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GABA Receptors

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  1. GABA 激动剂

    巴氯芬是一种特异性针对 GABA-B 受体的 GABA 激动剂。巴氯芬是一种合成的氯苯基丁酸衍生物,用于治疗由于脊髓损伤和多发性硬化症引起的痉挛,具有肌肉松弛作用。它在脊髓和脊髓上层部位发挥作用,减少兴奋性传递。
  2. Propofol 是一种催眠性的烷基苯酚衍生物。Propofol 是一种全身麻醉剂。Propofol 是一种短效药物,能够降低意识水平并且使事件失忆。Propofol 用于静脉注射引导镇静和催眠,在麻醉期间,它促进了由γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制性神经传递。
  3. Valnoctamide (MI-181) 已停产(受 DEA 控制的物质)。它是 丙戊酸 的手性构型异构体。它是一种具有抗惊厥特性的温和镇静剂,表明它可能是治疗癫痫双相情感障碍的替代疗法。
  4. GABAB receptor 拮抗剂

    CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可以在外周给药后穿透血脑屏障,其 IC50 为 32 μM。CGP 36742 在治疗抑郁症中具有应用价值。
  5. DSP-0565 是一种具有独特 GABAergic 功能的强效、广谱 抗癫痫药物(AED)候选物。
  6. Lotilaner 是一种杀虫剂(兽用药物)。
  7. Bifenazate 是一种 carbazate acaricide,在 25 ppm 的浓度下可以控制 100% 的螨虫。
  8. GABAA receptor modulator

    Loreclezole,一种抗癫痫化合物,是一种选择性的GABAA受体调节剂,并且作为含有β2或β3亚单位的受体的正向异构调节剂
  9. GABAA α5 modulator

    ONO-8590580 是一种 GABAA α5 负向异构调节剂。
  10. α1β3 GABA(A) receptor modulator

    LAU159 是一种功能选择性的 α1β3 GABA(A) 受体 正向调节剂,其 EC50 为 2.2 μM。
  11. BDZ receptor 激动剂

    S-8510(磷酸盐)是一种反向苯二氮䓬类(BDZ)受体激动剂,其 Kis 分别为34.6 nM和36.2 nM,针对?CGABA和+GABA。
  12. GABAA receptor 激动剂

    Zuranolone 是一种强效的 GABAA 受体激动剂,其对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM。
  13. Fluxametamide 是一种广谱杀虫剂,作为 GABA谷氨酸门控氯通道 的拮抗剂,对于 M. domestica GABAClsGluClsIC50 分别为 1.95 nM225 nM
  14. Broflanilide 是一种潜在的杀虫剂,其代谢产物为去甲基布洛芬利特(desmethyl-broflanilide),这是一种针对昆虫抗地尔灵(RDL)GABA受体的强效拮抗剂,并且能够抑制 S. litura RDL GABAR,其 IC50 值为 1.3 nM
  15. GABAA α5 inverse 激动剂

    RO 4938581 是一种强效且选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,并且在 α1β3γ2aα2β3γ2aα3β3γ2a 上的亲和力较低(Ki 分别为 174, 185, 80 nM)。
  16. GABAA α2/α3 激动剂

    TPA 023 是一种选择性作用于 GABAA α2/α3 亚型的激动剂,其 Ki 值为 0.19-0.41 nM。
  17. GABAA receptor partial 激动剂

    CP-409092 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性
  18. Rilmazafone 是一种水溶性的苯二氮䓬类前药,作为镇静剂和催眠的神经精神药物
  19. tranquilizer

    Uldazepam 是一种苯二氮䓬类衍生物,可用作镇静剂治疗焦虑综合症患者。
  20. benzodiazepine receptor 拮抗剂

    Sarmazenil 是一种苯二氮䓬类受体拮抗剂
  21. GABA transaminase 抑制剂

    L-DABA(L-2,4-二氨基丁酸)是一种GABA 转氨酶抑制剂,其 IC50 大于 500 μM;在体内和体外展示出抗肿瘤活性
  22. 4-乙酰氨基丁酸(N-乙酰基 GABA)是一种γ-氨基丁酸(GABA)衍生物。
  23. GABA receptor 激动剂

    Isoguvacine hydrochloride 是一种 GABA 受体激动剂
  24. GABAA(α2/3) receptor modulator

    AZD-6280 是一种选择性 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
  25. GABA Receptor 激动剂

    Ru-32514 是一个 苯二氮䓬类受体 激动剂。
  26. Piperazine Citrate 是一种有机化合物,由一个含有六个成员的环构成,环中在对角位置含有两个氮原子;该化合物于1953年首次被引入作为驱虫剂
  27. chemoprotective agent

    蛋氨酸(MRX-1024;D-蛋氨酸)是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活GABAA受体来抑制神经元活动。
  28. GABAA receptor inverse 激动剂

    L-655708 是一种高效的 α5 亚单位选择性 GABAA 受体反向激动剂(Ki = 0.45 nM)。
  29. GABAAα5 modulator

    Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 负向异构调节剂。
  30. GABAA receptor partial 激动剂

    CP-409092 盐酸盐是 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑活性。
  31. GABA(A) receptor modulator

    NS11394 是一种强效且亚型选择性的 GABA(A) 受体正向调节剂;在含 GABA(A) α 亚单位的受体上,具有 alpha(5) > alpha(3) > alpha(2) > alpha(1) 的功能效能选择性。
  32. γ-Aminobutyric acid B GABA(B) receptor 拮抗剂

    SCH 50911,(+)-(S)-5,5-二甲基吗啉-2-乙酸,是一种选择性的、口服活性的、竞争性的 γ-氨基丁酸 B GABA(B) 受体拮抗剂
  33. partial benzodiazepine receptor 激动剂

    Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑活性的部分苯二氮䓬类受体激动剂
  34. GABAA receptors 激动剂

    盐酸加博沙多(盐酸Lu 02-030)是一种选择性激动剂,作用于含有α4-δ亚单位的GABAA受体,具有抗焦虑和镇静效果。
  35. δ-GABAAR 激动剂

    THIP(Gaboxadol)是一种选择性的δ-氨基丁酸型A受体(δ-GABAAR)激动剂
  36. Benzodiazepine inverse 激动剂

    DMCM(盐酸盐)是一种苯二氮䓬类逆向激动剂,显示出焦虑增强和强烈的惊厥活性。
  37. GABAB receptor positive allosteric modulator

    SSD114 hydrochloride 是一种新型的 GABAB 受体正向异构调节剂。
  38. GABA-A modulator

    Imidazenil 是一种 GABA-A 调节剂,它可以阻断镇静效果,而不降低抽搐阈值。
  39. nervoussystem toxicant

    乙酰氨基苯甲酸乳酯(MK-244)是一种通过与昆虫中的γ-氨基丁酸(GABA)受体结合而具有口服活性的神经系统毒剂。
  40. benzodiazepine receptor 激动剂

    Cgs 20625 是一种苯二氮䓬类受体激动剂
  41. benzodiazepine receptor inverse 激动剂

    Ro 19-4603 是一种苯二氮䓬类受体逆向激动剂
  42. positive allosteric modulator of different isoforms of the GABAA receptor

    SJM-3 是不同异构体的 GABAA 受体的正向异构调节剂。SJM-3 在 α+/γ- 亚基界面的高亲和力苯二氮䓬结合位点上结合。
  43. GABA receptor 拮抗剂

    Gabazine free base 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂。不影响 GABA-转氨酶谷氨酸脱羧酶 的活性。
  44. pyrazolopyridine anxiolytic

    Tracazolate 是一种吡唑并[嘧啶]类抗焦虑药,已知能与 γ-氨基丁酸 (GABA)(A) 受体腺苷受体磷酸二酯酶 发生相互作用。
  45. modulator of the GABAA receptor complex

    GABAA Modulator I 是一种新型的 GABAA 受体复合体 调节剂,特别适用于对抗焦虑及相关疾病。
  46. GABAB receptor 激动剂

    rac-BHFF 是一种选择性的 GABAB 受体激动剂

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