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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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Evodiamine 是从 Tetradium 植物家族中提取的一种化学物质。它主要作为热原性和刺激剂发挥作用。
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Ca2+ channel 激动剂/CDK2 抑制剂
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂，同时也是 Cdk2 的抑制剂，其半最大有效浓度（EC50）分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔，用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。
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PF-4840154 是 TrpA1 通道的非电亲性参考激动剂。TRPA1 通道被认为是一个有吸引力的疼痛靶点，这一点基于 TRPA1 敲除小鼠在一些临床前开发模型中显示出几乎完全的疼痛行为减弱。
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(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质，同时是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。
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excitatory transmitter/激动剂
L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质，是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。
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WS-12 是一种强效的 TRPM8 激动剂，作为冷却剂使用（EC50 = 193 nM）。
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WS 3 是 TRPM8 受体激动剂（EC50 = 3.7 μM）和冷却剂。
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Peripheral chemoreceptor 激动剂
Almitrine mesylate，一种周围化学感受器激动剂，选择性地抑制Ca2+依赖性K+通道。
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Zucapsaicin（又名cis-Capsaicin）是一种用于治疗膝关节骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。它需要每天三次外用，最长使用期限为三个月。该药物可以减轻疼痛并改善关节功能。
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JT010 是一种强效的 TRPA1 激动剂，其 EC50 为 0.65 nM。
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SYM 2081 是一种高亲和力配体，也是一种有效的、选择性的kainate受体激动剂，能够抑制 [3H]-kainate 的结合，其 IC50 为 35 nM，对 kainate 受体的选择性几乎是对 AMPA 受体的3000倍和对 NMDA 受体的200倍。
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RN-1747 是一种选择性的瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4（TRPV4）激动剂，其半最大有效浓度（EC50）值分别为 hTRPV4 0.77 μM、mTRPV4 4.0 μM 和 rTRPV4 4.1 μM。RN-1747 还能拮抗 TRPM8，其半抑制浓度（IC50）为 4 μM。
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D-3263 是瞬时受体电位瓜氨酸受体家族成员8（TRPM8）的激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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(S)-(-)-Bay-K-8644 是一种 L-type Ca2+ channel 的激动剂。 (S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba2+ 电流（IBa）（EC50=32 nM）。
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Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。
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(S)-(-)-5-Fluorowillardiine 是一种强效且特异性的 AMPA 受体激动剂。
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AMPA/kainate receptors 激动剂
(S)-威拉地因是一种强效的AMPA/海因酸受体激动剂，其EC50为44.8 uM。
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N- and P/Q-type Ca2+ channels 激动剂
GV-58 是一种强效、选择性的 N 型和 P/Q 型 Ca2+ 通道激动剂，其 EC50 分别为 N 型/P-Q 型 Ca2+ 通道的 7.21/8.81 uM；其 CDK 抑制活性的效力低 20 倍。
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ML335 (CYM 51010, CID-23723457) 是一种 OPRM1(μ-opioid receptor)-OPRD1(δ-opioid receptor) 异二聚体的激动剂，具有 403 nM 的 EC50，显示出对单独的 OPRM1 和 OPRD1 受体以及血清素 HT5A 受体的选择性，其 EC50 分别为 14.9 μM、1.1 μM 和 >40 μM。
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