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文献引用
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PLK4 抑制剂
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性且可逆的 polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，其 Ki 值为 0.16 nM。 -
K-Ras 抑制剂
K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂，通过与 K-Ras 的疏水口袋结合，该口袋在 apo-Ras 晶体结构中由 Tyr-71 占据（详细信息请参阅参考文献）。 -
K-ras G12C 抑制剂
K-Ras G12C-IN-1 是一种新型不可逆的突变 K-ras G12C 抑制剂，源自专利 WO 2014152588 A1。 -
ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
CDK 抑制剂
Voruciclib hydrochloride 是一种临床阶段的口服活性和选择性 CDK 抑制剂，其 Ki 值为 0.626 nM-9.1 nM。 -
DYRK2 抑制剂
LDN-192960 盐酸盐是一种抑制剂，针对 Haspin 和 双特异性酪氨酸调节激酶2 (DYRK2)，其半抑制浓度（IC50）分别为10纳摩尔和48纳摩尔。 -
dual Cdc7/Cdk9 抑制剂
PHA-767491 hydrochloride 是一种双重 Cdc7/Cdk9 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。 -
ROCK-I/ROCK-II 抑制剂
Y-27632 是一种针对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 ATP 竞争性抑制剂，其对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。- Sara B Linker, .et al. , Curr Biol, 2022, Nov 21;32(22):4797-4807 PMID: 36228612
- Renata Santos, .et al. , STAR Protoc, 2022, Mar 17;3(2):101261 PMID: 35313707
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CDK9 抑制剂
CDKI-73 是一种强效的 CDK9 抑制剂，Ki 值为 4 nM；显示出对 CLL 细胞的选择性毒性（LD50=80 nM），相比之下，正常 B 细胞和正常 CD34+ 细胞的 LD50 值超过 20 uM。 -
CDK8 抑制剂
SEL120-34A HCl 是一种有效的、选择性的、可口服的、ATP竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。 -
DYRK2 抑制剂
LDN-192960 是一种抑制剂，针对 Haspin 和 双特异性酪氨酸调节激酶2 (DYRK2)，其半抑制浓度（IC50）分别为10纳摩尔和48纳摩尔。 -
pan GTPase 抑制剂
CID-1067700（ML282）是一种广谱GTP酶抑制剂，能够与Ras-related in brain 7 (Rab7) 竞争性抑制，其抑制常数（Ki）为13纳摩尔。 -
PTEF/CDK9 抑制剂
(±)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的外消旋混合物。BAY-1251152 是一种强效且高度选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。 -
CHK1 抑制剂
GDC-0575 二盐酸盐（ARRY-575 二盐酸盐）是一种口服生物可用的 CHK1 抑制剂，具有 1.2 nM 的 IC50 值，并具有抗肿瘤活性。 -
PTEF/CDK9 抑制剂
(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的对映体，具有 (-) 旋光性。BAY-1251152 是一种强效且高度选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。 -
CDK4/CDK6 抑制剂
Lerociclib 二盐酸盐（G1T38 二盐酸盐）是一种强效且选择性的 CDK4/CDK6 抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 分别为 1 nM 和 2 nM。 -
multi-targeted kinase 抑制剂
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂，其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
RhoA subfamily Rho GTPases 抑制剂
Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。 -
Ras 抑制剂
(rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的外消旋体。Antineoplaston A10 是一种 Ras 抑制剂，可能用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。 -
PLK1 抑制剂
TAK-960 氢氯化物是一种口服可用的、选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，其在 10 μM ATP 下的 IC50 为 0.8 nM；TAK-960 氢氯化物还显示出对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性，其 IC50 分别为 16.9 nM 和 50.2 nM。 -
Aurora 抑制剂
SCH-1473759 盐酸盐是一种激酶抑制剂，对 aurora A 和 aurora B 的 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM。 -
G-quadruplexe stabilizer
Pyridostatin hydrochloride（RR82 hydrochloride）是一种G-四联体稳定剂，其Kd值为490 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib（ON-01910）是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3激酶/Akt通路，促进组蛋白H2AX的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
anaphase-promoting complex/cyclosome 抑制剂
TAME 盐酸盐是有丝分裂后期促进复合体/环形蛋白酶（APC/C 或 APC）的抑制剂，它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 的激活，从而导致有丝分裂停滞。 -
CDK7 抑制剂
BS-181 氢氯化物是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，其 IC50 为 21 nM，对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 或 CDK9 高出 40 倍以上。 -
PKC 抑制剂
Bisindolylmaleimide X hydrochloride（BIM-X hydrochloride）是一种强效且选择性的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。
