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- Propofol 是一种催眠性的烷基苯酚衍生物。Propofol 是一种全身麻醉剂。Propofol 是一种短效药物,能够降低意识水平并且使事件失忆。Propofol 用于静脉注射引导镇静和催眠,在麻醉期间,它促进了由γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制性神经传递。
- Daphne Chun-Che Chien, .et al. , Sci Transl Med, 2024, May 8;16(746):eadk8198 PMID: 38718132
- Chenghao Jin, .et al. , Immun Inflamm Dis, 2023, Aug;11(8):e952 PMID: 37647434
- Valnoctamide (MI-181) 已停产(受 DEA 控制的物质)。它是 丙戊酸 的手性构型异构体。它是一种具有抗惊厥特性的温和镇静剂,表明它可能是治疗癫痫和双相情感障碍的替代疗法。
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GABAA receptor modulator
Loreclezole,一种抗癫痫化合物,是一种选择性的GABAA受体调节剂,并且作为含有β2或β3亚单位的受体的正向异构调节剂。 -
BDZ receptor 激动剂
S-8510(磷酸盐)是一种反向苯二氮䓬类(BDZ)受体激动剂,其 Kis 分别为34.6 nM和36.2 nM,针对?CGABA和+GABA。 -
GABAA receptor 激动剂
Zuranolone 是一种强效的 GABAA 受体激动剂,其对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM。 - Fluxametamide 是一种广谱杀虫剂,作为 GABA 和 谷氨酸门控氯通道 的拮抗剂,对于 M. domestica GABACls 和 GluCls 的 IC50 分别为 1.95 nM 和 225 nM。
- Broflanilide 是一种潜在的杀虫剂,其代谢产物为去甲基布洛芬利特(desmethyl-broflanilide),这是一种针对昆虫抗地尔灵(RDL)GABA受体的强效拮抗剂,并且能够抑制 S. litura RDL GABAR,其 IC50 值为 1.3 nM。
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GABAA α5 inverse 激动剂
RO 4938581 是一种强效且选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,并且在 α1β3γ2a、α2β3γ2a、α3β3γ2a 上的亲和力较低(Ki 分别为 174, 185, 80 nM)。 - Piperazine Citrate 是一种有机化合物,由一个含有六个成员的环构成,环中在对角位置含有两个氮原子;该化合物于1953年首次被引入作为驱虫剂。
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partial benzodiazepine receptor 激动剂
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑活性的部分苯二氮䓬类受体激动剂。 -
GABAA receptors 激动剂
盐酸加博沙多(盐酸Lu 02-030)是一种选择性激动剂,作用于含有α4-δ亚单位的GABAA受体,具有抗焦虑和镇静效果。 -
GABAB receptor positive allosteric modulator
SSD114 hydrochloride 是一种新型的 GABAB 受体正向异构调节剂。 -
nervoussystem toxicant
乙酰氨基苯甲酸乳酯(MK-244)是一种通过与昆虫中的γ-氨基丁酸(GABA)受体结合而具有口服活性的神经系统毒剂。 -
GABA receptor 拮抗剂
Gabazine free base 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂。不影响 GABA-转氨酶 或 谷氨酸脱羧酶 的活性。 -
pyrazolopyridine anxiolytic
Tracazolate 是一种吡唑并[嘧啶]类抗焦虑药,已知能与 γ-氨基丁酸 (GABA)(A) 受体、腺苷受体 和 磷酸二酯酶 发生相互作用。 -
modulator of the GABAA receptor complex
GABAA Modulator I 是一种新型的 GABAA 受体复合体 调节剂,特别适用于对抗焦虑及相关疾病。