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5-HT4 receptor partial 激动剂
PF-04995274 是一种 5-羟色胺 (5-HT) 受体亚型 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 的部分激动剂（在放射配体结合实验中的 Kis 分别为 0.36、0.46、0.15 和 0.32 nM）。它能增加表达 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 受体的 HEK293 细胞中的 cAMP 水平（对于人类重组受体，EC50s 分别为 0.47、0.36、0.37 和 0.26 nM）。当以 0.032 mg/kg 的剂量给药时，PF-04995274 能减少东莨菪碱引起的在 Morris 水迷宫中的行走距离增加。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂，对 5-HT6、5-HT2A 和 5-HT2C 受体 的效力略低。它是一种多靶点药物候选物，用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病。 -
5-HT receptor 激动剂
MK 212 氯化物是一种5-HT受体激动剂；显示出对5-HT2C的选择性高于5-HT2A（在HEK293细胞中表达的人类5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM）。 -
mGluR II 激动剂
黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂，它影响丘脑中的感觉传递。 -
analgesic agent
Tetrahydropalmatine（四氢巴马汀），一种从延胡索中分离出的活性成分，具有镇痛效果。四氢巴马汀通过抑制杏仁体释放多巴胺来阻止大鼠的癫痫发作。 -
dopamine D1-like receptor 拮抗剂
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种强效且选择性的多巴胺 D1-like 受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Kis 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。 -
5-HT receptor 激动剂
Quipazine maleate 是一种选择性的 5-HT 受体激动剂，它促进人类肝细胞株 L-02 的增殖和凋亡，并且通过刺激 5-HT2A 受体，对 raphe 神经元也可能产生兴奋作用。 -
激动剂 of FPR2/ALX
ACT-389949 是一种首创的、高效且选择性的甲酰肽受体2型（FPR2）/脂氧素A4受体（ALX）激动剂，其对FPR2/ALX在单核细胞内的内化作用的EC50为3纳摩尔。 -
mGlu1 receptorsant 激动剂
YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂（Ki = 19 nM）。 -
histamine H1 receptor 激动剂 and H3 receptor 拮抗剂
Betahistine EP 杂质 C（NSC19005）是 Betahistine 的一种杂质。Betahistine 是一种有效的、口服活性良好且耐受性好的组胺 H1 受体激动剂 和 H3 受体拮抗剂，用于研究类风湿性关节炎（RA）。 -
adenosine receptor 拮抗剂
AB928 是一种口服生物利用度高的选择性双腺苷受体（A2aR/A2bR）拮抗剂。AB928 可缓解腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(R)-Viloxazine Hydrochloride 是 Viloxazine 的 R-异构体，一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(S)-维洛西辛盐酸盐是维洛西辛的S-异构体，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。 - Tirzepatide（LY3298176，GIP/GLP-1 RA，TZP）是一种双重GIP/GLP-1受体激动剂。Tirzepatide不同地诱导GIP和GLP-1受体的内吞作用，其EC50值分别为18.2 nM和18.1 nM。
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oxytocin receptor ligand
催产素（α-Hypophamine）乙酸盐是一种多功能的下丘脑肽类，以促进分娩、哺乳和亲社会行为而闻名。催产素乙酸盐可以作为一种应对压力的分子，具有抗炎、抗氧化和保护作用，特别是在面对逆境或创伤时。 - Bremelanotide Acetate（PT-141 Acetate），一种合成的α-MSH肽类似物，是包括MC3R和MC4R在内的黑色素皮质激素受体的激动剂，用于治疗性功能障碍。
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Glucagon receptor 激动剂
Retatrutide（LY3437943）是一种三重激动剂肽，针对葡萄糖受体（GCGR）、依赖葡萄糖的胰岛素促进多肽受体（GIPR）和类葡萄糖肽-1受体（GLP-1R）。Retatrutide与人类的GCGR、GIPR和GLP-1R结合，其EC50值分别为5.79、0.0643和0.775 nM。Retatrutide可用于肥胖症的研究。
