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Autophagy 抑制剂
Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬。 - 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物,同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
GPR35/CXCR8 激动剂
Kynurenic acid,一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
tricyclic antidepressant
Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药,是Amitriptyline的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。 - Lumefantrine,也被称为 HSDB 7210,是一种用于治疗急性非并发疟疾的抗疟疾药物。它与阿蒂米辛联合使用以提高疗效。这种组合疗法针对疟原虫属的红细胞阶段发挥作用,可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫种类引起的感染,包括在氯喹耐药区域获得的感染。
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HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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nucleoside analog
Cytarabine hydrochloride,一种核苷类似物,能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
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glucocorticoid receptor 激动剂
棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
mitophagy regulator
P62介导的线粒体自噬诱导剂是一种线粒体自噬调节剂,它能够在不招募Parkin或崩溃δ??m的情况下激活线粒体自噬,并且在缺乏完全功能的PINK1/Parkin途径的细胞中保持活性。 -
Cholesterol biosynthesis 抑制剂
Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。 - Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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GPR35/CXCR8 激动剂
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 - Urolithin A,一种由肠道微生物代谢产生的鞣花酸代谢物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化特性。Urolithin A 诱导自噬和凋亡,抑制细胞周期进程,并抑制DNA合成。