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glucagon-like peptide-1 receptor 激动剂
Exendin-4 Acetate（Exenatide acetate），一种由39个氨基酸组成的肽，是一种长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其IC50为3.22 nM。 -
MC4R 激动剂
PF-00446687 是一种强效、选择性的黑色素皮质素-4 受体（MC4R）激动剂，其 EC50 为 12±1 nM。PF-00446687 能穿透血脑屏障。 -
mGluR4 modulator
Foliglurax monohydrochloride（PXT002331 monohydrochloride）是一种高度选择性和有效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂（mGluR4 PAM），其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。 -
S1P 抑制剂
PF429242 二盐酸盐是一种可逆的、竞争性的 S1P 抑制剂，其 IC50 为 175 nM。- Shiying Xie, .et al. , FEBS J, 2024, Apr;291(7):1575-1592 PMID: 38243371
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muscarinic receptor 拮抗剂 and β2-adrenoceptor 激动剂
Batefenterol（GSK961081；TD-5959）是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂；对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力，其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。 -
GC-C receptor 激动剂
Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶-C（GC-C）受体激动剂，在T84细胞中的EC50为190 nM。Plecanatide acetate 在小鼠结肠炎模型中显示出抗炎活性。 - Tecalcet Hydrochloride（R 568 Hydrochloride），一种口服活性的calcimimetic化合物，通过变构作用正向调节钙感受器（CaSR）。
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5-HT6 receptor 拮抗剂
Masupirdine mesylate（SUVN-502 mesylate）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的5-HT6受体拮抗剂（对人类5-HT6受体的Ki值为2.04 nM）。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
PF-03654746 Tosylate 是一种强效且选择性的组胺H3受体拮抗剂，具有高度的脑部渗透性。 -
CB-1 receptor 拮抗剂
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是 SLV319 的外消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种强效且选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，其 IC50 为 22 nM。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
盐酸利培酮是一种5-HT2受体阻断剂和强效的多巴胺D2受体拮抗剂，其Kis分别为0.16纳摩尔和1.4纳摩尔，针对5-HT2受体和D2受体。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
Risperidone mesylate（R 64 766 mesylate）是一种血清素5-HT2受体阻断剂（Ki= 0.16 nM）和一种强效多巴胺D2受体拮抗剂（Ki= 1.4 nM）。 -
dopamine D2 receptor 拮抗剂
JNJ-37822681 二盐酸盐是一种强效、特异性、中枢活性、快速解离的多巴胺D2受体拮抗剂，对多巴胺D2L受体具有中等结合亲和力（Ki = 158 nM），有望用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
JNJ-5207852 是一种选择性且高效的组胺H3受体（H3R）拮抗剂，其对大鼠和人类H3R的pKis分别为8.9和9.24。 -
MCHR1 拮抗剂
BMS-819881 是一种黑色素集中激素受体1（MCHR1）拮抗剂，其与大鼠MCHR1的结合Ki值为7 nM。BMS-819881 对CYP3A4活性也具有选择性和强效性，EC50值为13 μM。 -
5-HT2A inverse 激动剂
Nelotanserin 是一种强效的 5-HT2A 反向激动剂，中等强度的 5-HT2C 部分反向激动剂，以及弱效的 5-HT2B 反向激动剂，在 IP 积累实验中，其 IC50 分别为 1.7、79、791 纳摩尔。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种强效、选择性且可口服的缓激肽神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。 -
vasopressor/antihypotensive agent
Midodrine D6 hydrochloride 是标记了氘的 Midodrine，它是一种血管加压剂/抗低血压药物。 -
CXCR3 拮抗剂
SCH 546738 是一种强效的、口服活性的、非竞争性 CXCR3 抑制剂，通过多次实验确定，SCH 546738 对人类 CXCR3 受体的亲和常数（Ki）为 0.4 nM。 -
angiotensin II receptor 拮抗剂
Losartan D4 Carboxylic Acid es el Losartán (EXP-3174) etiquetado con deuterio, el cual es un antagonista del receptor de angiotensina II. -
angiotensin II type 1 receptor 拮抗剂
Azilsartan D5 是标记了氘的 Azilsartan(TAK-536)，它是一种特异性且高效的血管紧张素 II 类型 1 受体拮抗剂。 -
β1-selective adrenergic receptor 激动剂
盐酸去甲肾上腺素（盐酸左旋肾上腺素；盐酸L-去甲肾上腺素）是一种β1选择性肾上腺素能受体激动剂，其EC50为5.37 μM。 -
partial dopamine D2 and D3 receptor 激动剂
Pardoprunox hydrochloride 是一种新型的部分 多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂 以及 血清素 5-HT1A 受体激动剂，对于 D2 受体（pKi = 8.1）和 D3 受体（pKi = 8.6）表现为部分激动剂，对于 5-HT1A 受体（pKi = 8.5）则表现为全激动剂。 -
GPR40 activator
GPR40 Activator 2 是一种强效的 GPR40 激活剂，来源于专利 WO 2012147516 A1、WO 2012046869A1 和 WO 2011078371 A1。 -
OT-R 拮抗剂
OT-R antagonist 2 是一种非肽类低分子量的OT-R拮抗剂。OT-R antagonist 2 抑制 IP3 合成，大鼠 OT-R（IC50 = 0.33 μM）。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Rolofylline（KW-3902）是一种强效、选择性的腺苷A1受体拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能受损的患者。 -
GPR88 receptor 激动剂
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是 2-PCCA 的一个对映异构体，作为一种强效的 GPR88 受体激动剂，在无细胞实验中的 EC50 为 3 nM，在细胞实验中的 EC50 为 603 nM。
