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Metabotropic glutamate receptors (mGluR)

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  1. mGlu1 receptors modulator

    Ro 67-7476 是 mGlu1 受体的正向异构调节剂
  2. mGluR 1 allosteric 拮抗剂

    CFMTI 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体(mGluR)1 变构抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.6纳摩尔。
  3. mGluR 激动剂

    L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体(mGluRs)上具有强效的激动剂,其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。
  4. mGluR5 激动剂

    CHPG 是一种选择性的 mGluR5 激动剂,并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。
  5. mGluR1 拮抗剂

    FPTQ 是一种 mGluR1 拮抗剂,其 IC50 分别为 6 nM 和 1.4 nM,针对人类和小鼠的 mGluR1。
  6. mGlu5 modulator

    JNJ-46778212(VU 0409551)是一种 mGlu5正向异构调节剂,其EC50为260纳摩尔。
  7. metabotropic receptor 激动剂

    trans-ACPD,一种代谢型受体激动剂,在培养的小脑Purkinje神经元中产生钙动员和内向电流。
  8. group I/group II mGluR 拮抗剂

    E4CPG 是一种新型的 I/II 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂,其效力超过 (RS)-MCPG。
  9. group I/group II mGluR 拮抗剂

    (RS)-MCPG 是一种非选择性的 I组/II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂
  10. mGluR4 PAM

    ADX88178 是一种强效的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其对人类 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。
  11. mGlu5 拮抗剂

    Auglurant (VU0424238) 是一种新型且选择性的 mGlu5 拮抗剂,其在大鼠体内的 IC50 值为 11 nM,而在人体内的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 具有可接受的 CNS 渗透性。
  12. group II (mGlu2/3) receptor 激动剂

    Eglumegad(LY354740)是一种高效且选择性的群体 II(mGlu2/3)受体激动剂,在转染的人类mGlu2和mGlu3受体上的IC50分别为5 nM和24 nM。
  13. mGlu2 receptor 激动剂

    LY2812223 是一种高效的、功能选择性的 mGlu2 受体激动剂,具有对 mGlu2 和 mGlu3 的结合亲和力(分别为 Ki=144 nM 和 156 nM)。
  14. group III mGluR receptors 激动剂

    O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体,并且是群体III mGluR受体(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激动剂;O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。
  15. mGlu4 receptor modulator

    TCN238 是一种正向异构的 mGlu4 受体调节剂,其 EC50 为 1 μM。
  16. mGlu5 receptor 拮抗剂

    Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂,在针对人类 mGluR5 的功能性测定中,其 IC50 为 30 nM。
  17. mGlu5 negative allosteric modulator

    Basimglurant (RG7090) 是一种强效、选择性且可口服的 mGlu5 负向异构调节剂,其 Kd 值为 1.1 nM。
  18. mGluR4 modulator

    Foliglurax monohydrochloride(PXT002331 monohydrochloride)是一种高度选择性和有效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。
  19. mGlu2 激动剂/mGlu3 拮抗剂

    LY541850 是一种选择性的 正交位点 mGlu2 激动剂mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 微摩尔和 0.038 微摩尔。
  20. mGlu5 receptor 拮抗剂

    Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂
  21. mGluRs M3 激动剂

    L-APB 是一种针对 group III mGluRs 的强效和特异性激动剂,其EC50分别为0.13, 0.29, 1.0, 249 微摩尔(μM)对应 mGlu4, mGlu8, mGlu6mGlu7 受体。
  22. mGluR5 positive allosteric modulator

    (R)-ADX-47273 是一种强效的 mGluR5 正向异构调节剂,其EC50为168 nM,用于增强效果。
  23. mGlu5 receptor 拮抗剂

    Methoxy-PEPy 是一种效力强大且高度选择性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 为 1 nM。
  24. partial mGluR4 激动剂

    (1R,2S)-VU0155041VU0155041 的顺式区域异构体,是一种部分 mGluR4 激动剂,具有 2.35 μMEC50
  25. mGluR5 激动剂

    CHPG 钠盐是一种选择性的 mGluR5 激动剂,并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。
  26. mGlu5 PAM

    ML-254,亦称为 VU0430644,是 mGlu5Positive Allosteric Modulators (PAMs),具有与 MPEP 站点的竞争性相互作用。
  27. mGlu1 receptor 激动剂

    Ro0711401 是一个 mGlu1 受体激动剂
  28. mGluR II 激动剂

    黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂,它影响丘脑中的感觉传递。
  29. mGluR1b 拮抗剂

    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性的、非竞争性拮抗剂,针对代谢型谷氨酸受体亚型 mGluR1b
  30. mGlu1 receptorsant 激动剂

    YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂(Ki = 19 nM)。
  31. group I mGlu 拮抗剂

    NPS2390 是一种 I 组 mGlu 拮抗剂。它在 mGlu1 和 mGlu5 受体上显示出非竞争性拮抗活性。NPS2390 被认为作用于与谷氨酸结合口袋不同的位点。
  32. PAM of mGluR4

    VU0155041 是一种强效、选择性的 mGluR4 正向异构调节剂(PAM),对人类和大鼠的 mGluR4 的 EC50 分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 对帕金森病(PD)的研究具有潜在价值。

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