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α-glucosidase 抑制剂
Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是一种存在于植物中的天然化合物，具有抗微生物、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。Hexylresorcinol 能够诱导鳞状癌细胞的凋亡。Hexylresorcinol 是 α-葡萄糖苷酶的可逆和非竞争性抑制剂。Hexylresorcinol 对抗氧化DNA损伤具有保护作用。 -
IDH1 抑制剂
Vorasidenib，也被称为 AG-881，是一种强效且选择性的口服可用抑制剂，针对细胞质中的异柠檬酸脱氢酶类型1（IDH1，IDH1 [NADP+] 可溶）和线粒体中的类型2（IDH2，异柠檬酸脱氢酶 [NADP+]，线粒体）的突变形式，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PDE4 抑制剂
Roflumilast N-oxide 是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 是一种磷酸二酯酶4抑制剂。 -
DHFR 抑制剂
Diaveridine (EGIS-5645) 是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂，对野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，同时也是一种抗菌剂。 -
IDO1 抑制剂
BMS-986205，亦称为 Linrodostat、ONO-7701 及 F001287，是一种强效且选择性的口服 IDO1 抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。CAS 号：1923833-60-6（自由基） 2221034-29-1（甲磺酸盐） -
human cytochrome P450IA2 抑制剂
Furafylline 是一种强效且选择性的人类细胞色素 P450IA2 抑制剂，其 IC50 为 0.07 μM。 -
COX and lipo-oxygenase 抑制剂
Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets. -
TLR/SCD 抑制剂
E6446 dihydrochloride 是一种针对 TLR7 和 TLR9 的强效拮抗剂，具有研究有害炎症反应的潜在应用。此外，它还是 SCD1 的显著抑制剂，其 KD 为 4.61 μM。这种化合物可以显著抑制通过 SCD1-ATF3 途径的脂肪生成分化和肝脏脂肪生成。研究表明，E6446 dihydrochloride 能够改善高脂饮食小鼠的肝脏病理，使其成为研究非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的潜在候选物。 -
GLUT1 抑制剂
BAY-876 是一种强效且选择性 GLUT1 抑制剂。BAY-876 在体外展示了良好的代谢稳定性，并在体内具有高的口服生物利用度。- Rita Paolini, .et al. , J Oral Pathol Med, 2022, Sep;51(8):679-683 PMID: 35920070
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ER stress 抑制剂
Tauroursodeoxycholate（TUDCA；UR 906；Taurolite）是一种内质网（ER）应激抑制剂。 -
CYP2C9 抑制剂
Sulfaphenazole 是一种特异性 CYP2C9 抑制剂，它可以阻断亚油酸的动脉粥样硬化和促炎作用（通过 CYP2C9 增加氧化应激和激活 AP-1）。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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CA9 抑制剂
Benzthiazide 是一种长效利尿剂和降压药。Benzthiazide 是碳酸酐酶 9（CA9）的抑制剂，其对 CA9、CA2 和 CA1 的 Kis 分别为 8.0、8.8 和 10 nM。Benzthiazide 还能抑制癌细胞的增殖。 -
monoamine oxidase A 抑制剂
Clorgyline hydrochloride 是一种不可逆的、选择性的 单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，用于科学研究；其结构与 Pargyline 相关。 -
PDE4B 抑制剂
Ademetionine，也被称为 AdoMet；MSI-195；SAMe，S-腺苷甲硫氨酸，是一种PDE4B抑制剂，可能用于治疗原发性胆汁性肝硬化和重度抑郁障碍。 -
penicillin binding protein 抑制剂
Cefminox Sodium，也被称为Meicelin和MT-141，是一种青霉素结合蛋白抑制剂，用于治疗细菌感染。 -
Pyruvate dehydrogenase kinase 抑制剂
Sodium Dichloroacetate, also known as CPC-211; DCA; X-11S, is a Pyruvate dehydrogenase kinase inhibitor potentially for the treatment of myocardial ischemia. Sodium dichloroacetate also exhibits anti-leukemic activity in B-chronic lymphocytic leukemia (B-CLL) and synergizes with the p53 activator Nutlin-3. Sodium dichloroacetate (DCA) reduces apoptosis in colorectal tumor hypoxia.
