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  1. Bub1 抑制剂

    BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂,在含有 2 mM ATP 的条件下,对人类 Bub1 的 IC50 为 680 nM。
  2. autotaxin 抑制剂

    PAT-505 是一种有效的、选择性的、非竞争性的、可口服的自噬酶抑制剂,其在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM,在人血液中为 9.7 nM,在小鼠血浆中为 62 nM。
  3. PDE 抑制剂

    Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶抑制剂
  4. NAMPT 抑制剂

    Nampt-IN-3(化合物35)同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC),其半抑制浓度(IC50)分别为31纳摩尔和55纳摩尔。Nampt-IN-3有效诱导细胞凋亡和自噬,并最终导致细胞死亡。
  5. PDE4 抑制剂

    ML-030 是一种强效的 PDE4 抑制剂,其 IC50 分别为 PDE4A 6.7 nM、PDE4A1 12.9 nM、PDE4B1 48.2 nM、PDE4B2 37.2 nM、PDE4C1 452 nM 和 PDE4D2 49.2 nM。
  6. GCN2 抑制剂

    GCN2iB 是一种针对丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 广义控制非抑制因子2(GCN2)的 ATP竞争性抑制剂,其 IC50 为2.4 nM。
  7. DHODH 抑制剂

    BAY-2402234 是一种选择性的二氢乳酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,用于治疗髓系恶性肿瘤。
  8. AMPD2 抑制剂

    AMPD2 inhibitor 1 是一种腺苷酸脱氨酶2(AMPD2)抑制剂,用于研究糖类、盐分、鲜味的渴望以及包括药物、烟草、尼古丁和酒精在内的成瘾行为。
  9. ACC1/ACC2 抑制剂

    MK-4074 是一种针对肝脏的抑制剂,专门抑制乙酰辅酶A羧化酶 ACC1 和 ACC2,其 IC50 值约为 3 nM。
  10. BUB1 kinase 抑制剂

    BAY-1816032 是一种有效的口服 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) 激酶抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
  11. ACE 抑制剂

    Utibapril 是一种具有降压活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
  12. PLC 抑制剂

    U-73343 是 PLC(推定的磷脂酶 C)依赖过程的抑制剂,是 U-73122 的类似物,可用作负对照。
  13. Bid 抑制剂

    BI-6C9 是一种 BH3 互作结构域 (Bid) 抑制剂,它可以阻止 线粒体外膜电位 (MOMP)线粒体分裂,并保护细胞免于死亡。
  14. MAGL 抑制剂

    JJKK 048 是一种超强效且高度选择性的单酰基甘油酯酶(MAGL)抑制剂。
  15. PLD1 抑制剂

    VU0155069 (CAY10593),化合物69,是一种选择性的磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,在体外的IC50值为46 nM。
  16. alpha-glucosidase/alpha-1,6-glucosidase 抑制剂

    N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种强效的 α-葡萄糖苷酶α-1,6-葡萄糖苷酶 抑制剂(IC50 分别为 0.42, 8.4 微摩尔),能够抑制糖原的分解。
  17. cytochrome P450 1B1 抑制剂

    1-乙炔基萘是细胞色素P450 1B1的选择性抑制剂。
  18. BUB1 kinase 抑制剂

    2OH-BNPP1 是一种抑制剂,针对 BUB1 激酶,一种 Ser/Thr 激酶,用于治疗癌症。
  19. ACE 抑制剂

    Imidaprilate 是 TA-6366 的活性代谢物,作为一种强效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有 2.6 nM 的 IC50 值,用于高血压病的研究。
  20. PDE 抑制剂

    Win 58237 是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,对 PDE V 的 Ki 值为 170 nM,具有血管舒张活性。
  21. sPLA2-X 抑制剂

    sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶A2类型X(sPLA2-X)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为26 nM、310 nM 和 2230 nM,针对 sPLA2-XsPLA2-IIasPLA2-V
  22. dual IDO/TDO 抑制剂

    IACS-8968(IDO/TDO 抑制剂)是一种双重 IDO 和 TDO 抑制剂,其对 IDO 的 pIC50 为 6.43,对 TDO 的 pIC50 小于 5。
  23. androgen receptor/CYP17A1 dual 抑制剂

    ODM-204 是一种新型非甾体双重抑制剂,能同时抑制雄激素受体CYP17A1酶,其半抑制浓度(IC50)分别为80纳摩尔和22纳摩尔。
  24. DGAT1 抑制剂

    GSK2973980A 是一种强效且选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
  25. endothelial lipase 抑制剂

    内皮脂酶抑制剂-1 是一种强效的内皮脂酶抑制剂,其 IC50 为 49 nM。
  26. IDH1 抑制剂

    IDH1 Inhibitor 1 是一种强效的、可口服的、能穿透大脑的、选择性的突变 IDH1 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.021 μM、0.045 μM 和 2.52 μM,针对 IDH1R132HIDH1R132CIDH1WT。具有抗癌活性。
  27. FASN 抑制剂

    FASN-IN-1 是一种从专利 WO2015134790A1 中提取的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,化合物编号为 56。
  28. ACC 抑制剂

    ND-646 是一种口服生物利用度高的立体抑制剂,针对乙酰辅酶A羧化酶(ACC)具有很高的抑制活性,其半抑制浓度(IC50)分别为3.5 nM和4.1 nM,针对重组人类ACC1和ACC2。
  29. Ferroptosis 抑制剂

    UAMC-3203 是一种强效且选择性的铁死亡抑制剂,其 IC50 为 12 nM。
  30. PKM2 抑制剂

    PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2(PKM2)抑制剂,其 IC50 为 2.95 μM。
  31. PDE2A 抑制剂

    PF-05085727 是一种强效、选择性且能穿透大脑的磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,其 IC50 为 2 nM。
  32. ATX 抑制剂

    ATX inhibitor 1 是一种强效的 ATX 抑制剂(IC50=1.23 nM, FS-32.18 nM, bis-pNPP)。
  33. SCD 抑制剂

    T-3764518 是一种新型且高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为4.7 nM。
  34. PDE5 抑制剂

    ER21355 是一种磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于治疗前列腺疾病。
  35. ACE 抑制剂

    Rentiapril 是一种口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降血压活性
  36. FAAH 抑制剂

    FAAH-IN-1 是一种脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,其对大鼠和人类FAAH的 IC50 分别为145 nM和650 nM。
  37. LOXL2 抑制剂

    PAT-1251 是一种强效、选择性的口服赖氨酸氧化酶样-2(LOXL2)抑制剂。
  38. aspartyl-tRNA synthetase 抑制剂

    Asp-AMS,一种天冬氨酰腺苷酸的类似物,是一种天冬氨酰-tRNA合成酶抑制剂,同时也是线粒体酶的强效竞争性抑制剂
  39. ACDase 抑制剂

    LCL521 是一种酸性神经酰胺酶(ACDase)抑制剂。LCL521 同时也抑制溶酶体酸性鞘脂酶(ASMase)。
  40. FASN 抑制剂

    HS-79 是 Fasnall 的一个对映体,Fasnall 是一种选择性的脂肪酸合酶(FASN)抑制剂。HS-79 能够以 1.57 微摩尔(μM)的半抑制浓度(IC50)抑制三氢乙酸的脂质合成。
  41. PDE3 抑制剂

    LAS-31180 是一种磷酸二酯酶3的抑制剂,具有正性肌力和血管扩张的特性。
  42. DGAT1 抑制剂

    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 是一种二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT1) 抑制剂。
  43. LDHA 抑制剂

    GSK2837808A 是一种强效且选择性的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,其对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为 1.9 nM 和 14 nM。
  44. PDE1 抑制剂

    PDE1-IN-2 是一种从专利 WO2016/55618 A1,示例 31 中提取的 PDE1 抑制剂;其对 PDE1CPDE1BPDE1A 的 IC50 值分别为 6、140 和 164 nM。
  45. PDE5 抑制剂

    MY-5445 是一种特定的磷酸二酯酶类型5(PDE5)抑制剂
  46. PDE-4 抑制剂

    Roflumilast Impurity E 是 Roflumilast 的杂质。Roflumilast(Daliresp)是一种药物,作为选择性长效PDE-4酶抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。
  47. sEH 抑制剂

    TTPU 是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,其 IC50 值分别为猴和人类 sEH 的 37 和 3.7 nM。
  48. CYP1B1 抑制剂

    DMU2139 是一种强效且特异性的 CYP1B1 抑制剂,其对 CYP1B1CYP1A1 的 IC50 分别为 9 nM 和 795 nM。
  49. CYP1B1 抑制剂

    DMU2105 是一种强效且特异性的 CYP1B1 抑制剂,其对 CYP1B1 的 IC50 为 10 nM,对 CYP1A1 的 IC50 为 742 nM。
  50. PDE 抑制剂

    Revizinone 是一种新型选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,其对该酶的 IC50 值为 0.036 微摩尔。

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