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文献引用
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Syk 抑制剂
R406 是一种口服可用的脾酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为 41 nM。- Sina Ghasempour, .et al. , J Immunol, 2024, Oct 1;213(7):988-997 PMID: 39140892
- Gabriella Leung, .et al. , JCI insight, 2021, Dec 8;6(23):e149376 PMID: 34673575
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Syk 抑制剂
R935788（Fostamatinib disodium）是一种有效的口服 Syk 抑制剂，通过阻断抗原依赖的 B细胞受体 信号传导，在Eμ-TCL1转基因小鼠的CLL模型中抑制肿瘤生长。 -
Syk 抑制剂
BAY 61-3606 是一种细胞渗透性咪唑并[嘧啶]化合物，作为一种强效的、ATP竞争性的、可逆的，并且高度选择性的 Syk酪氨酸激酶 活性抑制剂，对 Btk、Fyn、Itk、Lyn 和 Src 没有抑制作用。- So-Jeong Park, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2023, Jul 15;260:115061 PMID: 37257343
- Ami Kobayashi, .et al. , Nat Commun, 2023, Jan 25;14(1):312 PMID: 36697396
- Ju-Won Jang, .et al. , Int Immunopharmacol, 2021, Mar 21;95:107509 PMID: 33761438
- Sojin Park, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 11784 PMID: 32678160
- Park S, .et al. , Free Radic Res, 2018, Sep 11:1-11 PMID: 30203714
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Syk 抑制剂
R788（Fostamatinib）是一种重要的脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂，显示出对抗激酶介导的IgG Fc伽玛受体信号传导的有效性。- Shamima Azma Ansari, .et al. , Br J Cancer, 2025, Sep 9 PMID: 40926063
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Mahon OR, .et al. , Acta Biomater, 2018, Jan;65:426-435 PMID: 29104084
- Emma M. Corr, .et al. , Arthritis Res Ther, 2017, 19: 23 PMID: 28173838
- Cunningham CC, .et al. , Osteoarthritis Cartilage, 2016, Dec;24(12):2141-2152 PMID: 27426968
- Corr EM, .et al. , Atherosclerosis, 2016, Aug;251:197-205 PMID: 27356299
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Syk 抑制剂
P505-15（又名PRT062607）是一种新型、高度选择性、口服生物利用度的小分子SYK抑制剂（SYK IC(50) = 1 nM），其抗SYK活性至少比对其他激酶的亲和力高出80倍。- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
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Syk 抑制剂
Piceatannol 是一种具有抗炎、免疫调节和抗增殖作用的药物。它能够抑制 p56lck 和 syk 蛋白酪氨酸激酶，并抑制 TNF 诱导的 NF-κB 激活和基因表达。 -
Syk 抑制剂
PRT2607，亦称为PRT062607、P505-15和BIIB057，是一种新型、高度选择性、口服生物利用度高的小分子 SYK抑制剂（SYK IC(50) = 1 nM），其抗SYK活性至少比对其他激酶的亲和力高出80倍。 -
SYK 抑制剂
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性且口服活性的 SYK 抑制剂（IC50=9.5 nM），目前正在开发中，用于治疗炎症性疾病。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK）和雅努斯激酶（JAK），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。 -
Syk 抑制剂
Fostamatinib 二钠六水合物（R788 二钠六水合物），是活性代谢物 R406 的前体药物，是一种强效的 Syk 抑制剂，其 IC50 为 41 nM。
