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5-HT / dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone D8 是标记了氘的 Ziprasidone，它是一种结合了 5-HT（血清素）和多巴胺受体拮抗剂，显示出强大的抗精神病活性。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Derenofylline (SLV 320) 是一种强效、选择性且可口服的腺苷A1受体拮抗剂，其对人类A1、A3和A2A受体的Ki值分别为1 nM、200 nM和398 nM。 -
dopamine D2/D3 receptor 拮抗剂
盐酸阿米苏普利是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，其对人类多巴胺 D2 和 D3 的 Kis 分别为 2.8 和 3.2 纳摩尔。 -
dual ETA/ETB 拮抗剂
Aprocitentan（ACT-132577）是Macitentan的主要药理活性代谢产物。Aprocitentan是一种双重ETA/ETB拮抗剂，其IC50分别为3.4 nM和987 nM，pA2值分别为6.7和5.5。 -
human 5-HT1A receptor partial 激动剂
Aripiprazole D8 (OPC-14597 D8) 是标记了氘的 Aripiprazole，它是一种人类 5-HT1A 受体部分激动剂，具有 4.2 nM 的 Ki 值。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
GSK189254A（GSK189254）是一种新型、高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂，其对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90和8.51-9.17。 -
Gastrin/CCK-B 拮抗剂
Sograzepide（Netazepide；YF 476；YM-220）是一种极其强效、高度选择性且口服活性的胃泌素/CCK-B拮抗剂，具有0.1 nM的IC50值，对胃泌素/CCK-A活性具有抑制作用，其IC50为502 nM。 -
CXCR4 拮抗剂
IT1t 二盐酸盐是一种强效的 CXCR4 拮抗剂；以 IC50 为 2.1 nM 抑制 CXCL12/CXCR4 交互作用。 -
δ-opioid receptor modulator
BMS-986187 是一种强效且选择性的 δ-阿片受体 正向异构调节剂（PAM）和 G-蛋白偏向的异构激动剂。 -
bovine tubulin oxidation 抑制剂
Takeda103A 是一种强效的 GRK2-dependent bovine tubulin oxidation inhibitor。 -
antiplatelet activities
6-甲氧基二氢阿维西宁是从整叶花椒（Zanthoxylum integrifoliolum）中分离出的一种生物碱。6-甲氧基二氢阿维西宁具有抗血小板活性，并能抑制体外 AA（花生四烯酸）、胶原蛋白和PAF（血小板活化因子）诱导的血小板聚集。 -
A1 adenosine receptor 激动剂
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，能够改善噪声和顺铂引起的耳蜗损伤。 -
β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂
(R)-盐酸普萘洛尔是普萘洛尔这种β-肾上腺素受体拮抗剂的较不活跃的对映体。普萘洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素受体（βAR）拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，其Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。 -
histamine H3R 拮抗剂/inverse 激动剂
Clobenpropit dihydrobromide 是一种强效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，其对组胺 H3LR 的 pEC50 为 8.07。 -
β2-AR 激动剂
Higenamine（Norcoclaurine），一种 β2-AR 激动剂，是中国草药乌头根的关键成分，用于治疗东亚国家心力衰竭的症状。- Ana Rubio, .et al. , Drug Test Anal, 2023, Jul 31 PMID: 37525530
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analgesic agent
四氢巴马汀盐酸盐（DL-四氢巴马汀盐酸盐），是从延胡索中分离出的活性成分，具有镇痛效果。四氢巴马汀盐酸盐通过抑制杏仁体释放多巴胺来阻止大鼠的癫痫发作。 -
leukotriene B4 receptor 拮抗剂
Etalocib，也被称为LY293111和VML295，是一种强效且选择性的抑制剂，它通过直接抑制5'-脂氧合酶或通过拮抗白三烯B4 (LTB4) 受体来抑制脂氧合酶途径。 -
melanocortin receptor (MR) 激动剂
AP1189 是 MC1 和 MC3 受体的偏向性激动剂。AP1189 减少了细胞因子的释放，这种效果依赖于 MC1 和 MC3，这一点从使用 Mc1r(-/-) 和 Mc3r(-/-) 的巨噬细胞中可以明显看出。 -
5-HT4 receptor partial 激动剂
PF-04995274 是一种 5-羟色胺 (5-HT) 受体亚型 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 的部分激动剂（在放射配体结合实验中的 Kis 分别为 0.36、0.46、0.15 和 0.32 nM）。它能增加表达 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 受体的 HEK293 细胞中的 cAMP 水平（对于人类重组受体，EC50s 分别为 0.47、0.36、0.37 和 0.26 nM）。当以 0.032 mg/kg 的剂量给药时，PF-04995274 能减少东莨菪碱引起的在 Morris 水迷宫中的行走距离增加。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂，对 5-HT6、5-HT2A 和 5-HT2C 受体 的效力略低。它是一种多靶点药物候选物，用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病。 -
5-HT receptor 激动剂
MK 212 氯化物是一种5-HT受体激动剂；显示出对5-HT2C的选择性高于5-HT2A（在HEK293细胞中表达的人类5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM）。
