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S1P1/S1P5 receptor 激动剂
GSK2018682 是一种对 S1P1 和 S1P5 受体的激动剂，其 pEC50 分别为 7.7 和 7.2，对人类 S1P2、S1P3 或 S1P4 没有激动剂活性。GSK2018682 用于多发性硬化症的研究。 -
5-HT2/sigma 2 receptor 拮抗剂
Roluperidone，也被称为 MIN-101、CYR-101 和 MT-210，是一种 5-HT2A 和 sigma 2 受体拮抗剂，可能用于治疗精神分裂症。 -
neurokinin receptors 拮抗剂
SSR-241586 是神经激肽受体的拮抗剂。SSR-241586 已被证明在治疗抑郁症、精神分裂症、排尿问题、呕吐和肠易激综合症（IBS）方面具有活性。 -
β3-adrenergic receptor 激动剂
Solabegron (GW 427353) 是一种选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂，能够在表达人类 β3-AR 的中国仓鼠卵巢细胞中刺激cAMP积累，其EC50值为22 nM。 -
GPR40 激动剂
Setogepram sodium salt（PBI-4050 sodium salt）作为一种口服活性药物，它是GPR40的激动剂，同时也是GPR84的拮抗剂或反向激动剂。 -
dual dopamine and serotonin receptor 拮抗剂
Deschloroclozapine 是一种双重多巴胺和血清素受体拮抗剂，其 Kis 分别为多巴胺 D1、D2、D4 和血清素 S2A、S2C、S3 的 Kis 值分别为 200、2500、420、39、84、40 nM。 -
5-HT3 receptor selective 激动剂
Phenylbiguanide 是一种 5-HT3 受体选择性激动剂，其 EC50 为 3.0±0.1 μM。 -
vasopressin V2-receptor 激动剂
WAY-151932 是一种加压素 V2 受体激动剂，在人类 V2 绑定 和 V1a 绑定 测试中的 IC50 分别为 80.3 nM 和 778 nM。 -
angiotensin II receptor type 1 拮抗剂
Azilsartan medoxomil monopotassium 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂，其 IC50 为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT1C 激动剂
Eltoprazine(DU28853) 是一种serenic或antiaggressive药物，它作为5-HT1A和5-HT1B受体的激动剂，以及5-HT2C受体的拮抗剂。 -
β2-adrenergic receptor 激动剂
左旋沙丁胺醇酒石酸盐（左旋布特罗）是短效 β2-肾上腺素受体激动剂 沙丁胺醇的R-对映体。 -
angiotensin II and endothelin A receptor 拮抗剂
Sparsentan（RE-021）是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素A受体拮抗剂，其Kis分别为0.8和9.3 nM。 -
monoamine reuptake 抑制剂
Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是一种强效的单胺再摄取抑制剂，能够阻断大鼠脑突触体对多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的摄取，其 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。 -
dopamine transporter/norepinephrine transporters 抑制剂
盐酸拉达法新（GW-353162A）是一种DAT（多巴胺转运体）和NET（去甲肾上腺素转运体）抑制剂，以及nAChR家族调节剂。 -
CysLT1/CysLT2 拮抗剂
Gemilukast 是一种口服活性且高效的双重半胱氨酸白三烯1和2受体（CysLT1 和 CysLT2）拮抗剂，其对人类 CysLT1 和 CysLT2 的半抑制浓度（IC50）分别为1.7纳摩尔和25纳摩尔。 -
A2AR/ENT1 激动剂
A2AR-agonist-1 是一种强效的 A2AR 和 ENT1 激动剂，其对 A2AR 和 ENT1 的 Ki 分别为 4.39 和 3.47。
