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HDAC 抑制剂
Belinostat (PXD101) 是一种 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中抑制 HDAC 活性，其 IC50 为 27 nM。- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
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HDAC 抑制剂
Droxinostat 是一种选择性的 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的抑制作用相当，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.47 和 1.46 微摩尔/升。 -
HDAC 抑制剂
ITF2357（Givinostat）是一种 HDACs 抑制剂，具有潜在的 抗炎、抗血管生成 和 抗肿瘤 活性。- Flavien Bizot, .et al. , Mol Ther Nucleic Acids, 2022, Nov 21;30:606-620 PMID: 36514350
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HDAC 抑制剂
JNJ-26481585（Quisinostat）是一种全面的HDAC抑制剂，对HDAC1具有显著的效力（IC(50)，0.16 nmol/L）。- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
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HDAC 抑制剂
LAQ824（NVP-LAQ824）是一种强效的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对多发性骨髓瘤具有显著的活性。- De-Run Chen, .et al. , Appl Mater Today, 2022, 26: 101363
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HDAC 抑制剂
LBH589 是一种羟胺酸，作为非选择性 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 的 IC50 为 0.23 nM。- Jalila Chagraoui, .et al. , Cell Stem Cell, 2021, Jan 7;28(1):48-62.e6 PMID: 33417871
- Gils Jose, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Oct 31;12(11):E3211 PMID: 33142721
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
- Justin Kale, .et al. , EMBO Rep, 2018, Sep; 19(9): e45235 PMID: 29987135
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HDAC 抑制剂
MC1568 是 HDAC 抑制剂的一种，它通过改变细胞周期中大多数处于 G1 阶段的各种重要基因的遗传表达，抑制组蛋白去乙酰化酶 II 类，从而导致乳腺癌细胞通过凋亡死亡。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
- S Ishikawa, .et al. , Int J Cancer., 2014, 135(11): 2528-2536 PMID: 24346863
- Usui T, .et al. , Hypertension., 2014, Feb;63(2):397-403 PMID: 24166750
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HDAC 抑制剂
MGCD0103（Mocetinostat）是一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1），同时也能抑制HDAC2、HDAC3和HDAC11。- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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HDAC 抑制剂
MS-275（Entinostat）是一种强效的HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的0.3uM和HDAC3的8uM。- Wenguang Liu, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Dec 20:739:150970 PMID: 39550862
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Taito Kashio, .et al. , Tissue Barriers, 2021, May 6;1911195 PMID: 33955828
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
- Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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HDAC 抑制剂
PCI-24781 是一种广谱的苯基羟胺酸 HDAC 抑制剂。- Kazuya Tsumagari, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2021, Jul 23;563:60-65 PMID: 34062387
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HDAC 抑制剂
Pyroxamide (NSC 696085) 是一种强效的 HDAC1 亲和纯化抑制剂，并且在与该药剂共培养的 MEL 细胞中导致乙酰化核心组蛋白的积累。 -
HDAC 抑制剂
SB939 是一种口服 HDAC 抑制剂，选择性针对 I 类、II 类和 IV 类 HDAC，并在体外 HDAC1 活性测定中显示出 77 nM 的 IC50 值。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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HDAC 抑制剂
钠丁酸（NaB，丁酸钠盐），即丁酸的钠盐，是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能与I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的锌位点竞争性结合。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
HDAC 抑制剂
Trichostatin A（TSA）抑制 HDACs 1, 3, 4, 6 和 10，其 IC50 值约为 20 nM。- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Goudreault M, .et al. , Research Square, 2021, 22 Nov
- Hiroyuki Imuta, .et al. , Heart Vessels, 2020, Jul 16 PMID: 32676696
- M??ndez-Blanco C, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Dec 9;11(12). pii: E1984 PMID: 31835431
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HDAC 抑制剂
Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
- Amy E Neely, .et al. , Commun Biol, 2023, Jun 23;6(1):664 PMID: 37353594
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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HDAC 抑制剂
AR-42 是一种新型的 HDAC 抑制剂，通过下调始终处于激活状态的 Kit，对恶性肥大细胞系显示出生物活性。- Yong-Hui Liao, .et al. , Mol Med Rep, 2018, Feb; 17(2): 2803-2810 PMID: 29257262
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（57倍）。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
- Isin Cakir, .et al. , Elife, 2022, Mar 24 PMID: 35323110
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PDK-1 抑制剂
BX-795 是一种强效的 PDK1 抑制剂，它阻断肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导 并抑制多种肿瘤细胞系在培养中的依附性生长或诱导凋亡。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Caner Gunayd?n, .et al. , Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, Jun;44(3):447-455 PMID: 35291899
- Chie Ishikawa, .et al. , Eur J Haematol, 2020, Eur J Haematol PMID: 32780889
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IKK 抑制剂
BMS 345541 是一种细胞渗透性高且高度选择性的 IKB 激酶（IKK）抑制剂，它通过结合酶的变构位点来阻断小鼠中的 NF-kB 依赖性转录。- Lizhi Liu, .et al. , Cell Rep, 2024, Mar 26;43(3):113886 PMID: 38430516
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IκB/IKK 抑制剂
Bardoxolone methyl 是一种口服的首创合成三萜类化合物。它是 Nrf2 通路的诱导剂，可以抑制氧化应激和炎症。- May Barakat, .et al. , Sci Rep, 2024, Oct 24;14(1):25258 PMID: 39448644
- Nakamura S, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60: 1943-1952 PMID: 31050722
- Hisamichi M, .et al. , Hypertens Res, 2018, Jan;41(1):8-17 PMID: 28978980
- Takahiko Imai, .et al. , Neurobiol Dis, 2016, May;89:136-46 PMID: 26850917
- Takagi T, .et al. , Free Radic Biol Med, 2014, 72:124-33 PMID: 24746614
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IκB/IKK 抑制剂
Bardoxolone methyl，之前被称为 RTA 402，是 Reata 的 Antioxidant Inflammation Modulators (AIMs) 系列产品中的主要分子。- Rothan HA, .et al. , Antiviral Res, 2019, Aug 14;171:104590 PMID: 31421166
- Turpaev K, .et al. , Eur J Pharmacol, 2016, Aug 5;784:69-80 PMID: 27178899
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IKK 抑制剂
IKK-3 Inhibitor 是一种强效、选择性的 IKK-epsilon kinase 抑制剂，IC50 为 40 nM；在 IKK-alpha 和 IKK-beta 上无活性。 -
IKK-2 抑制剂
TPCA-1 是一种针对人类 IκB 激酶-2 (IKK-2) 的强效和选择性抑制剂，其对 IKK-2 的半抑制浓度（IC50）为 17.9 nM，相比之下，对 IKK-1 的 IC50 为 400 nM。 -
HDAC 抑制剂
Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2，其 IC5N/A 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM，但在抑制 HDAC4 和 HDAC6 方面相对较弱，其 IC5N/A 分别为 25 nM 和 79N/A nM。- Dan Lu, .et al. , Sci Adv, 2024, Oct 25;10(43):eadp2229 PMID: 39454005
- Yu-Fang Liu, .et al. , J Biochem Mol Toxicol, 2022, Jun;36(6):e23044 PMID: 35499365
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Eva Hesping, .et al. , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2020, 14: 249-256
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Elena Netchiporouk, .et al. , Oncotarget, 2017, Nov 10; 8(56): 95981-95998 PMID: 29221181
- Ivan V. Litvinov, .et al. , Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3799-3808 PMID: 24850846
- Ivan V Litvinov, .et al. , Cell Cycle., 2014, 15; 13(18): 2975-2982 PMID: 25486484
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HDAC6 抑制剂
ACY-1215 选择性地靶向并结合到 HDAC6，通过 Hsp90 的过度乙酰化干扰 Hsp90 蛋白质伴侣系统，并阻止随后的聚集体蛋白质降解。 -
IκB/IKK 抑制剂
Bay 11-7821 是 TNF-α 刺激的 IκBα 磷酸化的不可逆抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Rep Biochem Mol Biol, 2022, Jan;10(4):602-613 PMID: 35291620
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Life Sci, 2020, Jul 6;257:118060 PMID: 32645343
- Momeny M, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2018, Jun;99:1-9 PMID: 29567488
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NF-kB 抑制剂/Proteasome activator
18α-甘草次酸（18α-GA）是一种存在于甘草中的生物活性三萜类化合物。它显示出对11-HSD1（11-羟甾体脱氢酶1）的选择性抑制作用。 -
HDAC 抑制剂
CXD101 是一种 I类选择性HDAC抑制剂（HDAC1（IC50，63 nM），HDAC2（IC50，570 nM），HDAC3（IC50，550 nM）。CXD101 对 HDAC II类 无活性。 -
IκB/IKK 抑制剂
BAY 11-7085 是一种不可逆的抑制剂，用于抑制 TNFα 引起的 IκBα 磷酸化，其 IC50 为 10 μM。- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
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HDAC 抑制剂
Resminostat，亦称为 RAS2410，是一种强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）I类和II类的抑制剂。它通过结合并抑制 HDACs，导致高度乙酰化的组蛋白积累。 -
IKK2/IKK1 抑制剂
BMS-345541 是一种高度选择性的抑制剂，针对 IKK-2 和 IKK-1 的催化亚单位，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.3 微摩尔和 4 微摩尔。
