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- Fusidate Sodium 是 fusidic acid 的钠盐形式,这是一种从真菌 Fusidium coccineum 中提取的静菌型抗生素,用作局部药物治疗皮肤感染。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- D-(+)-苯乳酸是一种抗菌剂,由Geotrichum candidum分泌,能够抑制来源于人类和食品的革兰氏阳性菌以及人类中的革兰氏阴性菌。
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Antibiotic
Delamanid 是一种新型抗结核药物,它抑制肉豆蔻酸的合成,并且在体外和体内对耐药性结核分枝杆菌株表现出强大的活性。- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- World Health Organization, .et al. , World Health Organization, 2018, WHO/CDS/TB/2018.24
- Sulfaclozine(Sulfachloropyrazine)是一种有效的磺胺类衍生物,具有抗菌和抗球虫效果。Sulfaclozine常用于治疗各种家禽疾病(特别是大肠杆菌病、禽霍乱和球虫病)。
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immunopotentiator
Inosine pranobex 是一种针对 HIV 感染的强效、广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。 - Brincidofovir 是 cidofovir 的前体药物。通过与脂质结合,该化合物旨在细胞内释放 cidofovir,从而实现更高的细胞内浓度和更低的血浆浓度,有效提高其对 dsDNA 病毒 的活性,同时增加口服生物利用度。
- Tony Wawina-Bokalanga, .et al. , EBioMedicine, 2024, Dec:110:105488 PMID: 39615460
- 6-Quinoxalinecarboxylic acid, 2,3-bis(bromomethyl)-, 源自2,3-双(溴甲基)喹喔啉,显示出抗菌活性。
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IMPDH 抑制剂
AVN-944(也称为 VX-944)是一种有效的口服抑制剂,专门针对并抑制 IMPDH(肌苷酸脱氢酶)。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外,AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果,有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性,被用于多发性骨髓瘤(MM)和急性髓细胞性白血病(AML)的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
- Quinupristin 是 virginiamycin B(ostreogyrcin B, pristinamycin IA, Streptogramin B)的半合成类似物,通过 Mannich 缩合 和消除反应生成一个位于 4-哌啶酮酮基 α 位置的外环亚甲基。
- Solithromycin 是一种新型的酮烯类抗生素。Solithromycin(CAS 760981-83-7)可用于抗感染,预计将是 20 多年来首个可提供静脉注射、口服和儿童悬浮剂型的大环内酯类抗生素。
- Efinaconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,对抗 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231,其最小抑菌浓度(MIC)分别为 0.0039 微克/毫升和 0.00098 微克/毫升。
- Erythromycin Cyclocarbonate,一种Erythromycin的衍生物,通过与50S核糖体结合来抑制细菌的蛋白质合成。
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1,3-beta-D-glucan synthesis 抑制剂
Micafungin Sodium 是一种 1, 3-beta-D-glucan 合成抑制剂。 - Imipenem 是一种静脉注射用 β-内酰胺类抗生素,由默克公司的科学家 Burton Christensen、William Leanza 和 Kenneth Wildonger 在 1980 年发现。
- Rachel F. Rollo, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Jul-Aug; 11(4) PMID: 37289062
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Hongwei Liu, .et al. , New Phytol, 2020, Oct 31 PMID: 33131088
- Pholwat S, .et al. , PLoS One, 2019, May 10;14(5):e0216747 PMID: 31075137
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Torezolid 是一种噁唑烷酮类药物,目前处于第二阶段临床试验中,用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染(cSSSI),包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的感染。
- Amadacycline methanesulfonate 是一种新型四环素类抗生素,正在研发中,它可以抑制细菌核糖体的 30s亚基。
- Sibofimloc(抗生素-202)是一种首创的、限于肠道、口服活性的FimH粘附抑制剂,从专利WO2014100158A1中的化合物示例202提取。Sibofimloc具有抗细菌感染活性。Sibofimloc是为炎症性肠病(IBD)开发的。
- 奥利塔霉素是一种新型半合成糖肽类抗生素。2014年8月6日,美国食品和药物管理局(FDA)批准奥利塔霉素用于治疗皮肤感染。奥利塔霉素对广泛的耐药和敏感的革兰氏阳性细菌具有强大且迅速的杀菌活性,包括金黄色葡萄球菌、MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、肠球菌和链球菌。
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Azole antifungal agent
Isavuconazole 是新型 azole 抗真菌剂 BAL8557 的活性成分,其 MIC(50)s/MIC(90)s 从针对 C. albicans 的 0.002/0.004 mg/liter 范围到针对 C. glabrata 的 0.25/0.5 mg/liter。