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Valrocemide (TV1901) 是一种前景广阔的抗癫痫药物候选物,显示出广泛的抗惊厥活性。
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FKK 是一个吲哚唑衍生物,也是一种新型支气管扩张剂。
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glycogen phosphorylase 抑制剂
Ingliforib 是一种糖原磷酸化酶抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑糖原磷酸化酶的 IC50 分别为 52、352 和 150 nM,并具有心脏保护活性。
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SMP-028 是一种中性胆固醇酯酶(CEase)的抑制剂,其 IC50 为 1.01 μM。
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LS2265 是非诺贝特的牛磺酸衍生物,能够诱导大鼠肝细胞中过氧化物酶体的增殖。
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LDN-27219 是一种强效的 hTGase (组织转谷氨酰胺酶) 抑制剂,其 IC50 为 0.6 uM。
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Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种鲨烯合酶抑制剂,阻断法尼基二磷酸(FPP)向鲨烯的转化。
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Voxelotor(GBT 440)是一种口服生物利用度的镰状血红蛋白(HbS)聚合抑制剂。
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α-生育酚磷酸是展示最高维生素E活性的化合物,它既有其天然形式,即从植物源分离出的RRR-α-生育酚。
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Glufosfamide 是一种新型的烷化剂,其活性代谢物异磷酰胺芥通过糖苷键与 β-D-葡萄糖 结合。
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PROTO-1 显示出显著的毛细胞保护效果,其 HC50(产生 50% 毛细胞存活的浓度)为 1 μM-10 μM(1 μM??HC50??10 μM)。
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BoNT-IN-1 是一种强效的肉毒杆菌神经毒素 A 轻链(BoNTA LC)抑制剂,其 IC50 为 0.9 uM。
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HQ-415 是一类与克霉唑相关的临床相关生物活性金属螯合剂。HQ-415 引起 EC50 的有效浓度为 15 微摩尔(μM)。
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DZ2002 是一种效力强大且可逆的 S-腺苷-L-同型半胱氨酸水解酶(SAHH;AdoHcy Hydrolase)抑制剂,其 Ki 值为 17.9 nM。
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α-glucoside hydrolase 抑制剂
Emiglitate(BAY o 1248)是一种强效、选择性和竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
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HLM006474 是一种泛 E2F 抑制剂,能够抑制 A375 细胞中 E2F4 的 DNA 结合,IC50 为 29.8 ?M。
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ITX3 是一种特异性且无毒的抑制剂,针对多域Trio蛋白的N端GEF结构域(TrioN),其半抑制浓度(IC50)为76 uM;在体外抑制TrioN激活的RhoG交换。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-2 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂,同时也是一种杀虫剂;在50 μM/20 μM的化合物浓度下,对几丁质酶/N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为98%/92%。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-1 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂,同时也是一种杀虫剂;在50 uM/20 uM的化合物浓度下,对几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为75%/67%。
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ISA-2011B 是一种 PIP5Kα 抑制剂,具有很有前景的抗癌效果。
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NE 10790,一种效果较差的法尼基焦磷酸合成酶抑制剂,是强效双磷酸盐药物利塞膦酸的磷酸羧酸类似物,是一种弱抗骨吸收剂。
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(R)-奥西拉西坦是奥西拉西坦的 (R)-对映体。奥西拉西坦(ISF 2522)是雷西坦家族的一种认知增强药物和兴奋剂。
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维生素CK3是维生素C和维生素K3的组合(比例为100:1),已被证明可以抑制肿瘤生长和肺部转移。
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RR6 是一种选择性的、可逆的、竞争性的 vanin 抑制剂。
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Furilazole(MON-13900) 是一种农药剂。
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抗肿瘤剂-3 是一种强效化合物,其活性成分为具有出色抗肿瘤活性的新型咪唑吡啶。
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Chromafenozide (ANS118) 是一种鳞翅目昆虫杀虫剂;它在控制各种鳞翅目害虫方面具有高效性。
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Cloxyfonac 是一种植物生长调节剂和化学转化产品;农药剂。
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Benoxafos (HOE 2910) 是一种杀虫剂。
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Athidathion(GS-13006)是一种有机磷杀虫剂。
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Cobalt phthalocyanine 是一种氧化还原反应的催化剂,已开发出用于从醛肟和酮肟催化醛和酮的有氧再生。
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Novaluron 是一种具有杀虫剂属性的化学物质,属于被称为昆虫生长调节剂的杀虫剂类。
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Ipfencarbazone 是一种正在开发中的物质,用于控制水稻中的杂草,如水草;除草剂。
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Ropidoxuridine (IPdR) 是一种新型的口服可用、卤代胸苷类似物,是一种潜在的用于人类肿瘤的放射增敏剂。
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RH1 (NSC 697726) 是一种强效的还原性药物,在体外和体内具有显著的抗癌活性。
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Etamicastat (BIA 5-453) 是一种强效且可逆的外周多巴胺-β-羟化酶 (DβH) 抑制剂。
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PSI-697 是一种口服 P-选择素抑制剂,其 IC50 为 125 μM。
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(R)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉甲酸是一种受限的苯丙氨酸类似物,它能够折叠成β-弯曲和螺旋结构,并在肽中采取首选的侧链排列。
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Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种正在开发中的 heme oxygenase (HO) inhibitor,用于预防有发展黄疸风险的婴儿出现高胆红素血症,该信息提取自专利 WO2011103196A1。
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S186 是一种钙-乙酰丙基胺基膦酸钠盐(APA);一种新型的针对锶的特异性螯合剂。
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20-Hydroxyeicosatetraenoic acid synthesis 抑制剂
TS-011 是一种选择性的 20-羟基花生四烯酸 合成抑制剂。
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CHAPS 是一种 两性离子非变性洗涤剂,用于溶解膜蛋白。
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UPF-648 是一种强效的 kynurenine 3-monooxygenase (KMO) 抑制剂;在 1 uM 浓度下表现出高活性(81 ± 10% 的 KMO 抑制效果);无效于阻断 KAT 活性。
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Camobucol 是一种口服活性的酚类抗氧化剂和抗炎化合物,具有抗风湿特性。
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photosynthetic electron transport 抑制剂
Amicarbazone(BAY-MKH3586;BAY314666)是一种通过与光系统II(PSII)的Qb域结合来抑制光合电子传递的强效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
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钾草酸是一种尿酸酶抑制剂,它以一种与别嘌呤醇不同的方式抑制细胞内外提取物和完整细胞中由嘧啶核苷酸磷酸核糖转移酶催化的5-FU向5-氟尿苷-5'-单磷酸的磷酸化。
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Imexon(BM 06002)是一种具有抗癌活性的亚氨基吡咯烷酮类环丙胺。
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Glyparamide 是一种含氯苯基的磺酰脲类药物,具有降血糖活性;Glyparamide 很少引起肝脏损伤。
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TPT-260(TPU260)是一种噻吩硫脲衍生物,分子量为260.00,为游离碱形式;该分子尚无正式名称,我们暂时称之为TPT-260。
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L,L-二酪氨酸是多种生物材料(包括昆虫外骨骼弹性蛋白)酸水解物的成分。
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