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Cytoskeleton

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  1. 7-Epi-10-oxo-docetaxel(多西他赛杂质2)是通过高效液相色谱(HPLC)检测到的多西他赛的一种杂质。
  2. integrin αvβ3 拮抗剂

    Integrin Antagonists 27 是一种小分子 整合素αvβ3拮抗剂,具有18 nM的结合亲和力,作为一种新型抗癌药物。
  3. 10-Oxo Docetaxel(多西他赛杂质1)是一种新型的紫杉类化合物,具有显著的抗肿瘤特性,并且是多西他赛的中间体。
  4. Microtubule-Targeting Agent

    ENMD-119 是一种 2-甲氧基雌二醇类似物,具有抗增殖抗血管生成活性,适用于抑制人类HCC细胞中的 HIF-1α 和 STAT3。
  5. tubulin polymerization 抑制剂

    BNC105 是一种微管聚合抑制剂,具有强大的抗增殖肿瘤血管破坏特性。
  6. Latrunculin A(LAT-A)是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中分离出的毒素,它能结合到肌动蛋白单体上,抑制肌动蛋白的聚合,对ATP-actin、ADP-Pi-actin、ADP-actin 和 G-actin 的解离常数(Kds)分别为0.1、0.4、4.7 μM 和 0.19 μM。
  7. Arp2/3 complex 抑制剂

    CK-869 是一种肌动蛋白相关蛋白 2/3(ARP2/3)复合体抑制剂,其 IC50 为 7 微摩尔。
  8. Arp2/3 complex 抑制剂

    CK-666 是一种能渗透细胞的抑制剂,针对 肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合体,它与 Arp2/3 复合体结合,稳定了复合体的非活性状态,阻止了 Arp2 和 Arp3 亚基向激活的纤维状(短节距)构象的移动。
  9. Tubulysin A(TubA)是一种来源于粘细菌的产品,在许多体外实验中可以作为抗血管生成剂;具有抗微管抗有丝分裂、诱导凋亡、抗癌抗血管生成抗增殖的功能。
  10. β-tubulin polymerization 抑制剂

    Entasobulin 是一种具有潜在抗癌活性的 β-tubulin 聚合抑制剂
  11. Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸盐的衍生物,已知通过选择性破坏内皮细胞的微管骨架来展示抗血管效应
  12. Kif15 抑制剂

    Kif15-IN-2 是一种抑制有丝分裂微管蛋白 Kif15 的抑制剂,用于研究细胞增殖性疾病。
  13. Kif15 抑制剂

    Kif15-IN-1 是一种抑制有丝分裂动力蛋白家族成员15(Kif15)的抑制剂,用于研究细胞增殖性疾病。
  14. αvβ3 integrin 拮抗剂

    MK-0429 (L-000845704) 是一种口服活性、高效、选择性的非肽类 αvβ3整合素 拮抗剂,其 IC50 为 80 nM。
  15. PAK1 抑制剂

    IPA-3 是一种选择性的非ATP竞争性PAK1抑制剂,其IC50为2.5μM,对第二组PAKs(PAKs 4-6)无抑制作用。
  16. Tubulin assembly 抑制剂

    Indibulin(ZIO 301),一种口服的微管蛋白组装抑制剂,展示了强大的抗癌活性,并具有极小的神经毒性。
  17. tubulin polymerization 抑制剂

    Soblidotin(Auristatin PE)是一种新型合成的Dolastatin 10衍生物,抑制微管蛋白聚合的抑制剂。
  18. β-tubulin polymerization 抑制剂

    Valecobulin(CKD516)是(S516)的缬氨酸前药,也是一种血管破坏剂(VDA)。Valecobulin 是一种强效的 β-微管聚合抑制剂,对小鼠和人类实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。
  19. microtubule 抑制剂

    Rosabulin 是一种强效的微管抑制剂,具有抗癌活性。
  20. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin F 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAF 类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin F 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  21. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin E 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAE 的类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  22. Dolastatin 10(DLS 10)是一种从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出的强效抗有丝分裂肽,它能够抑制微管蛋白聚合
  23. microtubule-disrupting agent

    Verubulin(MPC-6827)是一种微管破坏剂,具有强大的体外体内广谱细胞毒性活性,是治疗多种癌症类型的有希望的候选药物。
  24. tubulin polymerization 抑制剂

    McMMAF 是一种与保护基结合的 MMAF。MMAF 是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂
  25. integrin α5β1 拮抗剂

    ATN-161 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂,能够抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。
  26. HSET/KIFC1 抑制剂

    AZ82 是一种选择性的类动力蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 抑制剂,其 Ki 为 43 nM,对 KIFC1 的 IC50 为 300 nM。
  27. integrin α5β1 拮抗剂

    ATN-161 三氟乙酸盐是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂,能够抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。
  28. DM4 是一种抗微管蛋白药物,能够抑制细胞分裂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物
  29. kinesin Eg5 抑制剂

    Litronesib (Racemate) 是 litronesib 的 外消旋体。Litronesib 是一种选择性的、变构抑制剂,针对 kinesin Eg5
  30. microtubule targeting agent

    Eribulin (E7389) 是一种微管靶向剂,用于治疗转移性乳腺癌。
  31. Tau and Aβ aggregation 抑制剂

    PE859 是一种强效的 tau 聚集抑制剂,其 IC50 值分别为 0.66 和 1.2 μM。
  32. MPS1 kinase 抑制剂

    BAY 1217389 是一种强效且选择性的 单极纺锤体1 (MPS1) 激酶 抑制剂,其 IC50 值小于 10 nM。
  33. MPS1 kinase 抑制剂

    Mps1-IN-3 是一种强效且选择性的 MPS1激酶抑制剂,其 IC50 为 50 nM。
  34. Mps1 抑制剂

    Empesertib(BAY 1161909)是一种强效的Mps1抑制剂,其IC50小于1 nM。
  35. microtubule-disrupting agent

    Verubulin hydrochloride(MPC-6827 hydrochloride)是一种可渗透血脑屏障微管破坏剂,具有强大且广谱的体外和体内细胞毒性活性。
  36. Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种口服的、微管活性的、抗肿瘤化合物,它能够抑制 [3H]NSC 49842 与微管蛋白的结合,对人类肿瘤细胞系的细胞毒性的 IC50 为 18-40 nM。
  37. MPS1 抑制剂

    NMS-P715 是一种选择性的、与ATP竞争的 MPS1 抑制剂,其 IC50 为182 nM。
  38. PAK 抑制剂

    GNE 2861 是一种PAK抑制剂,显示出对第二组的选择性。GNE 2861 抑制 PAK4PAK5PAK6,其 IC50 分别为 7.5、36、126 nM。
  39. mitotic/tubulin 抑制剂

    D8-MMAE(D8-单甲基奥里司他)是一种标记了氘的MMAE,是一种强效的有丝分裂抑制剂微管蛋白抑制剂
  40. MPS1 抑制剂

    CCT251455 是一种强效且选择性的 有丝分裂激酶单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
  41. tubulin polymerisation 抑制剂

    Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
  42. αVβ3 integrin 抑制剂

    Cyclo(RGDyK) 是一种强效且选择性的 αVβ3 integrin 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。
  43. auristatin microtubule 抑制剂

    PF-06380101(Aur0101),一种紫杉醇微管抑制剂,是一种具有细胞毒性的Dolastatin 10类似物。
  44. microtubule assembly and microtubule dynamics 抑制剂

    Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂脱氨酸肽 dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装微管动力学的抑制剂。
  45. α4 integrin receptor 抑制剂

    Carotegrast 是一种口服可用的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。
  46. mitosis-specific kinesin Eg5 抑制剂

    Litronesib 是一种选择性的有丝分裂特异性动力蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  47. dual Mps1/Plk1 抑制剂

    Mps1-IN-2 是一种强效、选择性和 ATP-竞争性 的双重 Mps1/Plk1 抑制剂,对 Mps1 的 IC50Kd 分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 为 61 nM。
  48. integrin-ligand interactions 抑制剂

    RGD 肽(GRGDNP)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用
  49. myosin-II 抑制剂

    2,3-丁二酮单肟(BDM,二乙酰单肟,二乙酰单肟)是一种特性明确的、低亲和力的、非竞争性抑制剂,它抑制骨骼肌肌球蛋白-II,并阻止骨骼和心脏肌肉的收缩。
  50. LP-261 是一种新型的 微管蛋白 靶向抗癌药物,它通过结合在 微管蛋白 的秋水仙碱位点上,诱导 G2/M 阶段阻滞。在 NCI60 癌细胞系的筛选中,其平均 GI50 约为 100 nM。

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