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应用
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文献引用
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mGluR II 激动剂
黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂，它影响丘脑中的感觉传递。 -
analgesic agent
Tetrahydropalmatine（四氢巴马汀），一种从延胡索中分离出的活性成分，具有镇痛效果。四氢巴马汀通过抑制杏仁体释放多巴胺来阻止大鼠的癫痫发作。 -
dopamine D1-like receptor 拮抗剂
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种强效且选择性的多巴胺 D1-like 受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Kis 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。 -
5-HT receptor 激动剂
Quipazine maleate 是一种选择性的 5-HT 受体激动剂，它促进人类肝细胞株 L-02 的增殖和凋亡，并且通过刺激 5-HT2A 受体，对 raphe 神经元也可能产生兴奋作用。 -
激动剂 of FPR2/ALX
ACT-389949 是一种首创的、高效且选择性的甲酰肽受体2型（FPR2）/脂氧素A4受体（ALX）激动剂，其对FPR2/ALX在单核细胞内的内化作用的EC50为3纳摩尔。 -
mGlu1 receptorsant 激动剂
YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂（Ki = 19 nM）。 -
histamine H1 receptor 激动剂 and H3 receptor 拮抗剂
Betahistine EP 杂质 C（NSC19005）是 Betahistine 的一种杂质。Betahistine 是一种有效的、口服活性良好且耐受性好的组胺 H1 受体激动剂 和 H3 受体拮抗剂，用于研究类风湿性关节炎（RA）。 -
adenosine receptor 拮抗剂
AB928 是一种口服生物利用度高的选择性双腺苷受体（A2aR/A2bR）拮抗剂。AB928 可缓解腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(R)-Viloxazine Hydrochloride 是 Viloxazine 的 R-异构体，一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。 -
norepinephrine reuptake 抑制剂
(S)-维洛西辛盐酸盐是维洛西辛的S-异构体，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。 - Tirzepatide（LY3298176，GIP/GLP-1 RA，TZP）是一种双重GIP/GLP-1受体激动剂。Tirzepatide不同地诱导GIP和GLP-1受体的内吞作用，其EC50值分别为18.2 nM和18.1 nM。
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oxytocin receptor ligand
催产素（α-Hypophamine）乙酸盐是一种多功能的下丘脑肽类，以促进分娩、哺乳和亲社会行为而闻名。催产素乙酸盐可以作为一种应对压力的分子，具有抗炎、抗氧化和保护作用，特别是在面对逆境或创伤时。 - Bremelanotide Acetate（PT-141 Acetate），一种合成的α-MSH肽类似物，是包括MC3R和MC4R在内的黑色素皮质激素受体的激动剂，用于治疗性功能障碍。
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GLP-1 antagonist
Avexitide（Exendin（9-39））是一种特异性和竞争性的GLP-1受体拮抗剂。 -
Glucagon receptor 激动剂
Retatrutide（LY3437943）是一种三重激动剂肽，针对葡萄糖受体（GCGR）、依赖葡萄糖的胰岛素促进多肽受体（GIPR）和类葡萄糖肽-1受体（GLP-1R）。Retatrutide与人类的GCGR、GIPR和GLP-1R结合，其EC50值分别为5.79、0.0643和0.775 nM。Retatrutide可用于肥胖症的研究。 - PACAP (1-38)，人类、绵羊、大鼠是一种含有38个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 分别与 PACAP I型受体、PACAP II型受体 VIP1 和 PACAP II型受体 VIP2 结合，其半抑制浓度（IC50）分别为4 nM、2 nM 和 1 nM。
- Melanotan I 是一种强效的非选择性黑色素皮质素受体（MCR）激动剂。Melanotan I 是 α-黑色素细胞刺激激素（α-MSH）的合成类似物，能够刺激黑色素生成。Melanotan I 通过模仿 α-MSH 对黑色素细胞的黑色素皮质素类型1受体（MC1R）的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可用于阳光诱导的皮肤癌研究。
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GLP-1 receptor 激动剂
Oxyntomodulin（牛、猪源），一种含有37个氨基酸的肽类激素，是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。
