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Potassium Channels

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  1. potassium channel (non-GIRK1/X) activator

    VU0529331 是一种适度选择性的非GIRK1含有的G蛋白门控向内整流钾通道(non-GIRK1/X)激活剂,其在HEK293细胞中对GIRK2和GIRK1/2的EC50分别为5.1微摩尔和5.2微摩尔,同时对GIRK4同源通道也有效。
  2. KCC2 activator

    CLP290 是一种口服可用的特异性神经元 K+-Cl? 共转运蛋白 KCC2 的激活剂,显示出治疗广泛神经和精神疾病的潜力。
  3. KCC2 拮抗剂

    VU0463271 是一种强效的 KCC2 拮抗剂,其 IC50 为 61 nM。
  4. hERG channel activator

    PD-118057 是一种人类ether-a-go-go相关基因(hERG)通道激活剂,不会引起 hERG 阻断。
  5. BKCa channel opener

    BMS-191011(BMS-A)是一种大电导、Ca2++激活的钾(maxi-K)通道开放剂,在中风模型中有效。
  6. sAHP channel blocker

    UCL 2077 是一种选择性的慢后超极化(sAHP)通道阻断剂(在培养的海马神经元中 IC50 = 500 nM),对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻和中等后超极化的影响极小。
  7. KV7 channel blocker

    DMP-543(XR-543)是一种KV7通道阻断剂,同时也是一种强效的神经递质释放增强剂
  8. ROMK 抑制剂

    VU591 hydrochloride 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
  9. K+ channel opener

    Y-27152,是 KATP(Kir6)通道开放剂 Y-26763 的前体药物,是一种长效的 K+ 通道开放剂,具有较少的心动过速:在有意识状态下的高血压大鼠和狗中显示出降压效果。
  10. Kv7 (KCNQ) channels blocker

    XE 991 二盐酸盐是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻断剂,能强效抑制 Kv7.1 (KCNQ1)Kv7.2 (KCNQ2)Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M电流,其半抑制浓度(IC50)分别为0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM 和 0.98 μM。
  11. KATP channel activator

    P-1075 是一种强效的磺脲类受体2相关ATP敏感性钾通道(SUR2-KIR6)激活剂,对SUR2B-KIR6通道激活的EC50值为45 nM。
  12. Kv7.2/Kv7.4 channels activator

    ML213 是一种选择性激活 Kv7.2 和 Kv7.4 通道的化合物,分别以 EC50 值 230 和 510 nM 增强 Kv7.2 和 Kv7.4 通道。
  13. Cl- conductance/hKCa3.1 channel activator

    DCEBIO,一种1-EBIO的衍生物,是T84结肠细胞中Cl??分泌的极其强效激活剂。
  14. potassium channel blocker

    Almokalant 是一种III 类抗心律失常药物,作为钾通道阻断剂,并抑制时间依赖性延迟整流K+电流的特定组分(Ikr)。
  15. KCa3.1 activator

    SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 对 KCa3.1 和 KCa2.3 的 EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
  16. IKs blocker

    HMR 1556,一种色酮衍生物,是一种 IKs 阻断剂,在犬和豚鼠左心室心肌细胞中的 IC50 分别为 10.5 nM34 nM
  17. cyanoguanidine KATP opener

    Naminidil 是一种氰基胍 KATP 开放剂
  18. IK blocker

    AM-92016 盐酸盐是一种特异性的整流钾电流(IK)阻断剂。
  19. intravenous BKCa-channel blocker

    GAL-021 是一种新型的静脉注射 BKCa-通道阻断剂
  20. KCNQ2/Q3 potassium channel activator

    ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂,其 IC50 为 0.69 微摩尔。
  21. SMN2 splicing modulator

    Branaplam(LMI070)是一种高效、选择性强且口服活性的小分子 SMN2剪接调节剂
  22. KCC2 抑制剂

    VU 0240551 是一种小分子抑制剂,针对神经元 K-Cl 共转运蛋白 KCC2(在过表达 KCC2 的细胞中,钾离子摄取实验的 IC50 值为 560 nM)。
  23. Potassium Channel 抑制剂

    Azimilide(NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常 化合物,能够抑制豚鼠心肌细胞中的 I(Ks)I(Kr),以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I(Ks) (minK) 通道。
  24. IKs blocker

    JNJ 303 是一种强效的 IKs 阻断剂,其 IC50 值为 64 nM。
  25. HIF-1α 抑制剂

    盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素,其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。
  26. HERG activator

    RPR-260243 是一种新型的 HERG 激活剂;能够修正被多非利多抑制的 HERG 电流(IC50 = 58 nM);对 HERG 电流幅度影响较小,且对稳态激活参数或通道失活过程没有显著影响。
  27. ROMK 抑制剂

    MK-7145 是一种 ROMK 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM。
  28. mitoKATP channels

    BMS-191095 是线粒体 ATP 敏感钾通道(mitoKATP)的激活剂。
  29. KATP activator

    Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是一种 ATP敏感性K+通道(KATP)激活剂
  30. Amiodarone 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其 IC50 为 19.1 μM。
  31. hERG potassium channel 抑制剂

    Cisapride(R 51619) 是一种非选择性 5-HT4 受体激动剂,同时也是一种强效的 hERG 钾通道抑制剂
  32. potassium channel 抑制剂

    VU591 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
  33. iron mobilizer

    Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸盐。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,它可以阻止肝细胞生成素与铁蛋白的相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。
  34. KCa1.1 channels activator

    NS 11021 是一种强效且特异性的 Ca2-激活的大电导 K⁺ 通道(KCa1.1 通道) 激活剂。
  35. TASK1(KCNK3) 抑制剂

    ML365 是一种新型选择性小分子抑制剂,针对 TASK1(KCNK3),在 铊离子流入荧光测定 中的 IC50 为 4 nM,在 自动电生理测定 中的 IC50 为 16 nM。
  36. KCNQ1 potassium channel activator

    ML277(CID53347902) 是一种新型、高效且选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾通道激活剂,其 EC50 为 270 nM。
  37. non-narcotic antitussive

    盐酸替匹定是一种非麻醉性镇咳药,具有类似抗抑郁的效果。
  38. OPRM1/OPRD1 激动剂

    ML335 (CYM 51010, CID-23723457) 是一种 OPRM1(μ-opioid receptor)-OPRD1(δ-opioid receptor) 异二聚体的激动剂,具有 403 nM 的 EC50,显示出对单独的 OPRM1 和 OPRD1 受体以及血清素 HT5A 受体的选择性,其 EC50 分别为 14.9 μM、1.1 μM 和 >40 μM。
  39. Eleclazine,也被称为GS-6615,是一种选择性晚期钠电流抑制剂。Eleclazine 可能对治疗冠状动脉扩张剂抗心律失常药血管扩张剂具有潜在的用途。
  40. ROMK 抑制剂

    VU590 是一种效力强大且选择性适中的 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,其 IC50 为 290 nM。VU590 同时也能抑制 Kir7.1,其 IC50 为 8 μM。VU590 并不是评估肾脏中 ROMK 功能的好工具。
  41. KCNQ2/3 potassium channels activator

    QO-40 是 KCNQ2/3 钾通道 的激活剂。
  42. Ca2+-activated K+ channel activator

    NS19504 是一种钙激活钾通道(BK 通道KCa1.1 通道)激活剂(EC50=11.0 μM),具有放松膀胱平滑肌自发相位收缩的效果。
  43. potassium current activator

    NS5806 是一种强效的钾电流激活剂,能够增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,其半最大有效浓度(EC50)为 5.3 微摩尔。NS5806 在含有 KChIP2 的通道复合体中延缓 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
  44. Potassium Channel 抑制剂

    Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。
  45. potassium currents blocker

    格列齐特用作降糖药。它是一种全细胞β细胞ATP敏感性钾电流阻断剂,其IC50为184纳摩尔。
  46. BeKm-1 是一种 HERG (human ether-a-go-go-related gene) 阻断剂。BeKm-1 可用于心脏病的研究。

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