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GPCR/G Protein

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  1. PACAP (1-38),人类、绵羊、大鼠是一种含有38个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 分别与 PACAP I型受体PACAP II型受体 VIP1PACAP II型受体 VIP2 结合,其半抑制浓度(IC50)分别为4 nM、2 nM 和 1 nM。
  2. MC3/4R Ant激动剂

    SHU 9119 是一种强效的人类黑皮素皮质素3和4受体(MC3/4R)拮抗剂,并且是部分MC5R激动剂;其对人类MC3R、MC4R和MC5R的IC50值分别为0.23、0.06和0.09纳摩尔。
  3. Melanotan I 是一种强效的非选择性黑色素皮质素受体(MCR)激动剂。Melanotan I 是 α-黑色素细胞刺激激素(α-MSH)的合成类似物,能够刺激黑色素生成。Melanotan I 通过模仿 α-MSH 对黑色素细胞的黑色素皮质素类型1受体(MC1R)的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可用于阳光诱导的皮肤癌研究。
  4. GLP-1 receptor 激动剂

    Oxyntomodulin(牛、猪源),一种含有37个氨基酸的肽类激素,是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂
  5. Nociceptin,一种十七肽,是阿片受体的内源性配体,作为一种强效的抗镇痛剂
  6. GLP-1 激动剂

    Lixisenatide acetate 是一种 葡萄糖样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于治疗 2型糖尿病 (T2DM)
  7. μ-opioid receptor 激动剂

    Dermorphin 是一种在两栖动物皮肤中发现的天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。用于抑制神经病性疼痛。
  8. Mrgprs activator

    BAM(8-22),是proenkephalin A经蛋白水解裂解产生的产物,是Mas相关G蛋白偶联受体(Mrgprs)、MrgprC11和hMrgprX1的强效激活剂,并以Mrgpr依赖的方式在小鼠中诱发抓挠行为。
  9. Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂和血管加压素1激动剂。Felypressin acetate 在牙科程序中广泛使用。
  10. GHSR ligand

    des-Gln14-Ghrelin 是生长激素分泌激动剂受体的第二种内源性配体。a) des-Gln14-ghrelin 强效地诱导 CHO-GHSR62 细胞内 [Ca2+]i 的增加,其 EC50 为 2.4 nM。
  11. SKF 100398(d(CH2)5Tyr(Et)VAVP),一种精氨酸加压素(AVP)类似物,是针对外源性和内源性AVP的抗利尿效应的特异性拮抗剂
  12. TRV055,一种 G-蛋白偏向性激动剂,是血管紧张素II受体1型(AT1R)的 Gq偏向性配体。TRV055 在刺激细胞 Gq介导的信号传导 方面具有功效。
  13. Ecnoglutide (XW003) 是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂
  14. Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂和加压素1激动剂。Felypressin 在牙科程序中广泛使用。
  15. TRAP-6 amide 是一种 PAR-1 凝血酶受体激动剂肽。
  16. PAR-1 激动剂

    蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 是一种选择性的蛋白酶激活受体1(PAR-1)激动剂肽。蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 对应于 PAR1 固定配体,能够通过这种受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  17. TRV056 是血管紧张素II受体1型(AT1R)的 Gq 偏向配体。TRV056 在刺激细胞 Gq 介导的信号传导方面具有功效。TRV056 可用于开发 Gq 偏向的 AT1R 激动剂
  18. PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP 前列腺素受体的一种异构体和非竞争性抑制剂。PDC31 是基于 D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 能减少体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于研究早产和原发性痛经(PD)。PDC31 还增强了人类子宫平滑肌细胞中依赖 Ca2+ 的大电导 K+ 通道。
  19. PAR-2 (1-6) (human) (SLIGKV),一种肽配体,是 PAR-2 激动剂。
  20. vasopressin 拮抗剂

    Antagonist G 是一种强效的血管加压素拮抗剂。Antagonist G 也是GRP和Bradykinin的弱拮抗剂。Antagonist G 诱导AP-1转录并使细胞对化疗敏感。
  21. HAEGTFTSD 是一种由9个氨基酸残基组成的肽,属于人类 GLP-1 肽或 GLP-1(7-36),酰胺。GLP-1(7-36),酰胺是一种生理性的肠促胰岛素激素,它以依赖葡萄糖的方式刺激胰岛素分泌。
  22. HAEGTFT 是 GLP-1 肽的 N-末端第 1-7 个残基。
  23. HAEGT 是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)肽的 N-末端 1-5 残基,其序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。HAEGT 作为竞争性底物用于探测人类二肽基肽酶-IV(DPP-IV)1 的主底物结合位点,其中 N-末端的 His-Ala 由 DPP-IV 催化切割。HAEGT 可用于糖尿病、肥胖症的研究。
  24. NK2 receptor peptide 拮抗剂

    GR 64349 是一种高效且高度选择性的 NK2 受体肽拮抗剂,在大鼠结肠中的 EC50 为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1NK3 受体的选择性分别超过 1000 倍和 300 倍。
  25. CRFR 激动剂

    Urocortin, rat(Urocortin (Rattus norvegicus))是一种神经肽,也是一种强效的内源性CRFR激动剂,其对人类CRF1、大鼠CRF2α和小鼠CRF2β的Kis分别为13 nM、1.5 nM和0.97 nM。
  26. CART(55-102)(rat) 是一种大鼠饱腹因子,具有强大的抑制食欲活性。CART(55-102)(rat) 与瘦素神经肽Y密切相关。CART(55-102)(rat) 可以引起焦虑和与压力相关的行为。
  27. neuropeptide Y (NPY) Y5 receptor 激动剂

    [D-Trp34]-Neuropeptide Y 是一种强效且选择性的神经肽Y(NPY)Y5受体激动剂。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 在NPY Y1、Y2、Y4和Y6受体上的激动作用明显较弱。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 显著增加大鼠的食物摄入量。
  28. opioid κ-receptor 激动剂

    Dynorphin B (1-13) 作为阿片类 κ-受体 的激动剂。
  29. 麸质外啡肽C是一种从小麦麸质中提取的阿片肽。在GPI和MVD测定中,其对μ阿片δ阿片活性的IC50值分别为40 μM和13.5 μM。
  30. neurokinin (NK)-1 receptor 激动剂

    [Sar9] Substance P 是一种强效且选择性的神经激肽(NK)-1 受体激动剂。
  31. Aclerastide(DSC-127)是一种血管紧张素受体激动剂。Aclerastide 同时也是血管紧张素 II 的一种肽类模拟物。Aclerastide 可用于研究糖尿病溃疡的组织再生
  32. MM 419447,一种linaclotide代谢物,是一种鸟苷酸环化酶-C激动剂。MM 419447具有研究便秘型肠易激综合征(IBS-C)的潜力。
  33. PAR-1 激动剂

    iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种 PAR-1 激动剂,能够激活血小板。iso-TRAP-6 是 TRAP-6 的类似物,其特点是在第一个氨基酸位置使用异丝氨酸代替丝氨酸。
  34. somatostatin receptor 2 拮抗剂

    DOTA-JR11 是一种生长抑素受体2(SSTR2)拮抗剂。DOTA-JR11 可以被 68Ga 标记,用于神经内分泌肿瘤(NETs)研究中的成对成像。
  35. FLLRN 是一种生物活性肽。(PAR1特异性拮抗肽
  36. VPAC2 激动剂

    Bay 55-9837 是一种高效且高度选择性的 VPAC2 激动剂,其 Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是研究2型糖尿病的有用治疗方法。
  37. CXCR4 激动剂

    CTCE-0214 是一种趋化因子 CXC 受体 4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞源性因子-1α)肽类似物。CTCE-0214 表现出抗炎活性,可用于炎症性败血症和系统性炎症综合征的研究。
  38. PAR2 激动剂

    AY254 是 AY77 的类似物。AY254 是一种 ERK-偏向的 PAR2 激动剂,具有 2 nM 的 EC50。AY254 可缓解细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划痕伤口愈合,并诱导 IL-8 分泌。
  39. bradykinin B1 receptor 拮抗剂

    R715 是一种选择性的布拉地肯B1受体拮抗剂。R715 显著减弱了链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中发展的高敏感性效应
  40. PAR2 激动剂

    AY77 是一种偏向钙的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 的招募方面,分别显示出 0.17 和 2 nM 的 EC50。AY77 强效地诱导细胞内 Ca2+ 释放。

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