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- 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
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free radical generator
Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂。Phenazine methylsulfate 已被用作细胞活力检测中的电子转移反应物。 - Nimustine hydrochloride 是一种抗肿瘤药物,对恶性脑瘤特别有效。脑瘤细胞对这种药物最初效果的抗药性可以通过同时使用膜改性剂如利血平、钙拮抗剂如尼卡地平或维拉帕米,或钙调蛋白抑制剂三氟哌嗪来部分克服。
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neuroprotective agent
Citicoline Sodium 是一种神经保护剂。它通过增强细胞间通信、刺激 SAMe 的合成以及提高葡萄糖代谢来发挥作用。 -
cancer chemopreventive agent
L-硒代蛋氨酸(L-SelenoMethionine),是硒代蛋氨酸的L-异构体,是硒的主要天然食物形式。L-硒代蛋氨酸是一种癌症化学预防剂,可以通过饮食补充减少癌症发病率,并诱导癌细胞的凋亡。 - Lycopodine,一种从石松孢子中提取的药理学上重要的生物活性成分,通过调节5-脂氧合酶和去极化线粒体膜电位,触发难治性前列腺癌细胞的凋亡,而不调节p53活性。Lycopodine通过激活caspase-3诱导凋亡,从而抑制HeLa细胞的增殖。
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Na+/H+ exchanger 抑制剂
5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利(己亚甲基阿米洛利)源自阿米洛利,是一种强效的Na+/H+交换抑制剂,能够降低细胞内pH值(pHi)并诱导白血病细胞凋亡。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。 - Nitroaspirin (NCX 4016) 是一种一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,它与Nitroaspirin结合以抑制环氧合酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。
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XBP1 抑制剂
Toyocamycin(Vengicide)是由放线菌产生的腺苷类似物,作为 XBP1 抑制剂,抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割,IC50 为 80 nM。 - 5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢产物,具有抗癌活性。
- Tz-Feng Lin, .et al. , Mater Today Commun, 2022, 33: 104284
- Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
- Ecteinascidin 770(ET-770)是一种1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,具有强大的抗癌活性;在IC50为4.83 nM的条件下抑制U373MG细胞。
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HIF-1α 抑制剂
盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素,其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- NKP-1339 (IT-139) 是首个处于临床开发阶段的钌基抗癌药物,用于治疗实体癌,且副作用有限。
- Zin Zin Ei, .et al. , Sci Rep, 2021, Nov 17;11(1):22448 PMID: 34789798
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ETC 抑制剂
MitoTam 碘化物,碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。