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PP58 是一种基于吡啶并[2,3-d]嘧啶的化合物,能够以纳摩尔级的 IC50 值抑制 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的活性。
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MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3 抑制剂
S49076 是一种新型、强效的 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 抑制剂,其 IC50 值低于 20 nM。
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KHS101 氢氯化物能够选择性地诱导神经元分化表型,并与转化酸性卷曲蛋白3(TACC3)发生相互作用。
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Dovitinib(CHIR-258; TKI258) 乳酸盐是一种强效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,其IC50为5 nM。
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FGFR-1, PDGFR-β, EGFR 抑制剂
PD089828 是一种 ATP 竞争性抑制剂,针对 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR,其 IC50 分别为 0.15 μM、1.76 μM 和 5.47 μM。
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Ferulic acid sodium 是一种新型成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)抑制剂,其 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM,针对 FGFR1 和 FGFR2。
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BO-264 是一种高效且可口服的转化酸性卷曲蛋白 3(TACC3)抑制剂,具有 IC50 为 188 nM 和 Kd 为 1.5 nM。
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NSC12(NSC 172285)是一种可口服的全面FGF陷阱,能够抑制FGF2/FGFR相互作用,并具有具有前景的抗肿瘤活性。
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2,5-二羟基苯甲酸是苯甲酸的衍生物,是一种强效的成纤维细胞生长因子抑制剂。
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SU4984 是一种细胞渗透性、可逆的、与ATP竞争的抑制剂,专门针对成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1;IC50 = 10-20 μM)的酪氨酸激酶活性。
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E-7090 是一种成纤维细胞生长因子受体抑制剂,可能用于治疗实体瘤。
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VSPPLTLGQLLS 是一种小分子肽 FGFR3 抑制剂,肽 P3,抑制 FGFR3 磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻断淋巴内皮细胞(LEC)的增殖、迁移和管腔形成。
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