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Microtubule/Tubulin

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  1. Microtubule 抑制剂

    VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器(VCP)和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。
  2. Microtubule 抑制剂

    Mal-PEG2-VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器(Mal-PEG2-VCP)和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。
  3. oral α and β tubulin 抑制剂

    VERU-111 是一种新型口服 α 和 β 微管蛋白抑制剂,它阻断微管蛋白聚合,且不是多药耐药机制的底物。
  4. CPAP-tubulin interaction 抑制剂

    CCB02 是一种选择性的 CPAP-微管蛋白相互作用抑制剂,它与微管蛋白结合,并竞争 β-微管蛋白的 CPAP 结合位点,具有 689 nM 的 IC50 值,并显示出强大的抗肿瘤活性。
  5. INH 抑制剂

    INH154 是一种高效的 Nek2 和 Hec1 结合抑制剂(INH),在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 分别为 200 nM 和 120 nM。
  6. Microtubule assembly 抑制剂

    Parbendazole 是一种强效的微管组装抑制剂,能够破坏微管蛋白,其半抑制浓度(EC50)为8.79纳摩尔,并显示出广谱的驱虫活性。
  7. Kif18A 抑制剂

    BTB-1 是一种强效、选择性且可逆的有丝分裂马达蛋白 Kif18A 抑制剂,其 IC50 值为 1.69 μM。
  8. tubulin 抑制剂

    Tubulin inhibitor 1 是一种微管蛋白抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合。
  9. microtubule-depolymerizing agent

    MPT0B392 被证明是一种新型的微管脱聚剂,并且在西罗莫司耐药性急性白血病细胞和多药耐药细胞系中增强了西罗莫司的细胞毒性。
  10. 10-去乙酰基-7-木糖基紫杉醇是紫杉醇(一种微管稳定剂;增强微管蛋白聚合)的衍生物,具有改进的药理特性。
  11. microtubule depolymerizing agent

    Maytansinol,也被称为Ansamitocin P-0,是一种强效的微管脱聚剂。
  12. microtubulin 抑制剂

    Mertansine(DM1)是一种微管蛋白抑制剂,同时也是一种可与抗体结合的马坦西类化合物,其开发目的是为了克服与马坦西相关的系统性毒性,并增强对肿瘤的特异性传递。
  13. anti-tubulin agent

    Amphethinile 是一种抗微管蛋白药物。Amphethinile 与微管蛋白结合的亲和常数(Ka)为 1.3 微摩尔(μM)。
  14. 7-Epi-10-oxo-docetaxel(Docetaxel Impurity C;7-Epitaxotere)是docetaxel的一种杂质。
  15. 7-Epi-10-oxo-docetaxel(多西他赛杂质2)是通过高效液相色谱(HPLC)检测到的多西他赛的一种杂质。
  16. 10-Oxo Docetaxel(多西他赛杂质1)是一种新型的紫杉类化合物,具有显著的抗肿瘤特性,并且是多西他赛的中间体。
  17. Microtubule-Targeting Agent

    ENMD-119 是一种 2-甲氧基雌二醇类似物,具有抗增殖和抗血管生成活性,适用于抑制人类HCC细胞中的 HIF-1α 和 STAT3。
  18. tubulin polymerization 抑制剂

    BNC105 是一种微管聚合抑制剂,具有强大的抗增殖和肿瘤血管破坏特性。
  19. Latrunculin A(LAT-A)是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中分离出的毒素,它能结合到肌动蛋白单体上,抑制肌动蛋白的聚合,对ATP-actin、ADP-Pi-actin、ADP-actin 和 G-actin 的解离常数(Kds)分别为0.1、0.4、4.7 μM 和 0.19 μM。
  20. Arp2/3 complex 抑制剂

    CK-869 是一种肌动蛋白相关蛋白 2/3(ARP2/3)复合体抑制剂,其 IC50 为 7 微摩尔。
  21. Arp2/3 complex 抑制剂

    CK-666 是一种能渗透细胞的抑制剂,针对 肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合体,它与 Arp2/3 复合体结合,稳定了复合体的非活性状态,阻止了 Arp2 和 Arp3 亚基向激活的纤维状(短节距)构象的移动。
  22. Tubulysin A(TubA)是一种来源于粘细菌的产品,在许多体外实验中可以作为抗血管生成剂;具有抗微管、抗有丝分裂、诱导凋亡、抗癌、抗血管生成和抗增殖的功能。
  23. β-tubulin polymerization 抑制剂

    Entasobulin 是一种具有潜在抗癌活性的 β-tubulin 聚合抑制剂。
  24. Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸盐的衍生物,已知通过选择性破坏内皮细胞的微管骨架来展示抗血管效应。
  25. Tubulin assembly 抑制剂

    Indibulin(ZIO 301),一种口服的微管蛋白组装抑制剂,展示了强大的抗癌活性,并具有极小的神经毒性。
  26. tubulin polymerization 抑制剂

    Soblidotin(Auristatin PE)是一种新型合成的Dolastatin 10衍生物,抑制微管蛋白聚合的抑制剂。
  27. β-tubulin polymerization 抑制剂

    Valecobulin(CKD516)是(S516)的缬氨酸前药,也是一种血管破坏剂(VDA)。Valecobulin 是一种强效的 β-微管聚合抑制剂,对小鼠和人类实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。
  28. microtubule 抑制剂

    Rosabulin 是一种强效的微管抑制剂,具有抗癌活性。
  29. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin F 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAF 类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin F 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  30. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin E 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAE 的类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  31. Dolastatin 10(DLS 10)是一种从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出的强效抗有丝分裂肽,它能够抑制微管蛋白聚合。
  32. microtubule-disrupting agent

    Verubulin(MPC-6827)是一种微管破坏剂,具有强大的体外和体内广谱细胞毒性活性,是治疗多种癌症类型的有希望的候选药物。
  33. tubulin polymerization 抑制剂

    McMMAF 是一种与保护基结合的 MMAF。MMAF 是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂。
  34. DM4 是一种抗微管蛋白药物,能够抑制细胞分裂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。
  35. microtubule targeting agent

    Eribulin (E7389) 是一种微管靶向剂,用于治疗转移性乳腺癌。
  36. Tau and Aβ aggregation 抑制剂

    PE859 是一种强效的 tau 和 Aβ 聚集抑制剂,其 IC50 值分别为 0.66 和 1.2 μM。
  37. microtubule-disrupting agent

    Verubulin hydrochloride(MPC-6827 hydrochloride)是一种可渗透血脑屏障的微管破坏剂,具有强大且广谱的体外和体内细胞毒性活性。
  38. Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种口服的、微管活性的、抗肿瘤化合物,它能够抑制 [3H]NSC 49842 与微管蛋白的结合,对人类肿瘤细胞系的细胞毒性的 IC50 为 18-40 nM。
  39. mitotic/tubulin 抑制剂

    D8-MMAE(D8-单甲基奥里司他)是一种标记了氘的MMAE,是一种强效的有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂。
  40. tubulin polymerisation 抑制剂

    Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
  41. auristatin microtubule 抑制剂

    PF-06380101(Aur0101),一种紫杉醇微管抑制剂,是一种具有细胞毒性的Dolastatin 10类似物。
  42. microtubule assembly and microtubule dynamics 抑制剂

    Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂脱氨酸肽 dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
  43. LP-261 是一种新型的 微管蛋白 靶向抗癌药物,它通过结合在 微管蛋白 的秋水仙碱位点上,诱导 G2/M 阶段阻滞。在 NCI60 癌细胞系的筛选中,其平均 GI50 约为 100 nM。
  44. cytotoxic agent

    Clanfenur 是一种强效的细胞毒性药物,具有潜在的抗肿瘤活性。

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