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ostsynaptic alpha adrenergic receptor 拮抗剂
Tiodazosin 是一种强效的竞争性postsynaptic alpha adrenergic receptor antagonist。 - Antihistamine-1 是一种 H1-抗组胺药（Ki=6.9 nM），具有可接受的血脑屏障穿透能力，同时也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 分别为 5.4 和 0.8 微米。
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δ opioid receptor 拮抗剂
Naltrindole hydrochloride 是一种高效且选择性的非肽类 δ 阿片受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.02 nM。 -
mGlu1 receptor 拮抗剂
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 受体 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 mGlu1 的突触激活，其 IC50 为 19 nM。 -
mGluR 激动剂
L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体（mGluRs）上具有强效的激动剂，其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。 -
glucagon receptor 拮抗剂
PF-06291874（葡萄糖皮质激素受体拮抗剂-4）是一种高效且可口服的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。它在大鼠和狗体内显示出低清除率。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
JNJ-18038683 是一种5-羟色胺型7（5-HT7）受体拮抗剂，其在大鼠和人类5-HT7受体上的pKi值分别为8.19和8.20，这些受体位于HEK293细胞中。 -
glucagon-like peptide 1 receptor 拮抗剂
GLP-1R Antagonist 1（化合物5d）是一种口服活性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、非竞争性葡萄糖样肽1受体（GLP-1R）拮抗剂，其IC50为650 nM。 -
MC4R 激动剂
Setmelanotide（RM-493；BIM-22493；IRC-022493）是一种选择性的黑色素皮质素4受体（MC4R）激动剂，其对人类和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和0.28 nM。- Dajin Cho, .et al. , J Neurosci, 2023, Sep 6;43(36):6280-6296 PMID: 37591737
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5-HT3 partial 激动剂
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种可口服的 5-HT3 部分激动剂，用于治疗肠易激综合症和胃食管反流病。 -
triple tachykinin receptor 拮抗剂
CS-003 Free base（CS-003）是一种三重缓激肽受体拮抗剂，对人类（神经激肽）NK1、NK2 和 NK3 受体显示出高亲和力，其Ki值分别为2.3 nM、0.54 nM 和 0.74 nM。 -
thromboxane synthesis 抑制剂
Ro-24-0238 是一种血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂和血栓素合成的抑制剂，用于减轻由局部释放的PAF引起的炎症和损伤。 -
dual FPR1/FPR2/ALX 激动剂
FPR Agonist 43（化合物 43）是一种双重甲酰肽受体 1（FPR1） 和 甲酰肽受体 2（FPR2）/ALX 激动剂。 -
S1P1/S1P5 receptor 激动剂
GSK2018682 是一种对 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂，其 pEC50 分别为 7.7 和 7.2，对人类 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性。GSK2018682 用于多发性硬化症的研究。
