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Autophagy

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  1. Autophagy 抑制剂

    Aumitin 是一种自噬抑制剂,针对的是线粒体复合体 I。Aumitin 可以剂量依赖性地抑制由饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,其半抑制浓度(IC50)分别为0.12 微米和0.24 微米。
  2. mitophagy regulator

    P62介导的线粒体自噬诱导剂是一种线粒体自噬调节剂,它能够在不招募Parkin或崩溃δ??m的情况下激活线粒体自噬,并且在缺乏完全功能的PINK1/Parkin途径的细胞中保持活性。
  3. Autophagy 抑制剂

    EACC 是一种可逆的自噬抑制剂,能够阻断自噬流。EACC 选择性地抑制自噬体特异性 SNARE Stx17 的转位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
  4. Cholesterol biosynthesis 抑制剂

    Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
  5. sulfasalazine analog

    Ipsalazide 是一种新型的磺胺噻唑类似物,旨在在胃肠道中释放 5-氨基水杨酸 和一种无毒的载体分子。
  6. macroautophagy/autophagy 抑制剂

    CA-5f 是一种强效的晚期大自噬/自噬抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合来发挥作用。
  7. Oxyphenisatin acetate,是 oxyphenisatin 的前体药物,曾被用作泻药。
  8. Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
  9. Lysosomotropic autophagy 抑制剂

    IITZ-01 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂,具有单药抗肿瘤活性,对 PI3Kγ 的 IC50 为 2.62 μM。
  10. Nrf2 activator

    TBHQ(叔丁基对苯二酚)是一种广泛使用的 Nrf2激活剂,通过激活 Nrf2 来保护机体免受多柔比星(DOX)引起的心脏毒性。
  11. p110β 抑制剂

    (Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。
  12. CaM-KK 抑制剂

    STO-609 是一种选择性且能渗透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶(CaM-KK)抑制剂,其对重组的 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。
  13. Heme oxygenase (HO)-1 inducer

    Hemin 是一种含铁的卟啉。Hemin 是一种血红素氧合酶(HO)-1诱导剂。
  14. rapamycin enhancer/autophagy inducer

    SMER18 是一种小分子增强剂,它作为 mTOR-独立的自噬诱导剂。
  15. Arglabin 是一种从白蒿(Artemisia glabella)中提取的倍半萜伽马内酯,是一种具有抗癌活性的天然化合物。
  16. 肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,广泛用作注射用抗凝血剂,并且是已知生物分子中负电荷密度最高的。
  17. CYP26 抑制剂/RAMBA

    Talarozole (R115866) 是一种口服系统性全反式维甲酸代谢阻断剂(RAMBA),它可以增加细胞内源性全反式维甲酸(RA)的水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,其 IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。
  18. Amiodarone 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其 IC50 为 19.1 μM。
  19. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  20. ULK1 activator

    LYN-1604 盐酸盐是一种强效的 ULK1 激活剂,其 EC50 为 18.94 nM。
  21. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  22. ULK1/ULK2 抑制剂

    MRT68921 二盐酸盐是最强效的 ULK1ULK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
  23. lysosomal autophagy 抑制剂

    Lys01 trihydrochloride(Lys05)是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,在MTT实验中对1205Lu、c8161、LN229和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6、3.8、6和7.9微摩尔。
  24. Sevelamer 是一种用于治疗慢性肾脏病患者高磷血症的磷酸盐结合药物;由聚烯丙胺与环氧氯丙烷交联而成。
  25. mHTT-LC3 linker compound

    LC3-mHTT-IN-AN1(化合物AN1)是一种mHTT-LC3连接化合物,它可以与突变型亨廷顿蛋白(mHTT)和LC3B发生相互作用,但不与正常型亨廷顿蛋白(wtHTT)或无关的对照蛋白发生作用。
  26. dual ULK1/ULK2 autophagy 抑制剂

    SBP-7455 是一种高效、高亲和力且可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,在ADP-Glo测试中,其IC50分别为13 nM和476 nM。
  27. lysosomal exocytosis 抑制剂

    Vacuolin-1 是一种强效且能渗透细胞的溶酶体外排抑制剂
  28. 抑制剂 of quinone reductase 2 (QR2)

    S29434(NMDPEF)是一种强效的、具有竞争性的、选择性的、细胞渗透性的醌还原酶2(QR2)抑制剂,对人类QR2的IC50值在不同组织水平上介于5到16纳摩尔之间,并且对QR2相比QR1具有良好的选择性。
  29. ULK1 activator

    LYN-1604 二盐酸盐是一种强效的 UNC-51 类激酶 1(ULK1)激活剂(EC50=18.94 nM),用于三阴性乳腺癌(TNBC)的研究。
  30. Autophagy inducer

    Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导,起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫(C elegans)中激活自噬
  31. ULK1 activator

    BL-918 是一种口服活性的 UNC-51-like kinase 1(ULK1)激活剂,其 EC50 为 24.14 nM。
  32. antineoplastic agent

    ABTL-0812(α-羟基亚油酸)诱导内质网(ER)应激介导的自噬。ABTL-0812 是一种首创的小分子,具有抗癌活性
  33. natural pterostilbene analogue

    3'-羟基紫檀芪是一种天然的紫檀芪类似物,能有效抑制人类结肠癌细胞的生长(对COLO 205、HCT-116和HT-29细胞的IC50分别为9.0、40.2和70.9微摩尔),通过诱导凋亡和自噬作用。
  34. antioxidant agent

    Ferulic acid methyl ester(Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate)是ferulic acid的亲脂性衍生物,ferulic acid是一种在植物中丰富的hydroxycinnamic acid。它显示出最强的抗氧化活性,并且可以保护机体免受炎症和癌症的侵害。
  35. VPS34 抑制剂

    VPS34 inhibitor 1(Compound 19,PIK-III 类似物)是一种强效且选择性的VPS34抑制剂,其IC50为15 nM。
  36. anti-tumor agent

    Sophocarpine(单水合物)是从传统草药苦参中提取的重要生物碱之一,具有多种药理特性,如抗病毒抗肿瘤抗炎
  37. autophagy/mitophagy 抑制剂

    Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。
  38. late-stage autophagy 抑制剂

    PHY34 是一种处于后期开发阶段的自噬抑制剂,具有纳摩尔级的效力和显著的抗肿瘤效果,在体内作为单一药物对抗高级血清型卵巢癌(HGSOC)表现出显著疗效。
  39. HMGB1 release 抑制剂

    乙基丙酮酸是内源性代谢物丙酮酸的一个简单衍生物。乙基丙酮酸是一种抗炎剂
  40. autophagy 抑制剂

    EAD1是一种强效的自噬抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1还能诱导凋亡
  41. anti-infective agent

    Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物,它是一种针对厌氧细菌、原生动物和多种病毒的噻唑类抗感染化合物。Tizoxanide 具有抗 HIV-1 的活性。
  42. Calcium channel 拮抗剂

    Felodipine 是一种 1,4-二氢吡啶拮抗剂钙通道蛋白抑制剂

  43. PI3K activator

    740 Y-P(740YPDGFR;PDGFR 740Y-P)是一种强效且能够渗透细胞的PI3K激活剂。740 Y-P 可以轻松结合包含 p85 的 N-端和 C-端 SH2 域的 GST 融合蛋白,但无法与单独的 GST 结合。

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