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文献引用
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D1 receptor 激动剂
PF-06256142 是一种强效且选择性的 D1 受体正交位激动剂，其 D1 EC50=30 nM 和 D1 绑定 Ki = 12 nM。 -
GLP-1 receptor 激动剂
Semaglutide，一种长效的GLP-1类似物，是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可用于治疗2型糖尿病。 -
histamine H4 receptor inverse 激动剂
H4 受体拮抗剂 1 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 逆向激动剂，其 IC50 为 19 nM。 -
angiotensin 1 (AT1) and AT2 receptor 激动剂
Angiotensin III 是一种血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。 -
μ-opioid receptor 拮抗剂
GSK1521498 free base 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。GSK1521498 free base 正在用于治疗食物、酒精和药物强迫性消费的障碍。 -
NOP receptor 拮抗剂
LY-2940094 是一种强效、选择性且可口服的伤害素受体（NOP受体）拮抗剂，具有高亲和力（Ki=0.105 nM）和拮抗效力（Kb=0.166 nM）。LY-2940094 在动物模型中降低乙醇自我给药。 -
mGlu2/3 拮抗剂
LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢型谷氨酸2/3受体（mGlu2/3）拮抗剂，其 Ki 值分别为5.3和2.5 nM，强效阻断 cAMP 形成，IC50 为16.2 nM。 -
GPR40 full 激动剂
GPR40激动剂1是一种强效且新颖的GPR40全激动剂，其EC50分别为2 nM和17 nM，针对hGPR40和rGPR40。 -
dopamine D2/D3 receptor 拮抗剂
Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，它与 D2 和 D3 受体的结合具有解离常数（Kis）分别为 1.8 nM 和 3.5 nM，但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低，其 Kis 分别为 18000 nM 和 2400 nM。 -
guanylate cyclase stimulator
Praliciguat (IW-1973) 是一种强效且可口服的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂，增强NO信号传导，作为一种血管扩张剂。Praliciguat (IW-1973) 在HEK-293细胞中刺激sGC，其EC50为197 nM。 -
hV1a receptor 拮抗剂
Balovaptan (RG7314) 是一种高效且选择性的能穿透大脑的抗利尿激素1a（hV1a）受体拮抗剂，对人类（hV1a）和小鼠（mV1a）受体的Kis分别为1 nM和39 nM，用于自闭症的研究。 -
5-HT2C receptor-selective 激动剂
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C（5-HT2C）受体激动剂，其半最大有效浓度（EC50）为8纳摩尔。 -
triple reuptake 抑制剂/5-HT2A/5-HT2C/5-HT3/α1A-adrenergic receptor antagonis
Tedatioxetine hydrobromide 作为一种三重再摄取抑制剂以及5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂发挥作用。 -
OX2R 拮抗剂
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种口服活性、高亲和力、选择性的 OX2R 拮抗剂（人类和大鼠 OX2R 的 pKi 值分别为 8.0 和 8.1）。 -
β1-adrenergic receptor blocker
Bucindolol 是一种 β1-肾上腺素能受体阻断剂，具有内在的拟交感神经活性，用于心力衰竭的研究。 -
β3-adrenoceptor 激动剂
Amibegron 氢氯酸盐是一种选择性的 β3-肾上腺素受体激动剂，在大鼠结肠的 β-肾上腺素受体 上的 EC50 为 3.5 nM；Amibegron 氢氯酸盐具有抗焦虑和抗抑郁活性。 -
combined Ca2+/5-HT2 拮抗剂
Nexopamil 同分异构体是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是一种在体内对血栓形成和在体外对血小板聚集具有双重抑制作用的 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
