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Ubiquitin

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  1. USP7 抑制剂

    FT671 是一种强效的、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 52 nM,并且以 65 nM 的 Kd 与 USP7 催化域 结合。
  2. UHRF1 抑制剂

    NSC232003 是一种高效且能渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,它能在体外抑制 DNA 甲基化,并在细胞层面上破坏 DNMT1/UHRF1 之间的相互作用。
  3. UbcH5c 抑制剂

    UbcH5c-IN-1(化合物6d)是一种强效且选择性的小分子抑制剂,针对泛素结合酶UbcH5c,通过与Cys85共价结合,其对E2 UbcH5c-IN-1的Kd为283 nM。
  4. SUMO 抑制剂

    TAK-981 是首个类别中的药物,是 SUMOylation 酶级联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  5. UBA5 抑制剂

    DKM 2-93 是一种相对选择性的 UBA5 抑制剂,其 IC50 为 430 μM。
  6. DUB 抑制剂

    EOAI3402143 是一种去泛素化酶(DUB)抑制剂,它能够剂量依赖性地抑制 Usp9x/Usp24Usp5
  7. USP7 抑制剂

    USP7-IN-3(化合物5)是一种强效选择性泛素特异性蛋白酶7(USP7)异构体抑制剂。
  8. UAE (UBA1) 抑制剂

    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
  9. USP2 抑制剂

    ML364 是一种选择性的泛素特异性肽酶 2(USP2)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性。
  10. Skp2 抑制剂

    SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。
  11. p97 抑制剂

    ML240 是一种强效的 p97 抑制剂,能够抑制 p97 ATPase,其 IC50 值为 100 nM。
  12. USP7 抑制剂

    HBX 19818 是一种特异性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为28.1 μM。
  13. Cdc34 ubiquitin-conjugating enzyme 抑制剂

    CC0651 是一种针对人类 Cdc34 泛素连接酶的变构抑制剂。CC0651 强效地(IC50=1.72 μM)抑制 p27Kip1 的泛素化,经剂量反应分析确认。
  14. pan DUB enzyme 抑制剂

    C527 是一种广谱 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合体具有高效力(IC50=0.88 μM)。
  15. DCN1-UBC12 interaction 抑制剂

    WS-383 是一种强效、选择性且可逆的 DCN1-UBC12 互作抑制剂,其 IC50 为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 neddylation,诱导 p21、p27 和 NRF2 的积累。
  16. USP7/USP47 抑制剂

    USP7/USP47 抑制剂是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7/47(USP7/USP47)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 0.42 微摩尔和 1.0 微摩尔。
  17. UBA1 抑制剂

    PYZD-4409 是一种特异性抑制剂,针对泛素激活酶 UBA1,其 IC50 为 20 μM(无细胞酶活性测定)。
  18. VCP (p97) 抑制剂

    NMS-859 是一种强效的共价 VCP (p97) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.37 和 0.36 μM,用于检测野生型 VCP 在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下的活性。
  19. E3 ligase activity 抑制剂

    Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂
  20. proteasome-associated deubiquitinating enzymes 抑制剂

    RA-9 是一种强效且选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUBs)抑制剂,具有良好的毒性特性和抗癌活性。
  21. Cereblon E3 Ubiquitin Ligase Modulating Agent

    CC-92480 是一种调节脑蛋白E3泛素连接酶的药物(CELMoD)。CC-92480 对脑蛋白具有高亲和力,从而显示出强大的抗骨髓瘤活性。
  22. USP7 抑制剂

    XL177A 是一种强效的 USP7 抑制剂,它可以不可逆地抑制 USP7,具有亚纳摩尔级的效力,并在整个人类蛋白质组中表现出选择性。

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