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mAChR

Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) found in the central and peripheral nervous systems, as well as in various other tissues and organs throughout the body. These receptors are named after muscarine, a natural alkaloid compound found in certain mushrooms, which was one of the first substances discovered to activate them.

There are five subtypes of muscarinic receptors, designated as M1 through M5, each with distinct tissue distribution and functions. Here's an overview of their roles:

  • M1 Receptors: Predominantly found in the central nervous system, particularly in regions associated with cognitive functions. Activation of M1 receptors is linked to memory and learning.
  • M2 Receptors: Found in the heart, where they play a crucial role in regulating heart rate and cardiac contractility. Activation of M2 receptors slows heart rate and reduces the force of cardiac contractions.
  • M3 Receptors: Present in smooth muscle tissues, such as those in the gastrointestinal tract, urinary bladder, and bronchial airways. Activation of M3 receptors leads to smooth muscle contraction.
  • M4 Receptors: Distributed mainly in the central nervous system and involved in modulating neurotransmitter release. Their role in cognition and neuropsychiatric disorders is of interest.
  • M5 Receptors: Located in certain areas of the brain and implicated in the modulation of dopamine release. Research suggests they may be relevant to Parkinson's disease and addiction.

Muscarinic receptors are activated by the neurotransmitter acetylcholine and play a vital role in regulating a wide range of physiological processes, including heart rate, smooth muscle contraction, glandular secretion, and neurotransmitter release. They are targets for various drugs, including anticholinergic agents, which block their activity, and drugs used to treat conditions like bradycardia and neurodegenerative disorders.

Understanding the functions and regulation of muscarinic acetylcholine receptors is essential for developing therapies that modulate their activity and for advancing our knowledge of how they contribute to various physiological and pathological processes in the body.

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  1. Muscarinic 拮抗剂

    Procyclidine hydrochloride 是一种 muscarinic antagonist,能够穿过 blood-brain barrier,用于治疗药物引起的 extrapyramidal disordersParkinsonism
  2. 卡巴胆碱氯化物用于研究由nAChRmAChR介导的反应,包括平滑肌收缩、肠道蠕动和神经信号传递。
  3. Muscarinic 拮抗剂

    Mepenzolate Bromide 是一种胆碱能拮抗剂,用于治疗胃肠道疾病。它可以减轻由弹性蛋白酶引起的气腔扩大和呼吸功能障碍的严重程度。
  4. M1 muscarinic receptor 拮抗剂

    Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性的 M1 muscarinic receptor antagonist
  5. Pirmenol 氢氯化物通过阻断毒蕈碱受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 对抑制Carbachol诱导的 IK.ACh 的 IC50 为 0.1 微米。
  6. mAChR 拮抗剂

    阿托品甲基溴化物是一种毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,它是阿托品的季铵盐,并用作眼科检查时扩张瞳孔的散瞳剂。由于其高极性特性,该药物用于缓解婴儿的幽门痉挛。与阿托品相比,它不容易渗透到中央神经系统中。
  7. mAChR 激动剂

    Cevimeline (Evoxac) Hcl 是一种副交感神经兴奋剂毒蕈碱激动剂,特别作用于M3受体;用于治疗与Sjogren综合症相关的口干症状。
  8. Piperidolate hydrochloride 是一种抗胆碱能药物,同时也是人类谷胱甘肽转移酶 P1-1 的潜在抑制剂。
  9. alpha-1 adrenergic receptors / mAChRs 抑制剂

    Anisodamine 是一种从中国茄科植物中提取的 α-1 肾上腺素能受体mAChRs(毒蕈碱型乙酰胆碱受体) 抑制剂。
  10. mAChR 抑制剂

    Piperidolate 是一种三级胺类抗胆碱能药物。它与阿托品类似。主要用于胃肠道平滑肌痉挛,并能抑制大鼠和狗由乙酰胆碱引起的肠痉挛。
  11. mAChR 拮抗剂

    溴化西米曲布(DA-3177)是一种mAChR拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合症
  12. M4 modulator

    VU6005806 (AZN-00016130) 是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体4型(M4)正向异构调节剂(PAM),其对人类、大鼠、狗和猕猴的M4的EC50分别为94 nM、28 nM、87 nM和68 nM。用于神经精神疾病研究。
  13. muscarinic 激动剂

    Talsaclidine 是一种具有优先神经刺激特性的毒蕈碱激动剂。Talsaclidine 在 M1 亚型上是全激动剂,在 M2 和 M3 亚型上则是部分激动剂。
  14. M1 modulator

    TAK-071 是一种新型、高效且高度选择性的胆碱能毒蕈碱受体1(M1R)正向异构调节剂。TAK-071 M1R激动剂活性的EC50为520纳摩尔。
  15. Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,同时也是一种强效且持久的抗胆碱能剂,用于治疗神经安定剂引起的帕金森病。
  16. partial M1 激动剂 and M2/M3 拮抗剂

    Alvameline (Lu25-109) 是一种部分 M1 激动剂M2/M3 拮抗剂
  17. mAChR 拮抗剂

    Elucaine es un antagonista del receptor muscarínico de acetilcolina con actividad antiulcerosa.
  18. mAChR modulator

    VU0467154 是 M4 乙酰胆碱能受体(mAChR)的正向异构调节剂,能增强对 ACh 的反应,其 pEC50 分别为 7.75、6.2 和 6,针对大鼠、人类和猕猴的 M4 受体。
  19. mAChR M5 positive allosteric modulator

    VU 0365114 是一种 mAChR M5 正向异构调节剂,其 EC50 为 2.7 微摩尔。
  20. M3 muscarinic receptor 拮抗剂

    YM-58790 是一种强效的 M3 muscarinic receptor 拮抗剂,其 Ki 为 15 nM。
  21. M5 NAM

    VU 6008667 是一种选择性的 M5 NAM 负向异构调节剂,其 IC50 分别为 1.2 μM 和 1.6 μM,针对人类 M5 和大鼠 M5。具有高中枢神经系统渗透性。
  22. hM3Dq 激动剂.

    DREADD 激动剂 21 是一种强效的人类毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体(hM3Dq)激动剂(EC50=1.7 nM)。
  23. Sigma-1 receptor 激动剂/muscarinic M1 激动剂

    Blarcamesine,也被称为 AVex-73 和 AE-37,是一种胆碱能M1受体激动剂,可能用于治疗阿尔茨海默病。它是一个ς受体配体。
  24. mAChR modulator

    Rapacuronium bromide 是乙酰胆碱能毒蕈碱受体(mAChR)的变构调节剂
  25. mAChR 拮抗剂

    mAChR-IN-1 hydrochloride 是一种强效的毒蕈碱胆碱能受体(mAChR)拮抗剂,其 IC50 为 17 nM。
  26. M3 muscarinic receptor 拮抗剂

    Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种高度选择性的 M3 muscarinic receptor antagonist(Ki= 0.19 nM),对 M2 receptor 的选择性约为200倍。
  27. mAChR 拮抗剂

    mAChR-IN-1 是一种强效的毒蕈碱胆碱能受体(mAChR)拮抗剂,其 IC50 为 17 nM。
  28. mAChR5 modulator

    VU 0238429 是一种对毒蕈碱乙酰胆碱受体5型(mAChR5 或 M5)具有正向异构调节作用的调节剂,其半数有效浓度(EC50)为1.16 微摩尔。
  29. mAChR M4 potentiator

    VU0152100 是一种强效且选择性的 M4 mAChR 异构增效剂,其 EC50 为 380 ± 93 nM。
  30. [3H](+)pentazocine binding 抑制剂

    Levetimide 是一种强效且立体选择性的 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,其 Ki 值为 2.2 nM。
  31. Muscarinic Receptor Ant激动剂

    Biperiden(KL 373) 是一种抗帕金森病药物,它是选择性的中枢 M1 胆碱能受体 阻断剂。
  32. muscarinic 拮抗剂

    Aclidinium Bromide(LAS 34273;LAS-W 330)是一种长效吸入型毒蕈碱拮抗剂,用作慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
  33. mAChR M5 negative allosteric modulator

    (Rac)-VU 6008667 是一种选择性的 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (M5 NAM) 的负向异构调节剂(IC50=1.8 μM, pIC50= 5.75),具有高度的中枢神经系统渗透性。
  34. mAChR 激动剂

    Oxotremorine M iodide 是一种强效且非选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)激动剂
  35. hM3Dq DREADD 激动剂

    Perlapine 是一种强效且选择性的 hM3Dq DREADD 激动剂(EC50 = 2.8 nM)。这种药物对 hM3Dq 的选择性超过 hM3 10,000倍
  36. muscarinic acetylcholine receptor 拮抗剂

    Benzetimide hydrochloride 是一种胆碱能受体拮抗剂
  37. mAChR 拮抗剂

    Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。

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