. AP-1 (2)
  6. Raf (44)
  7. TOPK (3)
  8. MNK (2)
  9. MLK (1)
  10. KLF (1)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (167)
  2. Activator (激活剂) (2)
靶点
  1. Abl (1)
  2. Aurora A (1)
  3. Aurora B (2)
  4. Aurora C (1)
  5. B-Raf (22)
  6. BRK (1)
  7. C-Raf (Raf-1) (17)
  8. CDK2 (1)
  9. EphB4 (1)
  10. ERK5 (1)
  11. FGFR3 (1)
  12. GSK-3β (1)
  13. JAK3 (1)
  14. Kit (2)
  15. Lck (2)
  16. MEK1 (25)
  17. MEK2 (19)
  18. MEK5 (2)
  19. Mnk1 (1)
  20. Mnk2 (1)
  21. p38α (1)
  22. PDGFRα (1)
  23. PDGFRβ (5)
  24. Raf (3)
  25. RET (3)
  26. RKIP (1)
  27. Src (1)
  28. SRMS (1)
  29. VEGFR1 (FLT1) (2)
  30. VEGFR2 (FLK1) (4)
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