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integrin αvβ3 拮抗剂
Integrin Antagonists 27 是一种小分子 整合素αvβ3拮抗剂,具有18 nM的结合亲和力,作为一种新型抗癌药物。 - Latrunculin A(LAT-A)是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中分离出的毒素,它能结合到肌动蛋白单体上,抑制肌动蛋白的聚合,对ATP-actin、ADP-Pi-actin、ADP-actin 和 G-actin 的解离常数(Kds)分别为0.1、0.4、4.7 μM 和 0.19 μM。
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Arp2/3 complex 抑制剂
CK-666 是一种能渗透细胞的抑制剂,针对 肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合体,它与 Arp2/3 复合体结合,稳定了复合体的非活性状态,阻止了 Arp2 和 Arp3 亚基向激活的纤维状(短节距)构象的移动。- Jie Wang, .et al. , Microorganisms, 2023, Jul 28;11(8):1916 PMID: 37630476
- Tubulysin A(TubA)是一种来源于粘细菌的产品,在许多体外实验中可以作为抗血管生成剂;具有抗微管、抗有丝分裂、诱导凋亡、抗癌、抗血管生成和抗增殖的功能。
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tubulin polymerization 抑制剂
Soblidotin(Auristatin PE)是一种新型合成的Dolastatin 10衍生物,抑制微管蛋白聚合的抑制剂。 -
β-tubulin polymerization 抑制剂
Valecobulin(CKD516)是(S516)的缬氨酸前药,也是一种血管破坏剂(VDA)。Valecobulin 是一种强效的 β-微管聚合抑制剂,对小鼠和人类实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。 -
cytotoxic tubulin modifier
Auristatin F 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAF 类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin F 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 -
cytotoxic tubulin modifier
Auristatin E 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAE 的类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 -
integrin α5β1 拮抗剂
ATN-161 三氟乙酸盐是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂,能够抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。 -
kinesin Eg5 抑制剂
Litronesib (Racemate) 是 litronesib 的 外消旋体。Litronesib 是一种选择性的、变构抑制剂,针对 kinesin Eg5。 -
microtubule-disrupting agent
Verubulin hydrochloride(MPC-6827 hydrochloride)是一种可渗透血脑屏障的微管破坏剂,具有强大且广谱的体外和体内细胞毒性活性。 - Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种口服的、微管活性的、抗肿瘤化合物,它能够抑制 [3H]NSC 49842 与微管蛋白的结合,对人类肿瘤细胞系的细胞毒性的 IC50 为 18-40 nM。
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tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
auristatin microtubule 抑制剂
PF-06380101(Aur0101),一种紫杉醇微管抑制剂,是一种具有细胞毒性的Dolastatin 10类似物。 -
microtubule assembly and microtubule dynamics 抑制剂
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂脱氨酸肽 dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。 -
mitosis-specific kinesin Eg5 抑制剂
Litronesib 是一种选择性的有丝分裂特异性动力蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 -
integrin-ligand interactions 抑制剂
RGD 肽(GRGDNP)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用。 -
myosin-II 抑制剂
2,3-丁二酮单肟(BDM,二乙酰单肟,二乙酰单肟)是一种特性明确的、低亲和力的、非竞争性抑制剂,它抑制骨骼肌肌球蛋白-II,并阻止骨骼和心脏肌肉的收缩。