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Adenosine A1 receptor 激动剂
N6-环戊基腺苷（CPA）是一种选择性的腺苷A1受体激动剂，其对人类A1、A2A和A3受体的Ki值分别为2.3 nM、790 nM和43 nM。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Methiothepin mesylate is a potent and non-selective 5-HT2 receptor antagonist, with pKds of 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D), 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), and 8.99 (5-HT7), and pKis of 8.50 (5HT2A), 8.68 (5HT2B), and 8.35 (5HT2C). -
adenosine A3 receptor 拮抗剂
MRE3008F20 是一种高效且选择性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，能够抑制静息 T 淋巴细胞中由激动剂引起的 cAMP 升高，其 IC50 为 5 nM。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
ReN 1869 盐酸盐是一种新型、选择性的组胺 H1 受体拮抗剂，显示出对组胺 H1 受体（豚鼠大脑）具有亲和力，Ki 值为 0.19±0.04 μM，以及对非选择性 σ位点（豚鼠大脑）的亲和力，Ki 值为 0.45 μM。 -
PGF2α receptor 拮抗剂
OBE022 是一种口服和选择性的前列腺素 F2α（PGF2α）受体拮抗剂，其对人类和大鼠 FP 受体的 Kis 分别为 1 nM 和 26 nM。 -
kappa opioid receptor 拮抗剂
Aticaprant (CERC-501) 是一种强效且能够中枢渗透的κ阿片受体拮抗剂，其Ki值为0.807 nM。 -
GPR120 激动剂
GPR120 Agonist 1 是一种高效且选择性的 GPR120 激动剂，具有潜在的抗糖尿病效果和良好的安全性，是一个开发候选药物。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
NPS ALX Compound 4a 是一种强效且选择性的5-羟色胺6 (5-HT6) 受体拮抗剂，具有 7.2 nM 的 IC50 值，并且具有 0.2 nM 的 Ki 值，显示出极高的结合亲和力。 -
mGluR4 modulator
Foliglurax（PXT002331）是一种高度选择性和强效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂（mGluR4 PAM），其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。 -
neuropeptide Y1 receptor 拮抗剂
Y1 受体拮抗剂 1（H 409-22 异构体）是一种神经肽 Y1 受体拮抗剂。 -
CaSR 激动剂
GSK3004774 是一种强效的、不可吸收的 CaSR 激动剂，其 pEC50 分别为人类、小鼠和大鼠的 CaSR 为 7.3、6.6 和 6.5。GSK3004774 对人类 CaSR 的 EC50 为 50 nM。 -
oxytocin receptor 拮抗剂
L-368,899 盐酸盐是一种强效、选择性、口服生物利用度高的非肽类催产素受体拮抗剂，其对大鼠子宫和人类子宫催产素受体的 IC50 分别为 8.9 nM 和 26 nM，用作子宫收缩抑制剂。 -
neuropeptide Y5 receptor 拮抗剂
CGP71683 盐酸盐是一种竞争性神经肽Y5受体拮抗剂，具有 1.3 nM 的 Ki 值，在 Y1 受体（Ki 值 >4000 nM）和 Y2 受体（Ki 值 200 nM）上没有明显活性。 -
GLP-1 receptor 激动剂
GLP-1 受体激动剂 1 是一种从专利 WO2018056453A1 提取的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，化合物 67。 -
CB1 激动剂
Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型（CB1）激动剂，同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，其作用不受雄激素受体状态的影响。 -
Adenosine receptor 激动剂
N6-乙基腺苷是一种腺苷衍生物，作为腺苷受体激动剂，对hA1AR和hA3AR的Kis分别为4.9 nM和4.7 nM。 -
MCHR1 拮抗剂
SNAP 94847 是一种新型、高亲和力的选择性黑色素集中激素受体1（MCHR1）拮抗剂，具有 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体的选择性分别超过 80倍 和 500倍。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM.
