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- Amyloid beta（Aβ 或 Abeta）是一种由36至43个氨基酸组成的肽，它是从Amyloid 前体蛋白处理而来的。Amyloid β-Peptide (1-42) human 是一种42个氨基酸的肽，它在阿尔茨海默病的发病机制中扮演关键角色。它降低了 bcl-2 的表达，并增加了 bax 的水平。具有神经毒性。
- Naveen Kumar, .et al. , RSC Med Chem, 2024, Sep 24 PMID: 39399311
- Naveen Kumar, .et al. , ACS Chem Neurosci, 2024, May 25
- Yinhua Ni, .et al. , J Agric Food Chem, 2024, Jul 31;72(30):16708-16725 PMID: 39016108
- Seda Onder, .et al. , Chem Biol Interact, 2022, Aug 25;363:110029 PMID: 35779611
- Seham S El-Hawary, .et al. , Food Funct, 2022, Sep 7;12(17):8078-8089 PMID: 34286787
- Zsolt Datki, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Jan 7;201:262-269 PMID: 34999044
- Suresh K.Bowroju, .et al. , Bioorg Med Chem, 2021, 45:116311
- Zsolt Datki, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2021, Jan 15;208:111666 PMID: 33396176
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COX 抑制剂
对乙酰氨基酚（扑热息痛）是一种选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为25.8微摩尔；它是一种广泛使用的解热镇痛药。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2（NAT2）抑制剂。- L Wang, .et al. , Physiol Res, 2024, Nov 15;73(5):769-778 PMID: 39545791
- Jingyeong Shin, .et al. , Chemical Engineering Journal, 2023, December
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Muscarinic receptor 激动剂
贝他尼可是一种副交感神经兴奋剂胆碱类氨基甲酸酯，它选择性地刺激毒蕈碱受体，而对烟碱型受体没有任何影响。 - (+)-氢磺酸氯吡格雷是一种口服的噻吩吡啶类抗血小板药物，用于抑制冠状动脉疾病、外周血管疾病和脑血管疾病中的血栓形成。
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂，它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平，其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。- Kubra Telli, .et al. , Turkish Journal of Biochemistry, 2023, February 6
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
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COX 抑制剂
Diclofenac Sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂，其 IC50 分别为 0.5 μg/ml 对 COX-1 和 COX-2 在完整细胞中，被用作非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解疼痛和减少炎症肿胀。 -
COMT 抑制剂
Entacapone 是一种特异性强、作用于外周的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为151纳摩尔，用于治疗帕金森病（PD）。 -
COX 抑制剂
Etodolac (AY-24236) 是一种非甾体抗炎化合物，它是 COX 的非选择性抑制剂（IC50=53.5 nM）。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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Benzodiazepine 拮抗剂
Flumazenil，一种咪唑苯二氮䓬类衍生物，能拮抗苯二氮䓬类药物在中枢神经系统中的作用。Flumazenil 在 GABA/苯二氮䓬受体复合体 上的苯二氮䓬识别位点上具有竞争性抑制活性。在某些动物模型中，Flumazenil 是一种弱部分激动剂，但在人类中几乎没有或没有激动剂活性。 -
COX-1 抑制剂
布洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），针对 COX-1，其 IC50 为 13 微摩尔。- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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COX 抑制剂
Indomethacin 是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 5 µg/mL。Indomethacin（商品名为 Indocid、Indocin）是一种非甾体抗炎药，常用于减少发烧、疼痛、僵硬和肿胀。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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COX-1/COX-2 抑制剂
酮洛芬（RP-19583）是一种非甾体抗炎药，作为COX的强效抑制剂，其在人类血液单核细胞中对COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM。 -
BACE1 抑制剂
LY2886721 是一种新型强效药物，在临床前实验中用于治疗阿尔茨海默病。- Naomi Ito, .et al. , Br J Pharmacol, 2017, Mar; 174(5): 386-395 PMID: 28012171
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AChE 抑制剂
Neostigmine bromide 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，它与 AChE 的阴离子结合位点相结合。 -
α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
platelet 抑制剂
Prasugrel 是一种新型血小板抑制剂，用于减少急性冠状动脉综合征患者在接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）管理时发生的血栓性心血管事件（包括支架血栓形成）。 -
COX 抑制剂
Pravadoline (WIN 48,098) 是一种抗炎和前列腺素合成抑制剂，通过抑制环氧合酶（COX）酶的作用发挥效果。- Sharma P, .et al. , Org Lett, 2016, Feb 5;18(3):412-5 PMID: 26745849
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Gamma-secretase 抑制剂
RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶（GS）抑制剂，其 IC50 为 4 nM。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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muscarinic receptor 拮抗剂
SVT-40776 是一种新型的 M3 muscarinic receptor antagonist，用于治疗 overactive bladder。 -
Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat（LY450139）是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导，其IC50为14.1 nM。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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GABA uptake 抑制剂
SKF 89976A hydrochloride 是一种强效的 GABA 吸收抑制剂，其 IC50 分别为 0.13, 550, 944 和 7210 μM，针对 hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 和 hBGT-1。
