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应用
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文献引用
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sigma-2 (σ2) receptor ligand
Glycerol phenylbutyrate 是一个 sigma-2 (σ2) 受体配体，具有 pKi 值为 8.02。 -
Histamine H1 拮抗剂
Mequitazine 是一种强效的组胺H1拮抗剂或抗组胺药。它与组胺竞争结合到胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。 -
alpha-1 adrenergic receptors / mAChRs 抑制剂
Anisodamine 是一种从中国茄科植物中提取的 α-1 肾上腺素能受体 和 mAChRs（毒蕈碱型乙酰胆碱受体） 抑制剂。 - Sodium deoxycholate 是一种通过细菌作用从胆酸生成的胆汁酸。它通常与甘氨酸或牛磺酸结合。去氧胆酸作为一种洗涤剂帮助溶解脂肪以便于肠道吸收，它本身也会被重新吸收，并且被用作促胆汁分泌剂和洗涤剂。
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Somatostatin Receptor 激动剂
Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物，它对人类生长抑素受体（亚型sst1/2/3/4/5，pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）表现出独特的高亲和力结合。 - Bromperidol，也被称为Impromen和R-11333，用作精神分裂症长期维持治疗的手段。Bromperidol是haloperidol的近结构类似物。C3435T多态性与精神分裂症患者对bromperidol的某些治疗反应有关，可能是由于大脑中药物浓度的不同。
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5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物，它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Levobunolol Hydrochloride 是一种非心脏选择性的肾上腺素能β受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。 -
selective IP receptor 激动剂
MRE-269 是 selexipag 的活性代谢物，作为选择性 IP 受体激动剂 发挥作用。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Eptapirone 是一种强效的、选择性的、高效的 5-HT1A 受体激动剂，具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。F 11440 对 5-HT1A 结合位点 的亲和力（pKi, 8.33）高于 buspirone（pKi, 7.50），但略低于 flesinoxan（pKi, 8.91）。在体内，F 11440 的效力是 flesinoxan 的 4 到 20 倍，是 buspirone 的 30 到 60 倍。 -
Sigma-1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 受体拮抗剂 3（化合物135）是一种强效且选择性的 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1.14 nM。 -
sigma 1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种强效且选择性的 sigma 1 receptor (σ1 R) 拮抗剂，其对 σ1 和 σ2 receptor 的 Kis 分别为 3.88 nM 和 1288 nM。 -
CCKA receptor 拮抗剂
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素A型（CCKA）受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，能够抑制由胆囊收缩素八肽（CCK-8）引起的平滑肌细胞收缩。 -
κ opioid receptor 拮抗剂
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种强效且选择性的口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，其 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。 -
5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性、可逆的、口服生物利用度的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 显示出对白三烯形成的强效和选择性抑制。 -
LPA2 激动剂
Radioprotectin-1 是一种强效且特异性的非脂质激动剂，针对溶血磷脂酸受体2（LPA2），对小鼠LPA2亚型的EC50值为25纳摩尔。 -
neuropeptide Y1 receptor 拮抗剂
BMS-193885 是一种强效的、竞争性神经肽（NPY）Y1拮抗剂（Ki = 3.3 nM，IC50 = 5.9 nM），相较于??1、α1、Y2、Y4和Y5受体，分别显示出超过47倍、超过100倍、超过160倍、超过160倍和超过160倍的选择性。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 antagonist 2（化合物10）是一种高效、口服活性的选择性生长抑素（受体）亚型5（SSTR5）拮抗剂，具有治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力。 -
CB1 拮抗剂
CB1 antagonist 2 是从专利 WO2016184310A1 提取的 caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1，其 IC50 为 25.5 nM。
