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文献引用
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Opioid Receptor 激动剂
ADL5859 HCl 是一种高效且选择性的 δ 阿片受体激动剂，其 Ki 值为 0.84 nM，ED50 值为 20 nM。 -
Opioid Receptor 拮抗剂
JTC-801 是一种选择性拮抗剂，针对伤害素受体，也称为 ORL-1 受体。- Lihao Gu, .et al. , Cosmetics, 2017, 4(4), 48
- Toshio Yawata, .et al. , Mol Cell Biochem, 2016, Jan;411(1-2):201-11 PMID: 26427671
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Opioid Receptors 激动剂
BRL 52537 hydrochloride 是一种高度选择性且强效的 κ-阿片受体激动剂（Ki = 0.24 nM）。 -
Opioid Receptor 激动剂
Cebranopadol 是一种强效的nociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) 和阿片受体激动剂。 -
dopamine receptor 激动剂
Nalmefene hydrochloride 是一种阿片受体拮抗剂。- Mark G Papich, .et al. , Drug Deliv Transl Res, 2022, Feb;12(2):376-383 PMID: 34817831
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μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan dihydrate（LY 246736，ADL 8-2698）是一种外周作用型μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan monohydrate 是一种外周作用的 μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
μ-opioid 拮抗剂
Methylnaltrexone Bromide 是一种周围作用的 μ-阿片受体拮抗剂，它作用于胃肠道，以减少阿片类药物引起的便秘。 -
MOR 激动剂
SR17018 是一种 μ-阿片受体（MOR）激动剂，其 EC50 为 97 nM。- Rob Hill, .et al. , Br J Pharmacol, 2023, Jul 24 PMID: 37489013
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opioid receptor antagonis
Bevenopran，也被称为 CB-5945、ADL-5945、MK-2402、OpRA III，是一种选择性作用于周围的μ-和δ-阿片受体拮抗剂。 -
μ- opioid receptor 激动剂
Trimebutine Maleate 是一种具有抗胆碱能和弱μ阿片受体激动剂效应的药物。Trimebutine Maleate 调节钙和钾通道，缓解患有肠易激综合症的患者的腹痛。 -
κ opioid receptor 拮抗剂
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种强效且选择性的口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，其 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。 -
μ-opioid receptor 拮抗剂
GSK1521498 free base 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 free base 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
NOP receptor 拮抗剂
LY-2940094 是一种强效、选择性且可口服的伤害素受体（NOP受体）拮抗剂，具有高亲和力（Ki=0.105 nM）和拮抗效力（Kb=0.166 nM）。LY-2940094 在动物模型中降低乙醇自我给药。 -
kappa opioid receptor 拮抗剂
Aticaprant (CERC-501) 是一种强效且能够中枢渗透的κ阿片受体拮抗剂，其Ki值为0.807 nM。 -
NOP 激动剂
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂，是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
δ opioid receptor 拮抗剂
Naltrindole hydrochloride 是一种高效且选择性的非肽类 δ 阿片受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.02 nM。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
mu-opioid receptor 激动剂
CYT-1010 盐酸盐是一种从专利 WO2013173730A2 中提取的 μ-阿片受体激动剂，在 β-阿雷斯汀招募 和 抑制 cAMP 产生 方面的 EC50 分别为 13.1 nM 和 0.0053 nM。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。 -
δ opioid receptor 激动剂
AR-M 1000390 盐酸盐是一种极具选择性和效力的 δ 阿片受体激动剂，其对 δ 激动剂 的效力的 EC50 为 7.2±0.9 nM。 -
non-peptide nociceptin receptor (NOP) 激动剂
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂，是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
δ-opioid receptor modulator
BMS-986187 是一种强效且选择性的 δ-阿片受体 正向异构调节剂（PAM）和 G-蛋白偏向的异构激动剂。
