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Autophagy Signaling

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  1. brain penetrant LRRK2 抑制剂

    MLi-2 是一种效力强大、高度选择性、可口服、能穿透大脑的 LRRK2 抑制剂,其 IC50 为 0.76 nM。
  2. CXCR2 receptor 拮抗剂

    尼克酰胺N-氧化物,一种体内尼克酰胺代谢物,是CXCR2受体的一种强效且选择性的拮抗剂。
  3. p110β 抑制剂

    (Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。
  4. CaM-KK 抑制剂

    STO-609 是一种选择性且能渗透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶(CaM-KK)抑制剂,其对重组的 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。
  5. Heme oxygenase (HO)-1 inducer

    Hemin 是一种含铁的卟啉。Hemin 是一种血红素氧合酶(HO)-1诱导剂。
  6. CXCR2 拮抗剂

    Danirixin 是一种选择性且可逆的 CXCR2 拮抗剂,对 CXCL8IC50 为 12.5 nM。
  7. rapamycin enhancer/autophagy inducer

    SMER18 是一种小分子增强剂,它作为 mTOR-独立的自噬诱导剂。
  8. Arglabin 是一种从白蒿(Artemisia glabella)中提取的倍半萜伽马内酯,是一种具有抗癌活性的天然化合物。
  9. 肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,广泛用作注射用抗凝血剂,并且是已知生物分子中负电荷密度最高的。
  10. CYP26 抑制剂/RAMBA

    Talarozole (R115866) 是一种口服系统性全反式维甲酸代谢阻断剂(RAMBA),它可以增加细胞内源性全反式维甲酸(RA)的水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,其 IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。
  11. CXCR3 拮抗剂

    AMG 487 是一种口服活性的选择性 CXC趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,能够抑制CXCL10和CXCL11与CXCR3的结合,其半抑制浓度(IC50)分别为8.0和8.2纳摩尔。
  12. human CX3CR1 receptor modulator

    AZD8797 是一种异构非竞争性且可口服活性的人类 CX3CR1 受体调节剂;分别以 Kis 值 3.9 和 2800 nM 抗拮抗 CX3CR1 和 CXCR2。
  13. Amiodarone 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其 IC50 为 19.1 μM。
  14. AMP-activated protein kinase activator

    AICAR 磷酸盐是 AMP-激活蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  15. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  16. ULK1 activator

    LYN-1604 盐酸盐是一种强效的 ULK1 激活剂,其 EC50 为 18.94 nM。
  17. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  18. CXCR3 拮抗剂

    SCH 546738 是一种强效的、口服活性的、非竞争性 CXCR3 抑制剂,通过多次实验确定,SCH 546738 对人类 CXCR3 受体的亲和常数(Ki)为 0.4 nM。
  19. ULK1/ULK2 抑制剂

    MRT68921 二盐酸盐是最强效的 ULK1ULK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
  20. lysosomal autophagy 抑制剂

    Lys01 trihydrochloride(Lys05)是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,在MTT实验中对1205Lu、c8161、LN229和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6、3.8、6和7.9微摩尔。
  21. CXCR3 拮抗剂

    AMG 487 S-对映体是AMG 487的S对映体。AMG 487是趋化因子受体CXCR3的拮抗剂。
  22. CXCR4 拮抗剂

    LY2510924 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂,能够阻断 SDF-1CXCR4 的结合,其 IC50 为 0.079 nM。
  23. CXCR4 拮抗剂

    IT1t 二盐酸盐是一种强效的 CXCR4 拮抗剂;以 IC50 为 2.1 nM 抑制 CXCL12/CXCR4 交互作用。
  24. Sevelamer 是一种用于治疗慢性肾脏病患者高磷血症的磷酸盐结合药物;由聚烯丙胺与环氧氯丙烷交联而成。
  25. mHTT-LC3 linker compound

    LC3-mHTT-IN-AN1(化合物AN1)是一种mHTT-LC3连接化合物,它可以与突变型亨廷顿蛋白(mHTT)和LC3B发生相互作用,但不与正常型亨廷顿蛋白(wtHTT)或无关的对照蛋白发生作用。
  26. dual ULK1/ULK2 autophagy 抑制剂

    SBP-7455 是一种高效、高亲和力且可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,在ADP-Glo测试中,其IC50分别为13 nM和476 nM。
  27. lysosomal exocytosis 抑制剂

    Vacuolin-1 是一种强效且能渗透细胞的溶酶体外排抑制剂
  28. 抑制剂 of quinone reductase 2 (QR2)

    S29434(NMDPEF)是一种强效的、具有竞争性的、选择性的、细胞渗透性的醌还原酶2(QR2)抑制剂,对人类QR2的IC50值在不同组织水平上介于5到16纳摩尔之间,并且对QR2相比QR1具有良好的选择性。
  29. allosteric 抑制剂 of CXCR1 and CXCR2

    SX-682 是一种口服生物利用度高、强效的 CXCR1 和 CXCR2 的选择性变构抑制剂
  30. ULK1 activator

    LYN-1604 二盐酸盐是一种强效的 UNC-51 类激酶 1(ULK1)激活剂(EC50=18.94 nM),用于三阴性乳腺癌(TNBC)的研究。
  31. CXCR4 拮抗剂

    Motixafortide(BKT140 4-氟苯甲酰基)是一种新型的 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 值约为1纳摩尔。
  32. Autophagy inducer

    Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导,起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫(C elegans)中激活自噬
  33. ULK1 activator

    BL-918 是一种口服活性的 UNC-51-like kinase 1(ULK1)激活剂,其 EC50 为 24.14 nM。
  34. antineoplastic agent

    ABTL-0812(α-羟基亚油酸)诱导内质网(ER)应激介导的自噬。ABTL-0812 是一种首创的小分子,具有抗癌活性
  35. natural pterostilbene analogue

    3'-羟基紫檀芪是一种天然的紫檀芪类似物,能有效抑制人类结肠癌细胞的生长(对COLO 205、HCT-116和HT-29细胞的IC50分别为9.0、40.2和70.9微摩尔),通过诱导凋亡和自噬作用。
  36. antioxidant agent

    Ferulic acid methyl ester(Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate)是ferulic acid的亲脂性衍生物,ferulic acid是一种在植物中丰富的hydroxycinnamic acid。它显示出最强的抗氧化活性,并且可以保护机体免受炎症和癌症的侵害。
  37. VPS34 抑制剂

    VPS34 inhibitor 1(Compound 19,PIK-III 类似物)是一种强效且选择性的VPS34抑制剂,其IC50为15 nM。
  38. anti-tumor agent

    Sophocarpine(单水合物)是从传统草药苦参中提取的重要生物碱之一,具有多种药理特性,如抗病毒抗肿瘤抗炎
  39. autophagy/mitophagy 抑制剂

    Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。
  40. antiviral agent

    cis-Resveratrol 表现出显著的抗病毒活性。cis-Resveratrol 抑制肠道病毒,对柯萨奇病毒 B3(CVB3)和肠病毒 71(EV71)的半抑制浓度(IC50s)分别为 12.2 μM 和 37.6 μM。
  41. late-stage autophagy 抑制剂

    PHY34 是一种处于后期开发阶段的自噬抑制剂,具有纳摩尔级的效力和显著的抗肿瘤效果,在体内作为单一药物对抗高级血清型卵巢癌(HGSOC)表现出显著疗效。
  42. HMGB1 release 抑制剂

    乙基丙酮酸是内源性代谢物丙酮酸的一个简单衍生物。乙基丙酮酸是一种抗炎剂
  43. autophagy 抑制剂

    EAD1是一种强效的自噬抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1还能诱导凋亡
  44. LRRK2 抑制剂

    PF-06454589 是一种强效且选择性的 LRRK2 抑制剂
  45. anti-infective agent

    Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物,它是一种针对厌氧细菌、原生动物和多种病毒的噻唑类抗感染化合物。Tizoxanide 具有抗 HIV-1 的活性。
  46. ATG4 自噬相关 4 同源体 B 人源重组物
  47. Calcium channel 拮抗剂

    Felodipine 是一种 1,4-二氢吡啶拮抗剂钙通道蛋白抑制剂

  48. PI3K activator

    740 Y-P(740YPDGFR;PDGFR 740Y-P)是一种强效且能够渗透细胞的PI3K激活剂。740 Y-P 可以轻松结合包含 p85 的 N-端和 C-端 SH2 域的 GST 融合蛋白,但无法与单独的 GST 结合。
  49. CXCR4 激动剂

    CTCE-0214 是一种趋化因子 CXC 受体 4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞源性因子-1α)肽类似物。CTCE-0214 表现出抗炎活性,可用于炎症性败血症和系统性炎症综合征的研究。

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