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Pdia3/ERp57 activator, STAT3 抑制剂
Diosgenin glucoside,一种从Tritulus terrestris L. 提取的皂苷化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻凋亡来保护脊髓损伤。 - Ingenol mebutate 是一种存在于植物大豆草(Euphorbia peplus) 树液中的物质,它是细胞死亡的诱导剂。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2022, Aug 15;449 PMID: 35724704
- Ligustilide,一种当归(中文名为中国当归根,学名为Radix Angelica sinensis)的主要亲脂成分,能够缓解慢性脑低灌注大鼠的脑损伤,并改善其认知功能。
- Chin-Yi Cheng, .et al. , J Ethnopharmacol, 2021, Jun 4;278:114301 PMID: 34090910
- Yu-Chen Lee, .et al. , Research Square, 2020, Sep 17
- Puromycin Aminonucleoside 是一种氨基核苷类抗生素,它通过导致新生多肽链的提前终止,阻断了原核生物和真核生物中的蛋白质合成。
- Sauristolactam,一种从中华三白草地上部分分离出的天然aristolactam,对初级培养的大鼠皮层细胞中谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护活性。
- Cyclosporin C 是一种高度亲脂性的环状肽类天然产物,属于具有抗真菌和免疫抑制作用的环孢素系列化合物——环孢素 A 和 环孢素 B。环孢素能够结合细胞内蛋白质 环孢蛋白,这些蛋白质是参与肽基-脯氨酸键的顺反异构化和蛋白质折叠的高度保守的蛋白质。
- Hygromycin B 是一种从 Streptomyces hygroscopicus 分离出的氨基糖苷类抗生素。它通过诱导原核生物中的 m-RNA 模板错误读取来抑制蛋白质合成,具有抑制翻译的效力。
- Silibinin 在体外实验中对人类前列腺腺癌细胞、依赖和不依赖雌激素的人类乳腺癌细胞、人类子宫颈癌细胞、人类结肠癌细胞以及小细胞和非小细胞人类肺癌细胞均显示出抗癌效果。
- Dynemicin A 是一种从 Micromonospora chersina 分离出的抗肿瘤天然产物,它能引起 DNA 链的断裂。
- Chowdhury N, .et al. , Biotechnol Bioeng, 2016, Sep;113(9):1984-92 PMID: 26914280
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Proteasome 抑制剂
Marizomib 是一种天然存在的salinosporamide,从海洋放线菌 Salinospora tropica 中分离出来,具有潜在的抗肿瘤活性。- Tarantelli C, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1;24(1):120-129 PMID: 29066507
- Wiskostatin 是一种细胞渗透性的 N-烷基化咔唑衍生物,能够选择性地阻断 肌动蛋白 丝的组装。该化合物作为 N-WASP(神经性 Wiskott Aldrich 综合征蛋白)的选择性、可逆抑制剂,N-WASP 是一个信号整合蛋白。Wiskostatin 还能结合到 N-WASP,稳定其自抑制构象,并阻止 Arp2/3(与肌动蛋白相关的蛋白 2/3)复合体的激活。
- Trichodesmine 是一种吡咯里西啶生物碱,具有神经毒性作用,天然存在于埃及东南部沙漠的灌木植物 Crotolaria argyptiaca 中。
- Rashmi Rawat, .et al. , Food Chemistry Advances, 2022, 1: 100092
- Nitrarine 2HCl is a hypotensive, spasmolytic, coronary dilator, and sedative in experimental arrhythmias. It is used in experimental arrhythmias in cats caused by calcium chloride, aconitine, and electric cardiac stimulation. Nitrarine dihydrochloride exhibits hypotensive, spasmolytic, coronary dilating, and sedative actions. Its antiarrhythmic properties are attributed to its stabilizing effects on the membrane and its coronary dilating action. Nitrarine dihydrochloride is 3-4 times as potent as Novocainamide and Quinidine, and the duration of its effect is 2-5 times longer than that of these products.
- 20-羟基蜕皮激素是一种在节肢动物中产生的蜕皮激素,它诱导与蜕皮和变态完成相关的发育变化。
- Chunyan Fang, .et al. , Development, 2022, Jan 15;149(2):dev199841 PMID: 35088829
- Miwako Toyofuku, .et al. , J Insect Physiol, 2021, Oct;134:104294 PMID: 34389412
- Diacetylkorseveriline 是一种属于新型结构类的抗心律失常药物(I类和IV类)。它对由乌头碱、氯化钙、心室电刺激或主动脉结扎引起的心律失常有效。推荐剂量为在小鼠实验周期中每次给药:3.0-30.0 mg/kg,静脉注射。
- Betonicine 可以在草药、香料和豆类中找到,这使得 betonicine 成为这些食品消费的潜在生物标志物。Betonicine 主要在尿液中发现。这种化合物属于有机化合物类别,称为 L-α-氨基酸。
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Harpagoside 是一种抗炎的小分子天然产物,最初从 Harpagophytum procumbens(魔鬼爪)根中分离出来,但也可以从其他植物中分离出来,例如 Crophularia ningpoensis Hemsl(玄参)。
- Triacsin C,最初从链霉菌属(Streptomyces sp.)中分离出来,是一种长链脂肪酸酰辅酶A合成酶的抑制剂(在Raji细胞中的IC50为6.3 uM)。
- Typhaneoside 发现于 银杏果。
- Kuan-Ming Chiu, .et al. , Chem Res Toxicol, 2021, May 17;34(5):1286-1295 PMID: 33621091