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group III mGluR receptors 激动剂
O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体，并且是群体III mGluR受体（mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8）的激动剂；O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。 -
D3 receptor and D2 receptor partial 激动剂
Cariprazine 是一种新型抗精神病药物候选物，对 D3 受体（Ki=0.085 nM）和 D2 受体（Ki=0.49 nM）表现出高亲和力，对 5-HT1A 受体（Ki=2.6 nM）则表现出中等亲和力。 -
B1 receptor 拮抗剂
ELN-441958 是一种强效的 B1 受体中性拮抗剂，能够抑制 B1 激动剂配体 [3H]DAKD 与 IMR-90 细胞的结合，其 Ki 值为 0.26 nM。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂，在针对人类 mGluR5 的功能性测定中，其 IC50 为 30 nM。 -
mGlu5 negative allosteric modulator
Basimglurant (RG7090) 是一种强效、选择性且可口服的 mGlu5 负向异构调节剂，其 Kd 值为 1.1 nM。 -
GHSR 激动剂
Capromorelin Tartrate 是一种口服活性强的生长激素分泌素受体（GHSR）激动剂，对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。 -
leukotriene receptor 拮抗剂
Tipelukast（KCA 757）是一种硫化肽类白三烯受体拮抗剂，具有口服生物利用度的抗炎药物，用于治疗哮喘。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT3A/5-HT7 receptor/SERT 抑制剂
Vortioxetine 是一种 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 -
vasopressin receptor V2 拮抗剂
Lixivaptan（VPA-985，WAY-VPA 985）是一种口服活性且选择性的血管加压素受体V2拮抗剂，其对人类和大鼠V2的IC50值分别为1.2 nM和2.3 nM。 -
prostaglandin EP2 激动剂
AGN 210676 是一种选择性前列腺素 EP2 激动剂，从专利 US20070203222A1 中提取，化合物示例 23，具有 EC50 为 5 nM。 -
Somatostatin receptors 激动剂
Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物，它对人类生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）表现出独特的高亲和力结合。 -
S1PR1 激动剂
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1（S1PR1）的激动剂，用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Tonapofylline (BG 9928) 是一种口服活性且选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对人类腺苷A1受体（hA1）的Ki值为7.4 nM，相较于人类腺苷A2A受体具有915倍的选择性，与人类腺苷A2B受体具有12倍的选择性，目前正在开发中，用于治疗心力衰竭。 -
mu-opioid receptor 激动剂
CYT-1010 盐酸盐是一种从专利 WO2013173730A2 中提取的 μ-阿片受体激动剂，在 β-阿雷斯汀招募 和 抑制 cAMP 产生 方面的 EC50 分别为 13.1 nM 和 0.0053 nM。 -
5-HT2C receptor 拮抗剂
SB 242084 盐酸盐是一种 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi=9.0），相较于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体，分别显示出158倍和100倍的选择性。 -
dopamine D3 receptor 拮抗剂
SB-277011 dihydrochloride（SB-277011A dihydrochloride）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的多巴胺 D3 受体拮抗剂，其 pKi 值分别为 D3 受体 8.0、D2 受体 6.0、5-HT1B 受体 <5.2 和 5-HT1D 受体 5.9。 -
glucagon-like peptide-1 receptor 激动剂
Exendin-4 Acetate（Exenatide acetate），一种由39个氨基酸组成的肽，是一种长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其IC50为3.22 nM。 -
MC4R 激动剂
PF-00446687 是一种强效、选择性的黑色素皮质素-4 受体（MC4R）激动剂，其 EC50 为 12±1 nM。PF-00446687 能穿透血脑屏障。 -
mGluR4 modulator
Foliglurax monohydrochloride（PXT002331 monohydrochloride）是一种高度选择性和有效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂（mGluR4 PAM），其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。 -
S1P 抑制剂
PF429242 二盐酸盐是一种可逆的、竞争性的 S1P 抑制剂，其 IC50 为 175 nM。- Shiying Xie, .et al. , FEBS J, 2024, Apr;291(7):1575-1592 PMID: 38243371
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muscarinic receptor 拮抗剂 and β2-adrenoceptor 激动剂
Batefenterol（GSK961081；TD-5959）是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂；对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力，其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。
