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- Valifenalate(IR5885;Valiphenal),已获批准用于葡萄、番茄和其他高价值作物,对各种类型的霉菌有效,并且目前主要以 Valis 品牌在市场上销售;杀虫剂。
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against HBV activity
Lagociclovir(MIV-210) 是 3'-氟-2',3'-二脱氧鸟苷的前体药物,在人体中具有高度的口服生物利用度,并对HBV具有强大的活性。 -
IMPDH 抑制剂
Merimepodib 是一种非竞争性的口服 inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。 - Fexinidazole 是一种5-硝基咪唑药物,目前正在临床开发中,用于治疗人类睡眠病(人类非洲锥虫病 [HAT]),该病由原生动物寄生虫锥虫属布鲁氏(Trypanosoma brucei)感染引起。
- Cyclopropavir(Filociclovir;ZSM-I-62;MBX-400)是一种广谱抗疱疹病毒化合物,对巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒(HHV)-6和HHV-8具有良好的抗病毒活性,其半抑制浓度(EC50)为0.7微摩尔至8微摩尔。
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peptide deformylase 抑制剂
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)菌株具有活性,其最小抑菌浓度(MICs)分别为1毫克/升和1毫克/升,针对 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株。 -
non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂
Delavirdine(U 90152) 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。 -
DprE 抑制剂
Macozinone(PBTZ169)是一种杀菌性苯并噻嗪酮,也是一种强效的 DprE1(decaprenylphosphoryl-β-d-ribose 2'-oxidase) 抑制剂。- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
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HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase 抑制剂
Beclabuvir 是一种异构抑制剂,它结合到丙型肝炎病毒(HCV)NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的拇指位点1,并且能够抑制来自HCV基因型1、3、4和5的重组NS5B蛋白,其IC50值小于28纳摩尔。 - Omadacycline tosylate 是一种新型四环素类抗生素,正在研发中,它可以抑制细菌核糖体的 30s亚基。
- Asmita Sapkota, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Oct:179:117313 PMID: 39167844
- Xiaoming Liu, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Aug;75(8):463-471 PMID: 35760902
- 奥玛达环素盐酸盐是一种新型的氨甲基四环素类抗生素,目前正在开发中,用于治疗社区获得性细菌感染。其对大肠杆菌的ED50为2.02 mg/kg。
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asparaginyl endopeptidases 抑制剂s
RR-11a 类似物是一种强效且选择性的天冬酰胺基内肽酶(AE)(Legumain)抑制剂,对滴虫性阴道炎中的AE1、伊克螨中的AE以及血吸虫中的AE的IC50值分别为4.5 nM、4.5 nM和31 nM。 -
Adenosine deaminase 抑制剂
EHNA 氢氯化物是一种特异性的腺苷脱氨酶抑制剂,它可以阻止 dAdo 的降解,并在成纤维细胞中增加线粒体 dATP 的水平。 -
Protein synthesis 抑制剂
Blasticidin S 是从链霉菌 Streptomyces griseochromogenes 中分离出的核苷类抗生素。Blasticidin S 是一种强效的蛋白质合成抑制剂,能够抑制原核和真核细胞中的蛋白质合成。 -
HCV RNA replication 抑制剂
Sofosbuvir impurity C 是 Sofosbuvir 的一种活性较低的杂质。Sofosbuvir 是 HCV 复制子检测中 HCV RNA 复制的有效抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒(HCV)活性。 -
HCV RNA replication 抑制剂
Sofosbuvir impurity A,一种索非布韦的对映异构体,是索非布韦的杂质。索非布韦(PSI-7977)是一种抑制HCV RNA复制的抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒活性。 -
HBV 抑制剂
Bay 41-4109较不活跃的对映体活性低于Bay 41-4109。BAY 41-4109 是一种针对人类乙型肝炎病毒(HBV)的强效抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为53纳摩尔。 - (Z)-9-丙烯基腺嘌呤是替诺福韦二丙氧基马来酸酯中的致突变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,被称为核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NtART),它可以阻断逆转录酶,这是HIV-1和HBV中的关键病毒酶。
- N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢物。N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是一种抗寄生虫药物。
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nucleotide reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir Disoproxil Fumarate 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎。 -
HCV NS5B polymerase 抑制剂
PSI-6206 13CD3 是标记了氘的 PSI-6206。PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨基衍生物,PSI-6130 是一种强效且选择性的 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。