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mGluR 激动剂
L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体(mGluRs)上具有强效的激动剂,其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。 -
group III mGluR receptors 激动剂
O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体,并且是群体III mGluR受体(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激动剂;O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂,在针对人类 mGluR5 的功能性测定中,其 IC50 为 30 nM。 -
mGlu5 negative allosteric modulator
Basimglurant (RG7090) 是一种强效、选择性且可口服的 mGlu5 负向异构调节剂,其 Kd 值为 1.1 nM。 -
mGluR4 modulator
Foliglurax monohydrochloride(PXT002331 monohydrochloride)是一种高度选择性和有效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂。 -
mGluR5 positive allosteric modulator
(R)-ADX-47273 是一种强效的 mGluR5 正向异构调节剂,其EC50为168 nM,用于增强效果。 -
partial mGluR4 激动剂
(1R,2S)-VU0155041,VU0155041 的顺式区域异构体,是一种部分 mGluR4 激动剂,具有 2.35 μM 的 EC50。 -
mGluR5 激动剂
CHPG 钠盐是一种选择性的 mGluR5 激动剂,并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。 -
mGluR II 激动剂
黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂,它影响丘脑中的感觉传递。 -
mGlu1 receptorsant 激动剂
YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂(Ki = 19 nM)。