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TRPA1 channel blocker
A 967079 是一种选择性的 TRPA1 通道阻断剂（在人类和大鼠的 TRPA1 受体上的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM）。- L Jin, Z Xie, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2023, Dec 1;325(6):H1446-H1460 PMID: 37889254
- L Jin, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2021, Jul 13;426:115647 PMID: 34271065
- L. Jin, .et al. , Toxicology and Applied Pharmacology, 2020, 398(1),
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TRPV1 拮抗剂
AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。- Jun Hai, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. , Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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TRPV1 拮抗剂
NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂，对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。 -
TRPC1/4/5 channels 抑制剂
Pico145 是一种显著的 TRPC1/4/5 通道抑制剂，能够抑制 (?)-englerin A 激活的 TRPC4/TRPC5 通道，其在细胞中的 IC50 分别为 0.349 和 1.3 nM，并且对 TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8 无影响。- Aki Teranishi, .et al. , Nat Commun, 2024, Dec 12;15(1):10476 PMID: 39668169
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TrpA1 channel 激动剂
PF-4840154 是 TrpA1 通道的非电亲性参考激动剂。TRPA1 通道被认为是一个有吸引力的疼痛靶点，这一点基于 TRPA1 敲除小鼠在一些临床前开发模型中显示出几乎完全的疼痛行为减弱。 -
TRPV4 blocker
GSK2193874 被确认为一种选择性的、口服活性的 TRPV4 阻断剂，它能抑制通过重组 TRPV4 通道和天然内皮 TRPV4 电流的 Ca(2+) 流入。 -
TRPA1 activatior/TRPM8 blocker
Cannabichromene 是一种主要的非精神活性植物性大麻素，它抑制内源性大麻素的失活并激活瞬时受体电位锚蛋白-1（TRPA1）。内源性大麻素和 TRPA1 都可能调节胃肠蠕动。 - (-)-薄荷醇是薄荷油的关键成分，它结合并激活瞬时受体电位瓜氨酸8型（TRPM8），这是一个钙离子可渗透的非选择性阳离子通道，从而增加细胞内钙离子浓度（[Ca2+]i）。具有抗肿瘤活性。
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TRPM8 拮抗剂
RQ-00203078 是一种高度选择性、有效且可口服的 TRPM8 拮抗剂（IC50 值分别针对大鼠和人类通道为 5.3 和 8.3 nM），对 TRPM8 与 TRPV4、TRPV1 和 TRPA1 相比，展示出超过 350 倍的选择性。 -
TRPV4 Activator
GSK1016790A 是一种新型、高效的 TRPV4 (瞬时受体电位香草酸4) 激活剂，其在脉络丛上皮细胞中的 EC50 为 34nM。 -
MSCs 抑制剂
GsMTX4 是一种从智利玫瑰（Grammostola rosea）塔兰图拉蜘蛛毒液中分离出的含有34个氨基酸的肽毒素，属于huwentoxin-1家族。- Shota Inoue, .et al. , Bone, 2023, Dec:177:116916 PMID: 37777037
- Jean-Baptiste Cavin, .et al. , J Physiol, 2023, Apr;601(7):1183-1206 PMID: 36752210
- Yong Chen, .et al. , Gastroenterology, 2021, Apr 2 PMID: 33819485
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Calcium Channel /TRP5 拮抗剂
Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂，用于治疗偏头痛和眩晕。 -
TRPC6 抑制剂
SAR7334 是一种新型、高效且生物利用度高的 TRPC6 通道抑制剂，为体内研究 TRPC 通道功能提供了新的机会。SAR7334 抑制 TRPC6、TRPC3 和 TRPC7 介导的细胞内 Ca(2+) 流入，其 IC50 分别为 9.5、282 和 226 nM，而 TRPC4 和 TRPC5 介导的 Ca(2+) 入口则未受影响。 - Nonivamide 是一种 辣椒素 类似物，它在外周血单核细胞和 U-937 巨噬细胞中表现出抗炎特性。Nonivamide 是一种 激动剂，在静态毒性测试中表现出 4d-EC50 值为 5.1 mg/L。
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TRPM4 blocker
选择性TRPM4阻断剂（在HEK293细胞中的IC50 = 20 μM）。对CFTR或TRPM5无影响（分别在0.25 mM和1 mM浓度下）。在小鼠心脏模型中消除由缺氧引起的心律失常。 -
TRPV1 激动剂
Zucapsaicin（又名cis-Capsaicin）是一种用于治疗膝关节骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。它需要每天三次外用，最长使用期限为三个月。该药物可以减轻疼痛并改善关节功能。 -
TRPM8 拮抗剂
TRPM8 antagonist 2 是一种高效且选择性的 TRPM8 抑制剂，其 IC50 为 0.2 nM，用于神经病性疼痛综合征的研究。 -
TRPA1 拮抗剂
TRPA1 Antagonist 1 是一种甲烷磷酸酯前药，能转化为其活性的原药物，即一种 TRPA1 拮抗剂，其 IC50 为 8 nM。 -
TRPV4 拮抗剂
GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4（TRPV4）拮抗剂，其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。
