Ubiquitin

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  1. TAK-981

    Catalog No. A20002
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    SUMO inhibitor
    TAK-981 is a first in class and selective inhibitor of the SUMOylation enzymatic cascade, with potential immune-activating and antineoplastic activities. 了解更多
  2. N106

    Catalog No. A16183
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    SUMO-activating enzyme activator
    N106,SUMO活化酶的活化剂,E1连接酶。增加SERCA2a SUMO化和活性,并在体外增强大鼠心肌细胞的收缩性。 了解更多
  3. 2-D08

    Catalog No. A16852
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    SUMO 抑制剂
    2-D08是细胞可渗透的,机械上独特的蛋白质sumoylation抑制剂。在生化测定中,它也抑制Axl,IRAK4,ROS1,MLK4,GSK3β,RET,KDR和PI3Kα,IC50值分别为0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17和35 nM。 了解更多
  4. PYR-41

    Catalog No. A13254
    Ubiquitin E1 抑制剂
    PYR-41是细胞渗透性不可逆的泛素激活酶(E1)抑制剂(IC50 <10μM)。 了解更多
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    COH000

    Catalog No. A17122
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    SUMO E1 抑制剂
    COH000是高度特异性的共价变构SUMO E1抑制剂,其IC50为0.2μM,用于体外SUMO化。 了解更多
  5. TZ9

    Catalog No. A12811
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    Rad6 Ubiquitin 抑制剂
    TZ9是Rad6泛素结合酶(E2酶)的新型抑制剂。抑制MDA-MB-231细胞增殖,IC50约为6 uM。 了解更多
  6. Bay 11-7821

    Catalog No. A11957
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    E2 ubiquitin conjugating enzyme 抑制剂
    Bay 11-7821是TNF-α刺激的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂。 了解更多
  7. NSC697923

    Catalog No. A14068
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    E2 conjugating 抑制剂
    NSC697923是Ub缀合酶(E2)复合物Ubc13-Uev1A的细胞渗透性和选择性抑制剂。 了解更多
  8. PRT 4165

    Catalog No. A15453
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    Bmi1/Ring1A 抑制剂
    PRT 4165是Bmi1/Ring1A抑制剂,Bmi1/Ring1A是多梳抑制复合物1(PRC1)的亚基。它可以防止Bmi1/Ring1A介导的泛素化和拓扑异构酶2alpha的药物诱导降解。 了解更多
  9. HLI 373

    Catalog No. A15347
    HDM2 抑制剂
    HLI 373是Hdm2泛素连接酶(E3)的抑制剂,可阻断Hdm2介导的泛素化,p53的蛋白酶体降解并激活p53依赖性转录。 了解更多
  10. HLI-98C

    Catalog No. A13654
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    Hdm2 ubiquitin ligase 抑制剂
    HLI-98C是一种类似物,确实抑制Mdm2 E3连接酶活性。 了解更多
  11. TAME

    Catalog No. A10884
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    APC/C 抑制剂
    TAME是一种小分子后期促进复合物/环体(APC)抑制剂,IC50为12μM。 了解更多
  12. Thalidomide

    Catalog No. A10924
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    E3 ubiquitin ligase 抑制剂
    Thalidomide可以在体内直接抑制bFGF或VEGF诱导的血管生成。 了解更多
  13. Avadomide (CC-122)

    Catalog No. A16854
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    E3 Ligase 抑制剂
    Avadomide (CC-122)是一种新的化学实体,称为多效性途径修饰剂,是一种具有抗肿瘤和免疫调节活性的弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的新型药物。它的分子靶标是脑蛋白(cereblon,CRBN),是cullin环E3泛素连接酶复合物CRL4CRBN的底物受体。 了解更多
  14. SMER-3

    Catalog No. A13253
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    Ubiquitin E3 Ligase 抑制剂
    SMER3是体外和体内酵母SCF家族E3泛素连接酶(SCFMet30)的选择性抑制剂。诱导MET基因的表达;阻止细胞增殖。 了解更多
  15. DUBs-IN-2

    Catalog No. A12842
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    USP7/USP8 抑制剂
    DUBs-IN-2是一种有效的去泛素酶抑制剂,对USP7/USP8的IC50分别为7.2 uM/0.93 uM。 了解更多
  16. DUBs-IN-3

    Catalog No. A12830
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    USP7/USP8 抑制剂
    DUBs-IN-3是一种有效的去泛素酶抑制剂,对USP8的IC50为3.1 uM。选择性是USP7的30倍以上(IC50> 100 uM)。 了解更多
  17. VLX1570

    Catalog No. A16853
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    DUB 抑制剂
    VLX1570是蛋白酶体DUB活性的竞争性抑制剂,体外IC50约为10 uM。 了解更多
  18. DUBs-IN-1

    Catalog No. A12827
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    USP7/USP8 抑制剂
    DUBs-IN-1是一种有效的去泛素酶抑制剂,对USP7/USP8的IC50分别为18 uM/0.71 uM。 了解更多
  19. SJB3-019A

    Catalog No. A12822
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    USP1 抑制剂
    SJB3-019A是有效的新型usp1抑制剂。SJB3-019A(IC50 = 0.0781 uM)在促进K562细胞中ID1降解和细胞毒性方面比SJB2-043强5倍。 了解更多
  20. USP7-IN-1

    Catalog No. A12813
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    USP7 抑制剂
    USP7-IN-1是一种新型的USP7选择性可逆抑制剂,IC50为33 uM。 对USP5,USP8,Uch-L1,Uch-L3和胱天蛋白酶的抑制作用很小或没有抑制作用(IC50> 200 uM);HCT116细胞活力GI50为67 uM。 了解更多
  21. GNE-6640

    Catalog No. A16883
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    USP7 抑制剂
    GNE-6640是一种新型的选择性USP7抑制剂,可诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640可通过化学治疗剂和靶向化合物(包括PIM激酶抑制剂)增强细胞毒性。 了解更多
  22. WP1130 (Degrasyn)

    Catalog No. A10988
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    DUB/Bcr/ABL 抑制剂
    WP1130 (Degrasyn)是一种新型的选择性小分子去泛素酶抑制剂和Bcr/Abl破坏途径激活剂,可特异性和快速下调野生型和突变型Bcr/Abl蛋白,而不会影响慢性粒细胞性白血病(CML)中的bcr/abl基因表达细胞。 了解更多
  23. b-AP15 (NSC 687852)

    Catalog No. A15391
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    DUB 抑制剂
    b-AP15 (NSC 687852)是两种与蛋白酶体相关的DUBs的泛素特异性加工蛋白酶14(USP14)和泛素羧基末端水解酶同工酶L5(UCHL5)的抑制剂。 了解更多
  24. Vialinin A

    Catalog No. A15321
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    USP4 抑制剂
    Vialinin A是最初从真菌T. terrestris和T. vialis分离的三联苯化合物。 了解更多
  25. SJB2-043

    Catalog No. A15238
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    USP1 抑制剂
    SJB2-043是C527的类似物/衍生物之一,它是一种新型有效的USP1(泛素特异性蛋白酶1)抑制剂。 了解更多
  26. ML-323

    Catalog No. A14030
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    USP1-UAF1 抑制剂
    ML323是一种选择性的高效USP1-UAF1抑制剂,可将去泛素化作用与DNA损伤反应联系在一起。 了解更多
  27. HBX 41108

    Catalog No. A13352
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    USP 7 抑制剂
    HBX 41108是泛素特异性蛋白酶(USP)7活性的抑制剂(IC50 = 424 nM)。 了解更多
  28. IU1

    Catalog No. A13209
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    Usp14 抑制剂
    IU1是Usp14的选择性抑制剂。它在体外抑制蛋白酶体相关的Usp14的催化活性(IC50 <4 uM)。 了解更多
  29. P005091

    Catalog No. A13277
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    DUB/USP7 抑制剂
    P005091是泛素特异性蛋白酶(USP)7的选择性抑制剂(IC50 = 4.2 uM)。 了解更多
  30. LDN-57444

    Catalog No. A12715
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    UCH-L1 抑制剂
    LDN-57444是UCHL1的有效,可逆,竞争和活性定点抑制剂。 了解更多
  31. PR-619

    Catalog No. A13190
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    DUB 抑制剂
    PR-619是一种细胞可渗透、可逆、广谱的去双基化酶抑制剂。 了解更多
  32. P 22077

    Catalog No. A12933
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    USP7 抑制剂
    P 22077是泛素特异性蛋白酶(EC50 = 8.6 μM)和密切相关的双酶usp47。 了解更多
  33. NMS-859

    Catalog No. A21965
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    VCP (p97) inhibitor
    NMS-859 is a potent, covalent VCP (p97) inhibitor, with IC50s of 0.37 and 0.36 μM for wild-type VCP in the presence of 60 μM and 1 mM ATP in cells, respectively. 了解更多
  34. MSC1094308

    Catalog No. A19120
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    p97/VPS4B inhibitor
    MSC1094308 is a reversible and allosteric inhibitor of the type II AAA ATPase human ubiquitin-directed unfoldase (VCP)/p97 and the type I AAA ATPase VPS4B, with IC50 values of 0.71 μM and 7.2 μM for VPS4B and p97, respectively. 了解更多
  35. CB5083

    Catalog No. A15827
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    p97 抑制剂
    CB-5083是新型的,一流的,有效的生物可利用的p97抑制剂,可破坏细胞蛋白稳态并在固体和血液学模型中显示出抗肿瘤活性。 了解更多
  36. NMS-873

    Catalog No. A12377
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    p97 抑制剂
    NMS-873是一种有效且特异的ATPase VCP/p97小分子变构抑制剂(IC50?0.03 uM),通过高通量筛选得以鉴定。 了解更多
  37. DBeq

    Catalog No. A12736
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    p97 ATPase 抑制剂
    Dbeq是p97 ATPase的选择性和可逆抑制剂(IC50 = 1.5 uM)。 了解更多
  38. ML241

    Catalog No. A15985
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    p97 ATPase 抑制剂
    ML241是p97 ATPase的有效和选择性抑制剂。ML241抑制p97 ATPase,IC(50)值为100 nM。 了解更多

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