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potassium channel (non-GIRK1/X) activator
VU0529331 是一种适度选择性的非GIRK1含有的G蛋白门控向内整流钾通道(non-GIRK1/X)激活剂,其在HEK293细胞中对GIRK2和GIRK1/2的EC50分别为5.1微摩尔和5.2微摩尔,同时对GIRK4同源通道也有效。
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CLP290 是一种口服可用的特异性神经元 K+-Cl? 共转运蛋白 KCC2 的激活剂,显示出治疗广泛神经和精神疾病的潜力。
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VU0463271 是一种强效的 KCC2 拮抗剂,其 IC50 为 61 nM。
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PD-118057 是一种人类ether-a-go-go相关基因(hERG)通道激活剂,不会引起 hERG 阻断。
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BMS-191011(BMS-A)是一种大电导、Ca2++激活的钾(maxi-K)通道开放剂,在中风模型中有效。
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UCL 2077 是一种选择性的慢后超极化(sAHP)通道阻断剂(在培养的海马神经元中 IC50 = 500 nM),对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻和中等后超极化的影响极小。
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DMP-543(XR-543)是一种KV7通道阻断剂,同时也是一种强效的神经递质释放增强剂。
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VU591 hydrochloride 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
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Y-27152,是 KATP(Kir6)通道开放剂 Y-26763 的前体药物,是一种长效的 K+ 通道开放剂,具有较少的心动过速:在有意识状态下的高血压大鼠和狗中显示出降压效果。
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Kv7 (KCNQ) channels blocker
XE 991 二盐酸盐是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻断剂,能强效抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M电流,其半抑制浓度(IC50)分别为0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM 和 0.98 μM。
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P-1075 是一种强效的磺脲类受体2相关ATP敏感性钾通道(SUR2-KIR6)激活剂,对SUR2B-KIR6通道激活的EC50值为45 nM。
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Kv7.2/Kv7.4 channels activator
ML213 是一种选择性激活 Kv7.2 和 Kv7.4 通道的化合物,分别以 EC50 值 230 和 510 nM 增强 Kv7.2 和 Kv7.4 通道。
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Cl- conductance/hKCa3.1 channel activator
DCEBIO,一种1-EBIO的衍生物,是T84结肠细胞中Cl??分泌的极其强效激活剂。
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potassium channel blocker
Almokalant 是一种III 类抗心律失常药物,作为钾通道阻断剂,并抑制时间依赖性延迟整流K+电流的特定组分(Ikr)。
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SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 对 KCa3.1 和 KCa2.3 的 EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
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HMR 1556,一种色酮衍生物,是一种 IKs 阻断剂,在犬和豚鼠左心室心肌细胞中的 IC50 分别为 10.5 nM 和 34 nM。
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cyanoguanidine KATP opener
Naminidil 是一种氰基胍 KATP 开放剂。
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AM-92016 盐酸盐是一种特异性的整流钾电流(IK)阻断剂。
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intravenous BKCa-channel blocker
GAL-021 是一种新型的静脉注射 BKCa-通道阻断剂。
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KCNQ2/Q3 potassium channel activator
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂,其 IC50 为 0.69 微摩尔。
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Branaplam(LMI070)是一种高效、选择性强且口服活性的小分子 SMN2剪接调节剂。
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VU 0240551 是一种小分子抑制剂,针对神经元 K-Cl 共转运蛋白 KCC2(在过表达 KCC2 的细胞中,钾离子摄取实验的 IC50 值为 560 nM)。
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Azimilide(NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常 化合物,能够抑制豚鼠心肌细胞中的 I(Ks) 和 I(Kr),以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I(Ks) (minK) 通道。
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JNJ 303 是一种强效的 IKs 阻断剂,其 IC50 值为 64 nM。
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盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素,其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。
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RPR-260243 是一种新型的 HERG 激活剂;能够修正被多非利多抑制的 HERG 电流(IC50 = 58 nM);对 HERG 电流幅度影响较小,且对稳态激活参数或通道失活过程没有显著影响。
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MK-7145 是一种 ROMK 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM。
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BMS-191095 是线粒体 ATP 敏感钾通道(mitoKATP)的激活剂。
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Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是一种 ATP敏感性K+通道(KATP)激活剂。
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Amiodarone 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其 IC50 为 19.1 μM。
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hERG potassium channel 抑制剂
Cisapride(R 51619) 是一种非选择性 5-HT4 受体激动剂,同时也是一种强效的 hERG 钾通道抑制剂。
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VU591 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
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Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸盐。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,它可以阻止肝细胞生成素与铁蛋白的相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。
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KCa1.1 channels activator
NS 11021 是一种强效且特异性的 Ca2-激活的大电导 K⁺ 通道(KCa1.1 通道) 激活剂。
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ML365 是一种新型选择性小分子抑制剂,针对 TASK1(KCNK3),在 铊离子流入荧光测定 中的 IC50 为 4 nM,在 自动电生理测定 中的 IC50 为 16 nM。
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KCNQ1 potassium channel activator
ML277(CID53347902) 是一种新型、高效且选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾通道激活剂,其 EC50 为 270 nM。
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盐酸替匹定是一种非麻醉性镇咳药,具有类似抗抑郁的效果。
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ML335 (CYM 51010, CID-23723457) 是一种 OPRM1(μ-opioid receptor)-OPRD1(δ-opioid receptor) 异二聚体的激动剂,具有 403 nM 的 EC50,显示出对单独的 OPRM1 和 OPRD1 受体以及血清素 HT5A 受体的选择性,其 EC50 分别为 14.9 μM、1.1 μM 和 >40 μM。
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Eleclazine,也被称为GS-6615,是一种选择性晚期钠电流抑制剂。Eleclazine 可能对治疗冠状动脉扩张剂、抗心律失常药和血管扩张剂具有潜在的用途。
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VU590 是一种效力强大且选择性适中的 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,其 IC50 为 290 nM。VU590 同时也能抑制 Kir7.1,其 IC50 为 8 μM。VU590 并不是评估肾脏中 ROMK 功能的好工具。
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KCNQ2/3 potassium channels activator
QO-40 是 KCNQ2/3 钾通道 的激活剂。
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Ca2+-activated K+ channel activator
NS19504 是一种钙激活钾通道(BK 通道,KCa1.1 通道)激活剂(EC50=11.0 μM),具有放松膀胱平滑肌自发相位收缩的效果。
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potassium current activator
NS5806 是一种强效的钾电流激活剂,能够增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,其半最大有效浓度(EC50)为 5.3 微摩尔。NS5806 在含有 KChIP2 的通道复合体中延缓 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
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Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。
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potassium currents blocker
格列齐特用作降糖药。它是一种全细胞β细胞ATP敏感性钾电流阻断剂,其IC50为184纳摩尔。
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BeKm-1 是一种 HERG (human ether-a-go-go-related gene) 阻断剂。BeKm-1 可用于心脏病的研究。
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