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- Docosahexaenoic Acid methyl ester 是一种甲基化的二十二碳六烯酸类似物,它可以被插入到膜磷脂中,而不会被氧化或水解。
- 普里斯汀霉素是一种抗生素,主要用于治疗葡萄球菌感染,在较小程度上用于治疗链球菌感染。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- ANX-510 是一种基于叶酸的生物调节剂,具有潜在的抗肿瘤活性。5,10-亚甲基四氢叶酸(MTHF)稳定了氟尿嘧啶代谢物 5-5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-O-单磷酸(FdUMP)与其靶酶 胸苷酸合成酶 的共价结合,从而抑制胸苷酸合成酶,耗尽 胸苷三磷酸(TTP),DNA 必需成分,导致肿瘤细胞死亡。与亚叶酸钙不同,MTHF 作为叶酸的活性形式,不需要代谢激活,可能会增强氟尿嘧啶的化疗效果,同时降低毒性。
- Chern Chiuh Woo, .et al. , Oncotarget, 2016, Aug 16; 7(33): 53005-53017 PMID: 27391339
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rRNA biogenesis 抑制剂
Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物,具有抗肿瘤活性。Quarfloxin 干扰核仁蛋白与核糖体DNA (rDNA) 模板中的G-四联体DNA结构之间的相互作用,这种相互作用对于rRNA生物合成至关重要,而在癌细胞中这种相互作用通常表达过量;干扰这种G-四联体DNA:蛋白质相互作用可能导致异常的rRNA生物合成,从而抑制核糖体合成和肿瘤细胞的凋亡。- Jing-Wei Liang, .et al. , Antioxidants (Basel), 2023, Dec 20;13(1):11 PMID: 38275631
- Maria Razzaq, .et al. , Arch Pharm Res, 2023, Jul;46(7):598-615 PMID: 37563335
- Janne J. M. van Schie, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4287 PMID: 32855419
- Yue Sheng, .et al. , Blood, 2020, Aug 21 PMID: 32822452
- Hald øH, .et al. , Oncogene, 2018, Dec 12 PMID: 30542116
- Louise E. Kerry, .et al. , PLoS Negl Trop Dis, 2017, Mar; 11(3): e0005432 PMID: 28263991
- Halofuginone 是一种从植物 Dichroa febrifuga 提取的半合成 quinazolinone 生物碱抗球虫药,具有抗纤维化和潜在的抗肿瘤活性。
- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Tepilamide fumarate (XP-23829) 是一种口服的富马酸酯,作为单甲基富马酸的前体药物,在中度至重度慢性斑块型银屑病的研究中使用。
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CNT2 抑制剂
CNT2 inhibitor-1 是一种强效的浓缩型核苷酸转运体2抑制剂(CNT2),对 hCNT2 的 IC50 为 640 nM。 -
ocular β-blocker
(E)-Alprenoxime 是 Alprenoxime 的异构体。Alprenoxime 是一种位点激活的眼科用 β-阻滞剂。 - Ombrabulin 是一种合成的水溶性类似物,源自南非柳灌木(Combretum caffrum)的combretastatin A4,具有潜在的血管破坏和抗肿瘤活性。