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Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 - Rifamycins 是一组抗生素,它们可以由细菌 Amycolatopsis rifamycinica 自然合成,也可以人工合成。Rifamycin S 对革兰氏阳性细菌具有非常高的活性,其最小抑制浓度为 0.0025 /ug/ml。
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Antiviral fusion 抑制剂
Presatovir 是一种新型、口服生物利用度高的 RSV 融合抑制剂,针对广泛的 RSV A 和 B 临床分离株(平均 EC50 = 0.43 nM)。 - Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) 是一种水溶性胆盐,用于治疗胆结石和肝硬化。
- Stella Liong, .et al. , Mol Cell Endocrinol, 2016, Apr 15;425:11-25 PMID: 26902174
- Calicheamicin 是一种强效的 enediyne 抗肿瘤抗生素,源自细菌 Micromonospora echinospora。Calicheamicin 针对 DNA 并导致链断裂。
- VX-787 是一种新型的抗流感病毒复制抑制剂,它阻断流感病毒聚合酶复合体的 PB2 cap-snatching 活性。
- Jiri Gregor, .et al. , Molecules, 2021, Feb; 26(4): 1007 PMID: 33673017
- Dihydrostreptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,用于治疗牛、猪和羊的细菌性疾病。Dihydrostreptomycin 是 streptomycin 的衍生物。
- Ampicillin Trihydrate 是一种β-内酰胺类抗生素,它通过在细菌细胞膜的内表面失活转肽酶,抑制细菌细胞壁的合成(肽聚糖交联)。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Capreomycin Sulfate 是一种环状肽类抗生素,被认为通过结合到 70S 核糖体单位 来抑制蛋白质合成。
- Hazem F M Abdelaal, .et al. , NPJ Antimicrob Resist, 2024, Dec 16;2(1):49 PMID: 39843983
- Cefazolin Sodium 是一种半合成头孢菌素类似物,具有广谱抗生素作用,这是由于其抑制细菌细胞壁合成。它能达到高血清水平,并通过尿液迅速排出。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- 克林霉素通过作用于50S核糖体抑制蛋白质合成,用于治疗细菌感染。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Clindamycin Phosphate 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的林可霉素类抗生素,其半抑制浓度(IC50)为12纳摩尔。
- Colistin 是一种环状阳离子十肽,与脂肪酸侧链相连,它属于一组结构相似的细菌抗菌肽。
- Matteo Bassetti, .et al. , Antimicrob Resist Infect Control, 2024, Aug 26;13(1):91 PMID: 39183351