The store will not work correctly in the case when cookies are disabled.
-
FT671 是一种强效的、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 52 nM,并且以 65 nM 的 Kd 与 USP7 催化域 结合。
-
NSC232003 是一种高效且能渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,它能在体外抑制 DNA 甲基化,并在细胞层面上破坏 DNMT1/UHRF1 之间的相互作用。
-
UbcH5c-IN-1(化合物6d)是一种强效且选择性的小分子抑制剂,针对泛素结合酶UbcH5c,通过与Cys85共价结合,其对E2 UbcH5c-IN-1的Kd为283 nM。
-
TAK-981 是首个类别中的药物,是 SUMOylation 酶级联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
-
DKM 2-93 是一种相对选择性的 UBA5 抑制剂,其 IC50 为 430 μM。
-
EOAI3402143 是一种去泛素化酶(DUB)抑制剂,它能够剂量依赖性地抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5。
-
USP7-IN-3(化合物5)是一种强效且选择性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)异构体抑制剂。
-
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
-
ML364 是一种选择性的泛素特异性肽酶 2(USP2)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
-
SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。
-
ML240 是一种强效的 p97 抑制剂,能够抑制 p97 ATPase,其 IC50 值为 100 nM。
-
HBX 19818 是一种特异性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为28.1 μM。
-
Cdc34 ubiquitin-conjugating enzyme 抑制剂
CC0651 是一种针对人类 Cdc34 泛素连接酶的变构抑制剂。CC0651 强效地(IC50=1.72 μM)抑制 p27Kip1 的泛素化,经剂量反应分析确认。
-
C527 是一种广谱 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合体具有高效力(IC50=0.88 μM)。
-
DCN1-UBC12 interaction 抑制剂
WS-383 是一种强效、选择性且可逆的 DCN1-UBC12 互作抑制剂,其 IC50 为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 neddylation,诱导 p21、p27 和 NRF2 的积累。
-
USP7/USP47 抑制剂是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7/47(USP7/USP47)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 0.42 微摩尔和 1.0 微摩尔。
-
PYZD-4409 是一种特异性抑制剂,针对泛素激活酶 UBA1,其 IC50 为 20 μM(无细胞酶活性测定)。
-
NMS-859 是一种强效的共价 VCP (p97) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.37 和 0.36 μM,用于检测野生型 VCP 在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下的活性。
-
Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂。
-
proteasome-associated deubiquitinating enzymes 抑制剂
RA-9 是一种强效且选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUBs)抑制剂,具有良好的毒性特性和抗癌活性。
-
Cereblon E3 Ubiquitin Ligase Modulating Agent
CC-92480 是一种调节脑蛋白E3泛素连接酶的药物(CELMoD)。CC-92480 对脑蛋白具有高亲和力,从而显示出强大的抗骨髓瘤活性。
-
XL177A 是一种强效的 USP7 抑制剂,它可以不可逆地抑制 USP7,具有亚纳摩尔级的效力,并在整个人类蛋白质组中表现出选择性。
苏ICP备14027875号-1