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Hyaluronan (HA) synthesis 抑制剂
4-甲基泛酮是一种选择性透明质酸（HA）合成抑制剂，其抑制作用被认为是通过耗尽UDP-葡萄糖醛酸（HA合成的共同底物）来实现的。 -
Protein kinase 抑制剂
Apigenin, found in many plants, is a natural product belonging to the flavone class that is the aglycone of several naturally-occurring glycosides. Apigenin acts as a monoamine transporter activator, one of the few chemicals demonstrated to possess this property. Apigenin is a ligand for central benzodiazepine receptors that competitively inhibited the binding of flunitrazepam with a Ki of 4μM, exerting anxiolytic and slight sedative effects. -
Tyrosinase 抑制剂
Arbutin 是一种糖基化的对苯二酚，在传统中医（TCM）中使用。Arbutin 由于其对酪氨酸酶的抑制活性，能够抑制黑色素的形成。 -
cytochrome oxidase 抑制剂
Artesunate is a semisynthetic derivative of artemisinin used to treat malaria. It has also been shown to be effective against other parasites such as liver flukes. Artesunate also demonstrates cytotoxic action against cancer cell lines of different tumor types. Artesunate has been shown to inhibit TNF-induced production of proinflammatory cytokines via inhibition of NF-κB and PI3 kinase/Akt signal pathway in human rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes. -
Protein synthesis 抑制剂
Azomycin（2-硝基咪唑）是由Nocardia mesenterica菌株产生的一种抗微生物抗生素，对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。 -
EGFR 抑制剂
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
Stat3 抑制剂
Cryptotanshinone（隐丹参酮），一种从丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）根部分离出的天然化合物，在DU145细胞中显著阻断STAT3 Tyr705的磷酸化，但不影响STAT3 Ser727的磷酸化，并且显著抑制JAK2的磷酸化，其半抑制浓度（IC50）约为5微摩尔，同时不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。 -
Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
15-PGDH 抑制剂
甘草酸抑制了代谢前列腺素PGE-2和PGF-2α为其相应的15-酮-13,14-二氢代谢物（这些代谢物是无活性的）的酶（15-羟基前列腺素脱氢酶和delta-13-前列腺素）。 -
PDE4 抑制剂
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 - Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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SGLT1/SGLT2 抑制剂
Phlorizin 是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂；这降低了肾脏的葡萄糖运输，从而减少了血液中的葡萄糖含量。- Subramaniam M, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
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PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。- Darshika Pathiraja, .et al. , Food Chem, 2023, May 1;407:135145 PMID: 36521391
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MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
Phospholipase 抑制剂
Tanshinones 是丹参（学名：Salvia miltiorrhiza Bunge）根部的主要生物活性化合物，这些化合物在中国传统医学中被广泛用于多种治疗方案。- Kumar R, .et al. , Mol Biol Rep, 2018, Oct 11 PMID: 30311125
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VEGFR-2 抑制剂
Taxifolin 被发现能够与 VEGFR-2 激酶的 ATP 结合位点 结合，并具有较大的结合能量值，作为 I型竞争性抑制剂 发挥作用。- Keji Yu, .et al. , Nat Commun, 2022, Jun 14;13(1):3425 PMID: 35701431
- Shinji Kondo, .et al. , Curr Issues Mol Biol, 2021, Sep 26;43(3):1293-1306 PMID: 34698101
- Shin-ichi Adachi, .et al. , Cytotechnology, 2017, Apr; 69(2): 329-336 PMID: 28101741
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Hydroxylase 抑制剂
Tetrahydropapaverine，一种TIQs，并且是salsolinol和tetrahydropapaveroline的类似物，已被报道对多巴胺神经元具有神经毒性效果。 -
Calcium Channel 抑制剂
Tetrandrine 是一种钙通道阻断剂。它抑制肥大细胞的脱颗粒作用。Tetrandrine 具有抗炎和抗纤维化作用，这使得 tetrandrine 及其相关化合物在治疗肺硅沉着病、肝硬化和类风湿性关节炎方面具有潜在的应用价值。 -
5-alpha reductase 抑制剂
β-谷甾醇可以降低血液中的胆固醇水平，有时用于治疗高胆固醇血症。β-谷甾醇抑制肠道中的胆固醇吸收。当该甾醇在肠道被吸收时，它会被脂蛋白运输并嵌入到细胞膜中。 -
Topoisomerase
(S)-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，它通过在染色体DNA中引起链断裂并诱导凋亡来抑制DNA拓扑异构酶。 -
PKC 抑制剂
Verbascoside，从马缨丹（Lantana camara）中提取，作为PKC的ATP竞争性抑制剂，具有25 μM的IC50值，并具有抗肿瘤、抗炎和抗神经痛活性。 -
COX-1 抑制剂
(-)-表儿茶素是来自绿茶的天然产物。(-)-表儿茶素是 Cox-1 的抑制剂。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Mihaela Tudorache, .et al. , Food Hydrocoll, 2019, 97, Dec, 105193
- Md Shajedul Islam, .et al. , Innovative food science & emerging technologies, 2016, v.34 pp. 344-351
- Islam MS, .et al. , J Agric Food Chem, 2016, Oct 10 PMID: 27632812
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CDK336 抑制剂
Pseudolaric Acid A 是一种从假金钱松 (Pseudolarix kaempferi) 中分离出的二萜类酸，具有抗真菌、细胞毒性和抗生育活性。 -
Carbonic anhydrase 抑制剂
Punicalagin 是一种鞣花酸，属于酚类化合物。它是一种高效的碳酸酐酶抑制剂。- Elizabeth Read, .et al. , ANIM FEED SCI TECH, 2019, May, 251(187-197)
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Swertiamarin 在高胆固醇喂养的大鼠中通过抑制 HMG-CoA reductase 活性显示出作为抗动脉粥样硬化剂的潜力。 -
Pdia3/ERp57 activator, STAT3 抑制剂
Diosgenin glucoside，一种从Tritulus terrestris L. 提取的皂苷化合物，通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻凋亡来保护脊髓损伤。 -
Proteasome 抑制剂
Marizomib 是一种天然存在的salinosporamide，从海洋放线菌 Salinospora tropica 中分离出来，具有潜在的抗肿瘤活性。- Tarantelli C, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1;24(1):120-129 PMID: 29066507
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BACE1 抑制剂
Timosaponin B-II 是百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）根茎中的主要活性成分，具有对抗脑缺血损伤的保护作用。 -
Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B，一种天然三萜类化合物，以其强大的抗癌活性而闻名，最近的研究表明，该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时，它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。 -
STAT 抑制剂
Nitidine chloride（氯化奈替啶），一种天然的苯并菲啶类生物碱，已被证实通过诱导细胞凋亡和抑制癌症血管生成来抑制癌症生长。
