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Autophagy Signaling

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  1. CXCR4 激动剂

    ATI-2341 是一种针对 C-X-C 趋化因子受体 4(CXCR4)的 pepducin(EC50 = 194 nM),它是一种变构激动剂,能激活抑制性异源三聚体 G 蛋白(Gi),以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙离子动员。
  2. Autophagy 抑制剂

    Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬
  3. Azithromycin Dihydrate 是一种酸稳定的口服大环内酯类抗菌药物,其结构与红霉素相关。
  4. 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物,同时也是一种ATM激活剂
  5. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist.
  6. GPR35/CXCR8 激动剂

    Kynurenic acid,一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDAglutamateα7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  7. Sevelamer hydrochloride 是一种用于治疗慢性肾脏病患者高磷血症的磷酸盐结合药物;由与环氧氯丙烷交联的聚烯丙胺组成。
  8. ULK1 activator

    LYN-1604 是一种潜在的 ULK1 激动剂,其对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 1.66 μM,并且与野生型 ULK1 的结合亲和力在纳摩尔范围内(Kd=291.4 nM)。 ULK1 (Y89A) 突变蛋白显著降低了与野生型 ULK1 的结合亲和力,其响应和 Kd 均低于野生型 ULK1ULK1 (K50A)ULK1 (L53A) 突变体。
  9. Mitochonic Acid 5 是植物激素吲哚-3-乙酸的衍生物。
  10. Autophagy 抑制剂

    ROC-325 是一种自噬抑制剂。与现有的自噬抑制剂羟氯喹(HCQ)相比,ROC-325 在 12 种具有不同遗传背景的癌症细胞系中展示了更优越的 体外抗癌效果
  11. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。
  12. ATG4B 拮抗剂

    NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂,ATG4B 是一种半胱氨酸蛋白酶,在自噬启动过程中激活 LC3B
  13. LRRK2 抑制剂

    CZC-25146 是一种强效的 LRRK2 抑制剂
  14. CXCR4 Ant激动剂

    MSX-130 是 CXCR4 拮抗剂。
  15. CXCR4 receptor modulator

    NSC-23026 是一种 CXCR4 受体调节剂。
  16. LRRK2 抑制剂

    PF-06371900 是一种高效且高度选择性的富含亮氨酸重复激酶 2(LRRK2)抑制剂。
  17. PPT1 抑制剂

    DC661 是一种强效的棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)抑制剂。DC661 抑制自噬。DC661 能够去酸化溶酶体,并且在抑制自噬方面的效果显著优于羟氯喹(HCQ)。
  18. Autophagy 抑制剂

    Autophinib 是一种新型强效的自噬抑制剂,通过靶向脂质激酶 VPS34,抑制由饥饿或雷帕霉素诱导的自噬
  19. tricyclic antidepressant

    Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药,是Amitriptyline的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
  20. Lumefantrine,也被称为 HSDB 7210,是一种用于治疗急性非并发疟疾的抗疟疾药物。它与阿蒂米辛联合使用以提高疗效。这种组合疗法针对疟原虫属的红细胞阶段发挥作用,可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫种类引起的感染,包括在氯喹耐药区域获得的感染。
  21. HDAC 抑制剂

    Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
  22. nucleoside analog

    Cytarabine hydrochloride,一种核苷类似物,能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。
  23. Ambroxol 是一种祛痰剂,用于治疗与粘稠或过多的痰液相关的呼吸系统疾病。
  24. CoA reductase 抑制剂

    阿托伐他汀(±)是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
  25. iron chelator

    Deferoxamine mesylate 是一种铁螯合剂,它与游离铁形成稳定的复合物,防止铁参与化学反应。
  26. multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂

    Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。
  27. hepatoprotective agent

    Bicyclol,也被称为 SY 801,是一种肝脏保护剂。Bicyclol 上调转录因子 Nrf2HO-1 表达,并保护大鼠脑免受局部缺血的影响。
  28. glucocorticoid receptor 激动剂

    棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。
  29. Autophagy activator

    EN6 是一种新型共价自噬激活剂,它针对溶酶体 v-ATPase 的 ATP6V1A 亚基中的 半胱氨酸 277,通过 Rag 鸟苷三磷酸酶激活 mTORC1
  30. Xanthocillin 是一种从Penicillium commune提取的海洋活性物质,通过抑制MEK/ERK通路来诱导自噬。
  31. autophagy receptor

    ALLO-1,一种自噬受体,对于围绕父系细胞器形成自噬体至关重要,并通过其 LC3-相互作用区域(LIR) 图案直接与线虫LC3同源物 LGG-1 结合。
  32. CXCR4 receptor 拮抗剂

    USL311 是一种 CXCR4 受体拮抗剂,它可以阻止基质细胞源因子-1(SDF-1 或 CXCL12)与 CXCR4 的结合。
  33. LRRK2 抑制剂

    PFE-360,也被称为 PF-06685360,是一种强效且选择性的LRRK2激酶抑制剂
  34. Autophagy 抑制剂

    Aumitin 是一种自噬抑制剂,针对的是线粒体复合体 I。Aumitin 可以剂量依赖性地抑制由饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,其半抑制浓度(IC50)分别为0.12 微米和0.24 微米。
  35. mitophagy regulator

    P62介导的线粒体自噬诱导剂是一种线粒体自噬调节剂,它能够在不招募Parkin或崩溃δ??m的情况下激活线粒体自噬,并且在缺乏完全功能的PINK1/Parkin途径的细胞中保持活性。
  36. Autophagy 抑制剂

    EACC 是一种可逆的自噬抑制剂,能够阻断自噬流。EACC 选择性地抑制自噬体特异性 SNARE Stx17 的转位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
  37. Human CXCR3 激动剂

    PS372424,一个由三个氨基酸组成的CXCL10片段,是一种特异性的人类CXCR3激动剂,具有抗炎活性,能够以IC50为42纳摩尔抑制CXCR3配体CXCL10与CXCR3受体的结合。
  38. CXCR7 modulator

    CXCR7 调节剂 1(化合物 25)是一种强效且口服生物利用度高的 CXCR7 调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
  39. Cholesterol biosynthesis 抑制剂

    Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
  40. sulfasalazine analog

    Ipsalazide 是一种新型的磺胺噻唑类似物,旨在在胃肠道中释放 5-氨基水杨酸 和一种无毒的载体分子。
  41. macroautophagy/autophagy 抑制剂

    CA-5f 是一种强效的晚期大自噬/自噬抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合来发挥作用。
  42. Oxyphenisatin acetate,是 oxyphenisatin 的前体药物,曾被用作泻药。
  43. LRRK2 抑制剂

    LRRK2 抑制剂 1 是一种强效、选择性的口服 LRRK2 抑制剂,具有 pIC50 为 6.8 nM。
  44. Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
  45. GPR35/CXCR8 拮抗剂

    ML 145 是一种选择性的 GPR35/CXCR8 拮抗剂,其 IC50/EC50 为 20.1 nM,但对相关的 GPR55 孤儿受体无效。GPR35 在免疫系统的多种细胞中表达,可能作为炎症性疾病治疗的潜在靶点。
  46. GPR35/CXCR8 激动剂

    麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA谷氨酸α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  47. Lysosomotropic autophagy 抑制剂

    IITZ-01 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂,具有单药抗肿瘤活性,对 PI3Kγ 的 IC50 为 2.62 μM。
  48. Nrf2 activator

    TBHQ(叔丁基对苯二酚)是一种广泛使用的 Nrf2激活剂,通过激活 Nrf2 来保护机体免受多柔比星(DOX)引起的心脏毒性。
  49. CXCR4 拮抗剂

    IT1t 是一种强效的 CXCR4 拮抗剂;它能够以 IC50 为 2.1 nM 的效力抑制 CXCL12/CXCR4 之间的相互作用。
  50. Urolithin A,一种由肠道微生物代谢产生的鞣花酸代谢物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化特性。Urolithin A 诱导自噬凋亡,抑制细胞周期进程,并抑制DNA合成

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