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- 环孢素A（Cyclosporine A）是一种广泛用于异体器官移植后的免疫抑制剂，用以降低免疫系统的活性。
- X Jia, .et al. , J Hazard Mater, 2020, Jun 4;399:123034 PMID: 32544768
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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Ubiquitin ligase inducer
Lenalidomide 是一种沙利度胺的衍生物。在体外，lenalidomide 主要具有三种活性：直接的抗肿瘤效果，抑制肿瘤细胞微环境支持，以及免疫调节作用。它通过抑制骨髓基质细胞的支持、抗血管生成效应和抗破骨细胞生成效应，以及免疫调节活性，直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡。- Daniel A. Rauch, .et al. , Retrovirology, 2020, 17: 27 PMID: 32859220
- A Hayano, .et al. , Int J Clin Oncol, 2019, 1-10 PMID: 30993483
- Kumar R, .et al. , Mol Biol Rep, 2018, Oct 11 PMID: 30311125
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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E3 ligase ligand-linker conjugate
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体连接物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 连接器。 -
Thalidomide-based Cereblon ligand
Thalidomide fluoride（Cereblon ligand 4）是基于Thalidomide的Cereblon配体，用于招募CRBN蛋白。Thalidomide fluoride（Cereblon ligand 4）可以通过连接器与IRAK4蛋白的配体连接，形成PROTAC IRAK4降解剂-1。 -
PROTAC linker
NH2-C2-NH-Boc（PROTAC Linker 22）是一种 PROTAC 连接器，指的是烷基链的组成。NH2-C2-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
Cl-C6-PEG4-O-CH2COOH（PROTAC Linker 4）是一种 PROTAC 连接体，可用于合成含氯烷基的 PROTACs（HaloPROTACs）。 -
PROTAC linker
VH032-PEG5-C6-Cl（HaloPROTAC 2）是一种小分子HaloPROTAC，它结合了基于VH032的VHL配体和5单元PEG连接器。 -
PROTAC linker
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体连接物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 连接器。 -
degrader
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，它通过引入与 Mcl-1/Bcl-2 双重抑制剂 Nap-1 结合的 E3 ligase cereblon (CRBN) 结合配体 pomalidomide，有效且选择性地诱导 Bcl-2 的降解（IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM）和 Mcl-1（IC50，11.81 μM）。 -
Mcl-1 抑制剂
PROTAC Mcl1 degrader-1（化合物C3）是一种蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC），它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂，其IC50为0.78 μM。 -
ligand-linker conjugate
CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 是一种配体-连接体，通过亲水肽连接体与细胞毒性抗微管药物去乙酰长春碱肼（DAVBH）和Tubulysin B 肼（TubBH）结合。 -
PROTAC linker
Dox-Ph-PEG1-Cl（PROTAC Linker 34）是一种PROTAC连接体，指的是PEG组成部分。Dox-Ph-PEG1-Cl可用于合成一系列的PROTACs。 -
Lenalidomide-based Cereblon ligand
Lenalidomide-C5-NH2 是基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide-C5-NH2 可以通过连接器与蛋白质的配体连接，形成 PROTACs。 -
VH032-based VHL ligand
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过连接器与蛋白质的配体（例如，SMARCA BD 配体）连接，形成 PROTACs（例如，PROTAC 1）。 -
PROTAC linker
Boc-NH-C6-amido-C4-acid 是一种 PROTAC 连接器，指的是其烷基/醚的组成。Boc-NH-C6-amido-C4-acid 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PEG PROTAC linker
PEG6-(CH2CO2H)2 是一种含有两个末端羧酸基团的 PEG 衍生物。亲水性的 PEG 间隔体增加了其在水介质中的溶解度。 -
PROTAC linker
Boc-NH-PEG2-C2-amido-C4-acid（PROTAC Linker 30）是一种 PROTAC 连接器，它指的是 PEG 组成部分。Boc-NH-PEG2-C2-amido-C4-acid 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me（PROTAC Linker 31）是一种PROTAC连接体，其特点是烷基链结构。NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me可用于合成一系列的PROTACs。 - PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs，与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1，化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC（未结合抗体）更显著的雌激素受体-α（ERα）降解剂。
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ABL 抑制剂
SNIPER(ABL)-062，其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇（PEG）单元的连接体与cIAP1的配体连接，显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。 -
FLT-3 ITD degrader
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种针对 FLT-3 内部串联重复 (ITD) 的降解剂，具有 0.6 nM 的 IC50。具有抗增殖活性；诱导凋亡。 -
MDM2 degrader
MD-224 是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）概念的首创类和高效的小分子人类鼠双分钟2（MDM2）降解剂。MD-224 有潜力成为一种新类别的抗癌药物。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
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PROTAC BET degrader
PROTAC BET degrader-2 是一种高效的溴结构域和额外末端（BET）蛋白降解剂，其在 RS4;11 细胞中抑制细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能够实现肿瘤退化。 -
E3 ligase ligand-linker conjugate
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 是一种合成的 E3 泛素连接酶配体连接物，它结合了基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和在 PROTAC 技术中使用的连接器。 -
E3 ligase ligand-linker conjugate
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体连接物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和在 PROTAC 技术中使用的连接器。 -
PROTAC linker
Bis-PEG1-C-PEG1-CH2COOH (PROTAC Linker 26) 是一种 PROTAC 连接器，其特点是 PEG 组成。Bis-PEG1-C-PEG1-CH2COOH 可用于合成一系列 PROTACs。 -
E3 ligase ligand-linker conjugate
Pomalidomide-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体连接物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 PEG 连接器。 -
CRBN degrader
PROTAC CRBN Degrader-1 包含一个 cereblon (CRBN) 配体结合组、一个连接器和一个 von Hippel-Landau (VHL) 结合组。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。 -
PROTAC linker
Bis-NH2-C1-PEG3（PROTAC Linker 24）是一种PROTAC连接器，它指的是烷基/醚组成。Bis-NH2-C1-PEG3可用于合成一系列PROTACs。 -
ERRa degrader
PROTAC ERRalpha Degrader-2 包含一个 MDM2 配体结合部分、一个连接器以及一个与雌激素相关受体α（ERRa）结合的部分。PROTAC ERRalpha Degrader-2 是一种雌激素相关受体α（ERRa）降解剂。 -
ERRα Degrader
PROTAC ERRα Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个连接器和一个与雌激素相关受体α（ERRα）结合的基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种雌激素相关受体α（ERRα）降解剂。 -
PROTAC linker
Phenol-amido-C1-PEG3-N3（PROTAC Linker 21）是一种 PROTAC 连接器，指的是其 PEG 成分。Phenol-amido-C1-PEG3-N3 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
N3-PEG4-C2-NH2（PROTAC Linker 20）是一种基于聚乙二醇（PEG）的PROTAC 连接器。N3-PEG4-C2-NH2 可用于合成一系列PROTACs。
