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文献引用
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抑制剂 of monoamine oxidase-A (MAO-A)
Ro 41-1049 盐酸盐是一种可逆的、选择性的单胺氧化酶-A(MAO-A)抑制剂。 -
Factor XIa (FXIa) 抑制剂
BMS-654457 是一种小分子、可逆的因子XIa(FXIa)抑制剂,与人类和兔子的FXIa结合的 Kis 分别为0.2和0.42 nM。 -
CRM1 抑制剂
Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂。 -
FTase 抑制剂
Tipifarnib S enantiomer 是 Tipifarnib 的 S-对映体。Tipifarnib 是一种强效且特异性的法尼基转移酶(FTase)抑制剂,其 IC50 为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 是活性较低的异构体。 -
PDE7/GSK3 抑制剂
VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统(CNS)的双重磷酸二酯酶(PDE)7-糖原合成激酶(GSK)3抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.59微摩尔(μM)和0.88微摩尔(μM),针对PDE7和GSK-3。 -
ACC 抑制剂
CP-640186 盐酸盐是一种强效且能渗透细胞的乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为53 nM和61 nM,针对大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2。 -
inosine monophosphate dehydrogenase 抑制剂
Taribavirin hydrochloride 是一种口服活性的肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂,对多种病毒具有活性,尤其是针对丙型肝炎病毒和流感病毒。 -
hFAS 抑制剂
GSK2194069 是一种针对 hFAS 的 β-酮酰还原酶(KR)活性的强效和特异性抑制剂,其在检测释放的 CoA 的测定中的 IC50 为 7.7 ± 4.1 nM。 -
5-lipoxygenase 抑制剂
Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种强效且选择性的 5-脂氧合酶 抑制剂,表现出抗炎活性。 -
FAAH 抑制剂
FAAH inhibitor 1 (Benzothiazole analog 3) 是一种强效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,其 IC50 为 18±8 nM。 -
CYP450 dependent 抑制剂
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种依赖于细胞色素 P450(CYP450)的抑制剂,具有口服活性,它还是雌激素(通过抑制芳香化酶)和睾丸雄激素合成(抑制17,20-裂解酶)的强效抑制剂。 -
MAO 抑制剂
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 rasagiline 的 S-异构体,rasagiline 是一种抗帕金森病药物。它似乎具有与 R-异构体相同的神经保护活性,但作为 MAO-B 抑制剂的活性要低1000倍。 -
LDHA 抑制剂
(R)-GNE-140 是一种强效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的效力是 S 对映体的 18 倍。 -
xanthine oxidase 抑制剂
Febuxostat D9 是标记了氘的 Febuxostat,它是一种选择性的黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki 值为 0.6 nM。 -
g-glutamylcysteine synthetase 抑制剂
L-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺是一种细胞渗透性强、作用迅速且不可逆的抑制剂,它能有效抑制γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶,并耗尽细胞内的谷胱甘肽水平。 -
picomolar PDE1 抑制剂
ITI-214(游离碱)是一种皮克摩尔级的PDE1抑制剂,具有针对其他PDE家族成员以及一系列酶、受体、转运体和离子通道的极佳选择性,展示出强大的PDE1抑制活性(Ki = 58 pM)。 -
LOXL2 抑制剂
PAT-1251 Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 赖氨酸氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,对人类LOXL2和LOXL3的IC50分别为0.71和1.17微摩尔,同时也强效抑制小鼠、大鼠和狗的LOXL2(IC50分别为0.10、0.12和0.16微摩尔)。 -
the succinate dehydrogenase (SQR) enzyme 抑制剂
Fluxapyroxad,一种广谱杀菌剂,是琥珀酸脱氢酶(SQR)酶的抑制剂。 -
Cytochrome P450 hibitor
Gentiopicroside,一种天然存在的环烯醚萜苷,能够抑制P450活性,其IC50和Ki分别为61μM和22.8μM,针对CYP2A6;Gentiopicroside具有抗炎和抗氧化效果。 -
enpp-1 抑制剂
Enpp-1-IN-1 是一种从专利 WO2019046778,示例 55 中提取的 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 抑制剂。 -
GLUT1 抑制剂
Lavendustin B 是一种抑制 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 互作的抑制剂,其 IC50 为 94.07 微摩尔。Lavendustin B 是一种与 ATP 竞争的 GLUT1 抑制剂,其 Ki 为 15 微摩尔。Lavendustin B 也是一种弱的酪氨酸激酶抑制剂。