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文献引用
- Bromperidol，也被称为Impromen和R-11333，用作精神分裂症长期维持治疗的手段。Bromperidol是haloperidol的近结构类似物。C3435T多态性与精神分裂症患者对bromperidol的某些治疗反应有关，可能是由于大脑中药物浓度的不同。
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5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物，它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Levobunolol Hydrochloride 是一种非心脏选择性的肾上腺素能β受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。 -
selective IP receptor 激动剂
MRE-269 是 selexipag 的活性代谢物，作为选择性 IP 受体激动剂 发挥作用。 -
5-HT1A receptor 激动剂
Eptapirone 是一种强效的、选择性的、高效的 5-HT1A 受体激动剂，具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。F 11440 对 5-HT1A 结合位点 的亲和力（pKi, 8.33）高于 buspirone（pKi, 7.50），但略低于 flesinoxan（pKi, 8.91）。在体内，F 11440 的效力是 flesinoxan 的 4 到 20 倍，是 buspirone 的 30 到 60 倍。 -
Sigma-1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 受体拮抗剂 3（化合物135）是一种强效且选择性的 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1.14 nM。 -
sigma 1 receptor 拮抗剂
Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种强效且选择性的 sigma 1 receptor (σ1 R) 拮抗剂，其对 σ1 和 σ2 receptor 的 Kis 分别为 3.88 nM 和 1288 nM。 -
CCKA receptor 拮抗剂
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素A型（CCKA）受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，能够抑制由胆囊收缩素八肽（CCK-8）引起的平滑肌细胞收缩。 -
κ opioid receptor 拮抗剂
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种强效且选择性的口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，其 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。 -
5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性、可逆的、口服生物利用度的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 显示出对白三烯形成的强效和选择性抑制。 -
LPA2 激动剂
Radioprotectin-1 是一种强效且特异性的非脂质激动剂，针对溶血磷脂酸受体2（LPA2），对小鼠LPA2亚型的EC50值为25纳摩尔。 -
EPAC2 拮抗剂
ESI-05（NSC 116966）是一种特异性的EPAC2（通过cAMP直接激活的交换蛋白2）拮抗剂，其IC50为0.4 μM。ESI-05（NSC 116966）抑制cAMP介导的EPAC2激活以及EAPC2介导的Rap1激活。- Yuri A Blednov, .et al. , Neuropharmacology, 2024, Jun 13:257:110035 PMID: 38876310
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neuropeptide Y1 receptor 拮抗剂
BMS-193885 是一种强效的、竞争性神经肽（NPY）Y1拮抗剂（Ki = 3.3 nM，IC50 = 5.9 nM），相较于??1、α1、Y2、Y4和Y5受体，分别显示出超过47倍、超过100倍、超过160倍、超过160倍和超过160倍的选择性。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 antagonist 2（化合物10）是一种高效、口服活性的选择性生长抑素（受体）亚型5（SSTR5）拮抗剂，具有治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力。 -
CB1 拮抗剂
CB1 antagonist 2 是从专利 WO2016184310A1 提取的 caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1，其 IC50 为 25.5 nM。 -
D1 receptor 激动剂
PF-06256142 是一种强效且选择性的 D1 受体正交位激动剂，其 D1 EC50=30 nM 和 D1 绑定 Ki = 12 nM。 -
GLP-1 receptor 激动剂
Semaglutide，一种长效的GLP-1类似物，是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可用于治疗2型糖尿病。 -
histamine H4 receptor inverse 激动剂
H4 受体拮抗剂 1 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 逆向激动剂，其 IC50 为 19 nM。
