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文献引用
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CYP17A1/androgen synthesis 抑制剂
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。 -
XOR 抑制剂
Topiroxostat (FYX-051) 是一种新型且强效的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）抑制剂，其 IC50 值为 5.3 nM。 -
CYP2C19/CYP2B6 抑制剂
胆碱非诺贝特（ABT-335）是非诺贝酸的胆碱盐，目前正在作为与瑞舒伐他汀联合治疗用于临床开发，用于管理血脂异常。 -
human cytochrome P450IA2 抑制剂
Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂，其 IC50 为 0.07 μM。 -
CYP2C9 抑制剂
Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂，它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用（通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1）。 -
EMT 抑制剂
EMT inhibitor-2 抑制由免疫细胞释放的如 IL-1β 和 TGF-β 等物质诱导的上皮-间充质转化（EMT）。EMT inhibitor-2 抑制 CYP3A4 睾酮和 CYP2C9，其 IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。 -
Cytochrome P450 抑制剂
4'-甲基黄藜素是一种强效的细胞色素P450酶抑制剂，对人类P450 1B1依赖的EROD的IC50为19纳摩尔。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
CYP51 抑制剂
Oteseconazole（VT-1161）是一种口服活性的抗真菌剂，能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51（Kd，<39 nM），对人类CYP51没有明显影响。 -
DAF-9 cytochrome P450 抑制剂
Dafadine-A，一种dafadine的类似物，是秀丽隐杆线虫（Caenorhabditis elegans）中DAF-9细胞色素P450的新型抑制剂；同时也能抑制DAF-9的哺乳动物同源体（CYP27A1）。 -
CYP17 lyase 抑制剂
Seviteronel（VT-464）是一种强效的CYP17裂解酶抑制剂（h-Lyase IC50=69 nM），在体外实验中显示出卓越的裂解酶/羟化酶选择性（约10倍），并在仓鼠的雄激素生物合成抑制模型中展示了口服活性。 -
CYP26 抑制剂/RAMBA
Talarozole (R115866) 是一种口服系统性全反式维甲酸代谢阻断剂（RAMBA），它可以增加细胞内源性全反式维甲酸（RA）的水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，其 IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。 -
liver CYP3A4 substrate
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人类肝微粒体中转化为 9-(2-磷酰甲氧乙基)腺嘌呤（PMEA），其 Km 值为 60 微摩尔（μM）。 -
CYP450 dependent 抑制剂
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种依赖于细胞色素 P450（CYP450）的抑制剂，具有口服活性，它还是雌激素（通过抑制芳香化酶）和睾丸雄激素合成（抑制17,20-裂解酶）的强效抑制剂。 -
Cytochrome P450 hibitor
Gentiopicroside，一种天然存在的环烯醚萜苷，能够抑制P450活性，其IC50和Ki分别为61μM和22.8μM，针对CYP2A6；Gentiopicroside具有抗炎和抗氧化效果。 -
anti-inflammatory agent
Cepharanthine 是一种从 Stephania cepharantha Hayata 提取的生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。 -
Cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) 抑制剂
Soticlestat，也被称为 TAK 935 和 OV935，是一种抑制胆固醇24-羟化酶（CH24H）的抑制剂。
