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Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂。
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抑制剂 of Ral binding to RALBP1
RBC10 是一种抑制剂,用于阻断 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。
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Cytosporone B(Csn-B;Dothiorelone G)是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂,其EC50为0.278 nM。
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MN58b 是一种选择性胆碱激酶α(CHKα)抑制剂,能够抑制磷酸胆碱的合成。
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Prexasertib(LY2606368)是一种ATP竞争性的CHK1抑制剂,其Ki值为0.9 nmol/L。在无细胞实验中,其对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
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JSH-150 是一种高度选择性且效力强大的 CDK9 抑制剂,其 IC50 为 1 nM。
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ATP-competitive CDK2 and CDK5 抑制剂
PNU112455A 盐酸盐是一种 ATP-竞争性 CDK2 和 CDK5 抑制剂。
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TH-263 是一种针对 III 型选择性 LIM-激酶(LIMK)抑制剂 TH-257、TH-255 和 TH-251 的非活性类似物对照。
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anaphase-promoting complex (APC) 抑制剂
Apcin-A,一种Apcin衍生物,是一种后期促进复合体(APC)抑制剂。
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CFI-400945 是一种口服活性、高效且选择性的 polo-like kinase 4(PLK4)抑制剂,其 Ki 值为 0.26 nM。
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MLS000532223 是一种高亲和力、选择性的 Rho 家族 GTP酶 抑制剂,其 EC50 值在 16 μM 到 120 μM 范围内。
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HA-100 是一种添加了哌嗪磺酰基的异喹啉化合物,它作为蛋白激酶(PKs)的抑制剂,包括 PKA、PKC 和 PKG(IC50 分别为 8、12 和 4 微摩尔)。
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Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,其 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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BRD6989 是一种选择性的 CDK8 和 CDK19 抑制剂。BRD6989 可以上调 IL-10。BRD6989 是天然产物 cortistatin A (dCA) 的类似物。
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TH-257 是一种强效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,可用作 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。
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BSJ-03-123 是一种强效且新颖的 CDK6-选择性小分子降解剂(PROTAC)。
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SR-4835 是一种强效、高度选择性且与ATP竞争的 CDK12/CDK13 双重抑制剂(CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。
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AS2863619 是一种强效的、口服活性的环依赖性激酶8(CDK8)和CDK19抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为0.61纳摩尔和4.28纳摩尔。
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CCG-222740 是一种口服活性且选择性的 Rho/心肌相关转录因子 (MRTF) 通路抑制剂。CCG-222740 也是一种强效的 α-平滑肌肌动蛋白 蛋白表达抑制剂。
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dual 抑制剂 of protein kinase and CDK
6-(二甲基氨基)嘌呤是一种蛋白激酶和CDK的双重抑制剂。
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SAR-020106 是一种 ATP-竞争性、强效且选择性的 CHK1 抑制剂,其对人类 CHK1 的 IC50 为 13.3 nM。
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EN4 是一种共价配体,针对 MYC 的 半胱氨酸 171 (C171)。EN4 对 c-MYC 有选择性,优于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 的转录活性,下调 MYC 目标,并阻碍肿瘤发生。
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DIM-C-pPhOH 是一种核受体4A1 (NR4A1) 拮抗剂。
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MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 的结合 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 可抑制肿瘤生长并增强 抗PD1免疫疗法 的效果。
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MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种口服活性的 MYC 抑制剂,它可以破坏 MYC/MAX 互作,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并抑制 MYC 驱动的基因表达。
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G-quadruplex DNA Stabilizer
Pyridostatin 稳定细胞中的 G-四联体(G4s),并通过引起 DNA 双链断裂(DSB)来引发 DNA 损伤反应。
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CFI-400437 是一种强效且选择性的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂。
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protein-protein interactions 抑制剂
NSC-92828,亦称为3-菲基丁酸,是一种蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂(PP抑制剂或PPI)。
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Bractoppin 是一种强效且选择性的抑制剂,专门针对 BRCA1 tBRCT 领域的磷酸化肽识别。
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ARS-1323-Alkyne 是一种新型的 KRASG12C 占位探针。
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MYC:MAX protein interactions 抑制剂
MYCMI-6(NSC354961)是一种强效且选择性的内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。
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2-Di-1-ASP(化合物18a)是一种单斯特里尔染料,广泛用作线粒体染色剂和双链DNA的沟槽结合荧光探针。2-Di-1-ASP 对G-四联体(G4)和双链DNA具有选择性。
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Ceapin-A7 是一种选择性的 ATF6α 信号阻断剂,用于应对 ER 应激,其 IC50 为 0.59 μM。
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c-Myc Peptide (TFA) 是一种合成肽,对应于人类 c-myc 蛋白的 C-末端氨基酸(410-419),参与调控与生长相关的基因转录。
苏ICP备14027875号-1