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文献引用
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GPR35/CXCR8 激动剂
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物，是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
NOP 激动剂
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂，是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
A1 adenosine receptor 激动剂
N6-(2-Phenylethyl)adenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
Cipralisant 是一种在体内具有强效和选择性的组胺H3受体拮抗剂，并且在体外是一种激动剂，其对组胺H3受体的pKi值为9.9，对大鼠组胺H3受体的Ki值为0.47 nM；Cipralisant 已进入临床试验阶段，用于治疗注意力缺陷多动障碍。 -
GPR40/FFAR1 激动剂
GPR40/FFAR1 调节剂 1 是 Gq-偶联自由脂肪酸受体 1（GPR40/FFAR1）的激动剂和变构调节剂。 - GRKs-IN-1，化合物14as，对G蛋白偶联受体激酶2 GRK2（IC50=30 nM）和GRK5（IC50=7.1 μM）具有显著的效力和选择性。GRKs-IN-1是帕罗西汀的衍生物14as，在心肌细胞收缩性测试中比帕罗西汀提高了100倍。
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5-HT7 receptor 激动剂
5-HT7 激动剂 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂，其 IC50 为 222.93 nM，可用于治疗与 5-HT7 受体相关的疾病，如 CNS disorders（中枢神经系统疾病）。 -
soluble guanylate cyclase stimulator
Runcaciguat 是一种口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂，用于心血管和肾脏疾病的研究，并与选择性部分腺苷A1受体激动剂联合使用。 -
NK-1 receptor 拮抗剂
NK-1 Antagonist 1（Rolapitant 中间体）是 NK-1 受体 的拮抗剂，用于研究与 NK-1 相关的疾病和状况，如咳嗽、膀胱过度活跃、酒精依赖和抑郁症。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 antagonist 1 是一种效力强、选择性高、可口服的生长抑素受体亚型 5（SSTR5）拮抗剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 9.6 nM 和 57 nM，针对人类 SSTR5（hSSTR5）和小鼠 SSTR5（mSSTR5）。(化合物 25a)。 -
dopamine receptor 激动剂
Foscarbidopa（Carbidopa 4??-monophosphate）是Carbidopa的前体药物，作为多巴胺受体激动剂。 -
Sigma receptor ligand
Sigma-LIGAND-1 是一种选择性的sigma受体配体，其在DTG位点的受体IC50为16 nM，在PPP位点的IC50为19 nM，以及在多巴胺D2受体的Ki为4000 nM。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine free base（SUVN-502 free base）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的 5-HT6 受体拮抗剂（对人类 5-HT6 受体 的 Ki 值为 2.04 nM）。 -
5-HT2A/dopamine D2 拮抗剂
Abaperidone 是一种强效的 5-HT2A 受体 和 多巴胺 D2 受体 拮抗剂，其 IC50 分别为 6.2 和 17 nM。 -
5-HT1A modulator
5-HT1A 调节剂 1 对 5HT1A、肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力，其 IC50 分别为 2 ±0.3 nM、10 ± 3 nM 和 40 ±9 nM。 -
dopamine D1 receptor 激动剂
(+)-Dihydrexidine hydrochloride ((+)-DAR-0100 hydrochloride) 是一种多巴胺 D1 受体激动剂，其 EC50 为 72±21 nM。
