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文献引用
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Sigma-1 receptor 激动剂/muscarinic M1 激动剂
Blarcamesine，也被称为 AVex-73 和 AE-37，是一种胆碱能M1受体激动剂，可能用于治疗阿尔茨海默病。它是一个ς受体配体。 -
dual NE/DA transporter 抑制剂
Centanafadine 是一种双重去甲肾上腺素（NE）/多巴胺（DA）转运体抑制剂，同时也抑制血清素转运体，其对人类NE、DA和血清素转运体的IC50分别为6 nM、38 nM和83 nM。 -
endothelin (ET) receptor 拮抗剂
Tezosentan（RO 610612）是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5 和 7.7。 -
sigma 1 receptor 激动剂
Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体（σ1R）激动剂；对通过 (+)-[3H]pentazocine 标记的 sigma 1 受体亚型具有高亲和力（IC50= 17.4±1.9 nM）；对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。 -
group III mGluR receptors 激动剂
O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体，并且是群体III mGluR受体（mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8）的激动剂；O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。 -
D3 receptor and D2 receptor partial 激动剂
Cariprazine 是一种新型抗精神病药物候选物，对 D3 受体（Ki=0.085 nM）和 D2 受体（Ki=0.49 nM）表现出高亲和力，对 5-HT1A 受体（Ki=2.6 nM）则表现出中等亲和力。 -
B1 receptor 拮抗剂
ELN-441958 是一种强效的 B1 受体中性拮抗剂，能够抑制 B1 激动剂配体 [3H]DAKD 与 IMR-90 细胞的结合，其 Ki 值为 0.26 nM。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂，在针对人类 mGluR5 的功能性测定中，其 IC50 为 30 nM。 -
mGlu5 negative allosteric modulator
Basimglurant (RG7090) 是一种强效、选择性且可口服的 mGlu5 负向异构调节剂，其 Kd 值为 1.1 nM。 -
GHSR 激动剂
Capromorelin Tartrate 是一种口服活性强的生长激素分泌素受体（GHSR）激动剂，对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。 -
leukotriene receptor 拮抗剂
Tipelukast（KCA 757）是一种硫化肽类白三烯受体拮抗剂，具有口服生物利用度的抗炎药物，用于治疗哮喘。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT3A/5-HT7 receptor/SERT 抑制剂
Vortioxetine 是一种 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 -
vasopressin receptor V2 拮抗剂
Lixivaptan（VPA-985，WAY-VPA 985）是一种口服活性且选择性的血管加压素受体V2拮抗剂，其对人类和大鼠V2的IC50值分别为1.2 nM和2.3 nM。 -
prostaglandin EP2 激动剂
AGN 210676 是一种选择性前列腺素 EP2 激动剂，从专利 US20070203222A1 中提取，化合物示例 23，具有 EC50 为 5 nM。 -
Somatostatin receptors 激动剂
Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽类生长抑素模拟物，它对人类生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）表现出独特的高亲和力结合。 -
S1PR1 激动剂
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1（S1PR1）的激动剂，用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Tonapofylline (BG 9928) 是一种口服活性且选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对人类腺苷A1受体（hA1）的Ki值为7.4 nM，相较于人类腺苷A2A受体具有915倍的选择性，与人类腺苷A2B受体具有12倍的选择性，目前正在开发中，用于治疗心力衰竭。 -
mu-opioid receptor 激动剂
CYT-1010 盐酸盐是一种从专利 WO2013173730A2 中提取的 μ-阿片受体激动剂，在 β-阿雷斯汀招募 和 抑制 cAMP 产生 方面的 EC50 分别为 13.1 nM 和 0.0053 nM。 -
5-HT2C receptor 拮抗剂
SB 242084 盐酸盐是一种 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi=9.0），相较于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体，分别显示出158倍和100倍的选择性。 -
dopamine D3 receptor 拮抗剂
SB-277011 dihydrochloride（SB-277011A dihydrochloride）是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的多巴胺 D3 受体拮抗剂，其 pKi 值分别为 D3 受体 8.0、D2 受体 6.0、5-HT1B 受体 <5.2 和 5-HT1D 受体 5.9。
